/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Olmutinib
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Olmutinib là một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì hoạt động bằng miệng được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến T790M. Nó có sẵn dưới tên thương hiệu Olita được sản xuất bởi Hanmi Cosmetics [A19196]. Olmutinib được phát triển bởi Hanmi Enterprises và Boehringer Ingelheim. Olmutinib đã nhận được chỉ định trị liệu đột phá tại Hoa Kỳ vào tháng 12 năm 2015 và đã được chấp thuận sử dụng tại Hàn Quốc vào tháng 5 năm 2016.
Chỉ định
Để sử dụng trong điều trị ung thư phổi tế bào không nhỏ tế bào T790M di căn [A19196].
Dược lực học
Olmutinib chọn lọc và không thể đảo ngược liên kết và ức chế các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) với đột biến kích hoạt T790M. Các EGFR thường biểu hiện quá mức trong ung thư phổi và góp phần kích hoạt các con đường protein kinase hoạt hóa phosphoinositide 3-kinase và mitogen, cả hai đều thúc đẩy sự sống và tăng sinh tế bào [A19200] [A19202]. Bằng cách ức chế kích hoạt EGFR, olmutinib làm suy yếu sự kích hoạt các con đường thúc đẩy khối u này.
Động lực học
Olmutinib liên kết cộng hóa trị một dư lượng cystein gần miền kinase của các EGFR đột biến để ngăn chặn sự phosphoryl hóa thụ thể [A19204]. Điều này ức chế tín hiệu thụ thể vì sự phosphoryl hóa là cần thiết cho việc tuyển dụng các protein tín hiệu tầng.
Trao đổi chất
Dữ liệu chưa có sẵn.
Độc tính
Không có điều tra độc tính đã được hoàn thành.
Nguồn tham khảo