/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Lumateperone
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
Mô tả
Lumateperone (ITI-722 / ITI-007) là một chất đối kháng thụ thể 5HT2A kép / chất điều chế phosphoprotein kép (DPPM) mới nhất cho bệnh tâm thần phân liệt. Nó là một hợp chất có sẵn bằng đường uống, kết hợp sự đối kháng thụ thể 5HT2A mạnh với điều chế phosphoprotein đặc hiệu theo loại tế bào ở hạ lưu của thụ thể dopamine. Kể từ tháng 5 năm 2015, Lumateperone đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III đối với bệnh tâm thần phân liệt.
Chỉ định
Điều tra để sử dụng / điều trị trong bệnh tâm thần phân liệt và rối loạn tâm thần phân liệt.
Dược lực học
Các thử nghiệm dược lý tiêu chuẩn đã xác nhận tính chất chủ vận từng phần của ITI-007 tại thụ thể dopamine D2 tiền ung thư và hoạt động đối kháng vận chuyển serotonin có thể mang lại lợi ích cho bệnh nhân rối loạn tâm thần phân liệt và các bệnh khác liên quan đến thay đổi tâm trạng. ITI-007 có xu hướng thấp hơn nhiều so với một số loại thuốc chống loạn thần hiện được bán trên thị trường để gắn kết các thụ thể làm trung gian cho các sự kiện tim mạch nguy hiểm, an thần và tăng cân nhanh và đáng kể.
Động lực học
Là một bộ điều chế phosphoprotein thụ thể dopamine (DPPM), ITI-007 có tính chất kép; nó hoạt động như một chất đối kháng sau synap và như một chất chủ vận từng phần trước synap. Sự kết hợp giữa phong tỏa tiềm năng cao của thụ thể 5HT2A của ITI-007 và hoạt động của thụ thể dopamine độc đáo sẽ lần đầu tiên, chọn một liều lâm sàng có khả năng bão hòa các thụ thể 5HT2A trong khi cho phép "quay số" một lượng dopamine tối ưu điều chế thụ thể. Khả năng tối ưu hóa mức độ điều chế thụ thể dopamine hứa hẹn sẽ làm giảm các triệu chứng loạn thần mà không gây ra sự đối kháng dopamine cao gây rối loạn vận động và các tác dụng phụ nguy hiểm khác. Ngoài ra, sự phân tách ái lực rộng ở các thụ thể 5HT2A và D2 có thể cho phép sử dụng lượng điều chế dopamine thích hợp trong điều trị duy trì chống loạn thần và điều trị rối loạn lưỡng cực.
Nguồn tham khảo