/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Hyperforin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Dược lực học
- Động lực học
- Độc tính
Mô tả
Hyperforin là một hóa chất thực vật được sản xuất bởi một số thành viên của chi thực vật Hypericum, đáng chú ý là Hypericum perforatum (St John's wort).
Dược lực học
Hyperforin được cho là thành phần hoạt động chính chịu trách nhiệm cho các đặc tính chống trầm cảm và giải lo âu của các chiết xuất của St. John's wort. Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu monoamin, bao gồm serotonin, norepinephrine, dopamine, và GABA và glutamate, với các giá trị IC50 0,05-0.10 mcg / ml cho tất cả các hợp chất, ngoại trừ glutamate, trong 0,5 mcg / ml phạm vi. Nó xuất hiện để phát huy những hiệu ứng này bằng cách kích hoạt kênh ion tiềm năng thụ thể thoáng qua TRPC6. Kích hoạt TRPC6 gây ra sự xâm nhập của natri và canxi vào tế bào gây ức chế tái hấp thu monoamin. Hyperforin cũng được cho là chịu trách nhiệm cho việc tạo ra các enzyme cytochrom P450 CYP3A4 và CYP2C9 bằng cách liên kết và kích hoạt thụ thể X mang thai (PXR).
Động lực học
Hyperforin được cho là thành phần hoạt động chính chịu trách nhiệm cho các đặc tính chống trầm cảm và giải lo âu của các chiết xuất của St. John's wort. Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu monoamin, bao gồm serotonin, norepinephrine, dopamine, và GABA và glutamate, với các giá trị IC50 0,05-0.10 mcg / ml cho tất cả các hợp chất, ngoại trừ glutamate, trong 0,5 mcg / ml phạm vi. Nó xuất hiện để phát huy những hiệu ứng này bằng cách kích hoạt kênh ion tiềm năng thụ thể thoáng qua TRPC6. Kích hoạt TRPC6 gây ra sự xâm nhập của natri và canxi vào tế bào gây ức chế tái hấp thu monoamin.
Độc tính
LD50 đường uống (chuột): 5628 mg / kg; LD50 da (thỏ): 15800 mg / kg; LD50 tiêm dưới da (chuột): 9800 mg / kg; LD50 trong màng bụng (thỏ): 1826 mg / kg
Nguồn tham khảo