/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Netupitant
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Netupitant là một loại thuốc chống nôn được FDA phê duyệt vào tháng 10 năm 2014 để sử dụng kết hợp với palonosetron để ngăn ngừa nôn mửa cấp tính và trì hoãn và buồn nôn liên quan đến hóa trị ung thư bao gồm cả hóa trị liệu có khả năng gây bệnh cao. Netupitant là một chất đối kháng thụ thể neurokinin 1. Thuốc kết hợp được bán trên thị trường bởi Eisai Inc. và Helsinn Therapeutics (US) Inc. dưới nhãn hiệu Akynzeo.
Chỉ định
Netupitant là một loại thuốc chống nôn được FDA phê duyệt vào tháng 10 năm 2014 để sử dụng kết hợp với palonosetron để ngăn ngừa nôn mửa cấp tính và trì hoãn và buồn nôn liên quan đến hóa trị ung thư bao gồm cả hóa trị liệu có khả năng gây bệnh cao.
Động lực học
Sự trì hoãn (nôn mửa) phần lớn liên quan đến sự kích hoạt các thụ thể neurokinin 1 (NK1) của tachykinin (phân bố rộng rãi trong các hệ thần kinh trung ương và ngoại biên) bởi chất P. Như trong nghiên cứu in vitro và in vivo, netupitant ức chế chất P phản ứng qua trung gian.
Trao đổi chất
Sau khi được hấp thụ, netupitant được chuyển hóa rộng rãi để tạo thành ba chất chuyển hóa chính: dẫn xuất desmethyl, M1; Dẫn xuất N-oxit, M2; và dẫn xuất OH-methyl, M3. Trao đổi chất được trung gian chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9 và CYP2D6. Các chất chuyển hóa M1, M2 và M3 được chứng minh là liên kết với thụ thể P / neurokinin 1 (NK1).
Độc tính
Sử dụng netupitant hàng ngày ở chuột với liều lên tới 30 mg / kg (gấp 1,9 lần AUC của người ở chuột đực và 3,7 lần AUC ở người ở chuột cái với liều khuyến cáo ở người) không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hoặc khả năng sinh sản.
Nguồn tham khảo