L-Glutamine: Loại thuốc Amino axit

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

L-Glutamine

Loại thuốc

Amino axit

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 500 mg
• Viên nén: 500 mg
• Gói: 5 g

Điều trị hội chứng ruột ngắn ở những bệnh nhân được hỗ trợ dinh dưỡng chuyên biệt, sử dụng kết hợp với hormone tăng trưởng tái tổ hợp.

Giảm các biến chứng cấp tính của bệnh hồng cầu hình liềm ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 5 tuổi trở lên (Lưu ý: Chỉ nhãn hiệu Endari được chấp thuận cho bệnh hồng cầu hình liềm). 

Bổ sung (dinh dưỡng): Được sử dụng để thúc đẩy quá trình chữa lành đường tiêu hóa và bổ sung dinh dưỡng cho các bệnh rối loạn đường tiêu hóa, HIV/ AIDS, ung thư và các bệnh trầm trọng khác.

L - glutamine dường như đóng một vai trò quan trọng trong việc bảo vệ tính toàn vẹn của đường tiêu hóa và đặc biệt là ruột già. Trong quá trình dị hóa, tính toàn vẹn của niêm mạc ruột có thể bị tổn hại do tăng tính thấm của ruột và việc di chuyển của vi khuẩn Gram âm từ ruột già vào cơ thể.

Nhu cầu về L - glutamine của ruột, cũng như của các tế bào khác như tế bào lympho là lớn hơn nhiều so với lượng được cung cấp bởi cơ xương, mô dự trữ chính cho L - glutamine. L - glutamine là nhiên liệu cho các tế bào ruột, tế bào màu và tế bào lympho. Do đó, cung cấp L - glutamine bổ sung có thể đảo ngược trạng thái dị hóa bằng cách tiết kiệm L - glutamine trong cơ xương.

Nó cũng có thể ức chế sự di chuyển của vi khuẩn Gram âm từ ruột già. L - glutamine giúp duy trì sản xuất IgA nên giúp ngăn chặn sự gắn kết của vi khuẩn vào các tế bào niêm mạc. L - glutamine hỗ trợ sự gia tăng của các tế bào lympho được kích thích bởi các tác nhân kích thích phân chia (mitogen), cũng như sự sản xuất interleukin-2 (IL-2) và interferon-gamma (IFN-gamma).

Nó cũng cần thiết để duy trì các tế bào tiêu diệt được kích hoạt bởi lymphokine (LAK). L - glutamine có thể tăng cường khả năng thực bào của bạch cầu trung tính và bạch cầu đơn nhân.

Glutamine điều hòa sự phát triển, chức năng và tái tạo tế bào ống tiêu hóa trong hội chứng ruột ngắn. Bệnh nhân bị hội chứng ruột ngắn có thể tăng nhu cầu đối với glutamine, do đó cần bổ sung.

Glutamine được coi là một axit amin "thiết yếu có điều kiện" trong quá trình chuyển hóa khi cơ thể căng thăng và chấn thương. Giống như các axit amin khác, glutamine rất quan trọng về mặt hóa sinh như một thành phần cấu tạo của protein. Glutamine cũng rất quan trọng trong quá trình chuyển hóa nitơ.

Amoniac (được hình thành bằng cách cố định nitơ) được đồng hóa thành các hợp chất hữu cơ bằng cách chuyển axit glutamic thành glutamine. Enzyme thực hiện điều này được gọi là glutamine synthetase. Glutamine sau đó có thể được sử dụng như một chất cho nitơ trong quá trình sinh tổng hợp nhiều hợp chất, bao gồm các axit amin khác, các purin và pyrimidine.

Glutamine là tiền chất của nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). NAD và dạng khử của nó, NADH, có vai trò điều hòa và ngăn ngừa tổn thương do oxy hóa hồng cầu; trong tế bào hồng cầu hình liềm, tỷ lệ NADH trên tổng số NAD giảm, dẫn đến giảm khả năng oxy hóa khử của NAD.

Các tế bào hồng cầu hình liềm dễ bị tổn thương do bị oxy hóa hơn các hồng cầu bình thường, có thể gây ra chứng tan máu mãn tính và các biến cố tắc mạch liên quan đến bệnh hồng cầu hình liềm. Glutamine có thể cải thiện khả năng oxy hóa khử NAD trong các tế bào hồng cầu hình liềm thông qua việc tăng lượng glutathione đã giảm.

Hấp thu

Sau khi uống liều duy nhất L - glutamine 0,1 g/ kg, nồng độ đỉnh trung bình của L - glutamine là 1028 µM (hoặc 150 mcg / mL), nồng độ đạt đỉnh khoảng 30 phút sau khi uống. Dược động học sau khi uống nhiều lần không đặc trưng.

Phân bố

Thể tích phân bố Vd khoảng 200 ml/ kg.

Chuyển hóa

L - glutamine nội sinh tham gia vào các hoạt động trao đổi chất khác nhau, bao gồm sự hình thành glutamate và tổng hợp protein, nucleotide và đường amin. L - glutamine ngoại sinh được dự đoán sẽ trải qua quá trình chuyển hóa tương tự.

