/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Lifitegrast
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Lifitegrast là một loại thuốc được FDA phê chuẩn để điều trị keratoconjuncunch viêm sicca (hội chứng khô mắt). Nó là một chất đối kháng kháng nguyên tetrahydroisoquinoline và kháng nguyên tế bào lympho-1 (LFA-1) được phát hiện thông qua quá trình thiết kế hợp lý. Giải pháp nhãn khoa đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2016 dưới tên thương mại Xiidra. Nó đã được chứng minh là bảo vệ bề mặt giác mạc và làm giảm các triệu chứng của hội chứng khô mắt với hành động nhanh chóng và hồ sơ dung nạp tốt ở cả cơ sở và hệ thống [A18805].
Chỉ định
Đối với việc điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm giác mạc do keratoconjuncunch viêm sicca (hội chứng khô mắt).
Dược lực học
Lifitegrast giải quyết cả các triệu chứng và tổn thương bề mặt mắt bằng cách can thiệp vào chu kỳ viêm mắt [A18805]. Lifitegrast là một chức năng tế bào lympho đối kháng kháng nguyên-1 liên quan đến kháng nguyên cạnh tranh trực tiếp và ức chế tuần tự việc tuyển dụng tế bào T, kích hoạt và giải phóng cytokine tiền viêm liên quan đến hội chứng khô mắt [A19222].
Động lực học
Lifitegrast liên kết với kháng nguyên liên kết chức năng tế bào lympho integrin-1 (LFA-1), một protein bề mặt tế bào được tìm thấy trên bạch cầu và ngăn chặn sự tương tác của LFA-1 với phân tử kết dính liên bào phối tử-1 (ICAM-1). ICAM-1 có thể được biểu hiện quá mức trong các mô giác mạc và kết mạc trong bệnh khô mắt. Tương tác LFA-1 / ICAM-1 có thể góp phần hình thành một khớp thần kinh miễn dịch dẫn đến tăng sinh / kích hoạt tế bào T và di chuyển đến các mô đích. Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng lifitegrast có thể ức chế sự kết dính của tế bào T với ICAM-1 trong dòng tế bào T của người và có thể ức chế sự tiết ra các cytokine gây viêm, các chất trung gian gây viêm, chemokine, TNF-a và IL-1 trong các tế bào đơn nhân máu ngoại biên của con người .
Trao đổi chất
Dựa trên những phát hiện của một nghiên cứu chuyển hóa in vitro sử dụng tế bào gan người mới, lifitegrast dường như không trải qua quá trình trao đổi chất đáng kể [L769].
Độc tính
Một số tác dụng phụ ở 5-25% bệnh nhân bao gồm kích thích vị trí thấm nhuần, chứng khó đọc và giảm thị lực. Không có bằng chứng hoặc báo cáo về tác dụng gây ung thư, gây đột biến hoặc khả năng sinh sản tiềm tàng của thuốc này.
Nguồn tham khảo