Thải trừ

Chuyển hóa là con đường đào thải chính của L - glutamine. Mặc dù L - glutamine được thải trừ qua quá trình lọc ở cầu thận, nhưng nó hầu như được tái hấp thu hoàn toàn bởi ống thận. Thời gian bán thải: 1 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Glutamine có thể làm giảm tác dụng điều trị của lactulose. Cụ thể, glutamine có thể làm giảm hiệu quả của lactulose.

Không có chống chỉ định đặc biệt.

Người lớn

Hội chứng ruột ngắn:

Uống: 30 g / ngày (5 g x 6 lần / ngày cách nhau 2 - 3 giờ), uống với bữa ăn chính hoặc sau ăn nhẹ, trong tối đa 16 tuần; được sử dụng kết hợp với hormone tăng trưởng và hỗ trợ dinh dưỡng.

Bệnh hồng cầu hình liềm:

Phòng ngừa cơn đau do tắc mạch ở những bệnh nhân có các đợt tái phát thường xuyên (≥ 2 trong năm trước đó), dùng hỗ trợ cho hydroxyurea hoặc thay thế hydroxyurea ở những bệnh nhân không thể dung nạp hydroxyurea: (Liều theo cân nặng)

• < 30 kg: 5 g (1 gói) x 2 lần / ngày (tổng liều 10 g / ngày).
• 30 đến 65 kg: 10 g (2 gói) x 2 lần / ngày (tổng liều 20 g / ngày).
• > 65 kg: 15 g (3 gói) x 2 lần / ngày (tổng liều 30 g / ngày).

Bổ sung (dinh dưỡng):

Liều trung bình: 10 g x 3 lần / ngày, khoảng liều: 5 đến 30 g / ngày hoặc 500 mg/ngày.

Trẻ em 

Bệnh hồng cầu hình liềm:

Phòng ngừa cơn đau do tắc mạch ở những bệnh nhân có các đợt tái phát thường xuyên (≥ 2 trong năm trước đó), dùng hỗ trợ cho hydroxyurea hoặc thay thế hydroxyurea ở những bệnh nhân không thể dung nạp hydroxyurea (bệnh nhi từ 5 tuổi trở lên):

• < 30 kg: 5 g (1 gói) x 2 lần / ngày (tổng liều 10 g / ngày).
• 30 đến 65 kg: 10 g (2 gói) x 2 lần / ngày (tổng liều 20 g / ngày).
• > 65 kg: 15 g (3 gói) x 2 lần / ngày (tổng liều 30 g / ngày).

Bổ sung (dinh dưỡng):

0,25 đến 0,5 g / kg / ngày chia làm 3 lần.

Đối tượng khác 

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận; sử dụng cẩn trọng cho đối tượng bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận; sử dụng cẩn trọng cho đối tượng bệnh nhân này.

Bệnh nhân cao tuổi: Tham khảo liều người lớn. Thận trọng khi lựa chọn liều lượng do có thể gây rối loạn chức năng gan, thận hoặc tim, thường bắt đầu ở liều thấp trong khoảng liều.

Thường gặp 

Đau ngực, nhức đầu, đầy hơi, táo bón, buồn nôn, đau bụng, đau chân tay, đau lưng, ho. 

Không xác định tần suất 

Phù ngoại vi, bệnh mạch máu, ớn lạnh, trầm cảm, giảm cảm giác, mất ngủ, đau, bệnh móng.

Ngứa, phát ban da, mất nước, khát, trướng bụng, bệnh Crohn.

Loét dạ dày, dò đường tiêu hóa, trĩ, viêm tụy, mót rặn, nôn mửa, khô miệng.

Nhiễm nấm âm đạo, đau vú, suy gan, phản ứng quá mẫn, nhiễm khuẩn, nhiễm trùng, nhiễm virus.

Đau cơ, các triệu chứng giống như cúm, viêm thanh quản, viêm họng, viêm mũi, sỏi thận, viêm bể thận, sốt.

Lưu ý chung

• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan, suy thận.
• Nồng độ glutamate và amoniac có thể tăng ở những bệnh nhân được nuôi dưỡng bằng đường tĩnh mạch; khuyến cáo nên theo dõi ở những bệnh nhân này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng L - glutamine ở phụ nữ mang thai và nguy cơ dị tật bẩm sinh, sẩy thai liên quan đến thuốc. Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không được thực hiện với L - glutamine. Tuy nhiên, không thể loại trừ rủi ro trên thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về sự hiện diện của L - glutamine trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến việc sản xuất sữa. Các lợi ích về phát triển và sức khỏe từ việc cho con bú cần được xem xét cùng với nhu cầu sử dụng L-glutamine của mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ được bú sữa mẹ sử dụng L-glutamine.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

L - glutamine có thể có các tác dụng phụ như nhức đầu, mất ngủ, nôn mửa… có thể ảnh hướng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều L-Glutamine và xử trí

Quá liều và độc tính

Liều lượng L - glutamine lên đến 21 gram mỗi ngày vẫn được dung nạp tốt. Các phản ứng có hại được báo cáo chủ yếu là ở đường tiêu hóa và không phổ biến, bao gồm táo bón và đầy hơi.

Có một báo cáo cũ hơn về hai bệnh nhân hưng cảm có các triệu chứng hưng cảm trầm trọng hơn sau khi sử dụng 2 đến 4 gam L - glutamine mỗi ngày.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị hỗ trợ nên được thực hiện khi dùng thuốc quá liều. Các triệu chứng biến mất khi ngừng sử dụng L - glutamine.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.