/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Omega-3-carboxylic acids
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Axit carboxylic omega-3 (OM3-CA) là một công thức mới của axit béo omega-3 có khả năng sinh khả dụng cao trong điều trị rối loạn lipid máu. Tính khả dụng sinh học tăng lên được giải thích vì OM3-CA được tìm thấy ở dạng axit béo tự do không bão hòa đa so với các sản phẩm khác có dạng ethyl este. Nó là một hỗn hợp phức tạp của dạng axit béo tự do có chứa axit eicosapentaenoic và axit docosahexaenoic là những loài phổ biến nhất được tìm thấy trong tỷ lệ tương ứng là 55% và 20%. Phần còn lại của nồng độ được đại diện bởi axit docosapentaenoic và dấu vết của một số thành phần khác như alpha-tocopherol, gelatin, glycerol, sorbitol và nước tinh khiết. [A25808] Nó được phát triển bởi Dược phẩm AstraZeneca và lần đầu tiên được FDA phê duyệt vào ngày 05 tháng 5 2014. [L2386]
Chỉ định
OM3-CA được chỉ định là thuốc bổ sung cho chế độ ăn kiêng để giảm mức chất béo trung tính ở bệnh nhân trưởng thành bị tăng triglyceride máu nặng (> 500 mg / dL). Những bệnh nhân tham gia vào điều trị này nên được điều trị bằng chế độ ăn kiêng hạ lipid thích hợp. [L2387] Tăng triglyceride máu được định nghĩa là nồng độ triglyceride huyết tương tăng. Nó thường liên quan đến các tình trạng thứ phát khác như chế độ ăn uống kém, sử dụng rượu, béo phì, hội chứng chuyển hóa và bệnh tiểu đường loại 2. [A32630]
Dược lực học
OM3-CA rất hiệu quả trong việc giảm mức chất béo trung tính. Sau 14 ngày điều trị, có thể quan sát thấy thậm chí giảm 21%. [A25808] Việc giảm triglyceride có thể đạt tới 25% trong trường hợp với nồng độ sử dụng tối đa là 4 g. [L2390]
Động lực học
Việc giảm tổng hợp chất béo trung tính trong gan có thể được gây ra do các thành phần chính của OM3-CA, axit eicosapentaenoic và axit docosahexaenoic, là chất nền kém cho các enzyme chịu trách nhiệm tổng hợp triglyceride. Hai thành phần chính này ức chế quá trình ester hóa của các axit béo khác. OM3-CA cũng được cho là tăng cường sự thanh thải triglyceride từ các hạt lipoprotein mật độ rất thấp lưu hành bằng các tác dụng tiềm năng khác nhau như ức chế acyl-CoA: 1,2-diacylglycerol acyltransferase, tăng oxy hóa trong ty thể và peroxisomal. gan, giảm lipogenesis ở gan và tăng hoạt động lipase lipoprotein. [A32629]
Trao đổi chất
OM3-CA được chuyển hóa ở gan sau quá trình oxy hóa axit béo bình thường. [A25808] Sau khi được hấp thụ, chúng được tích hợp vào triglyceride, cholesterol ester và phospholipids trong các mô. Sự trao đổi chất được đánh dấu bằng quá trình oxy hóa beta sau đó là chu trình axit tricarboxylic. Có báo cáo rằng OM3-CA là chất ức chế một số enzyme như CYP2C9, CYP2C19 và ở mức độ thấp hơn với CYP1A2, CYP2E1, CYP3A4. Người ta cho rằng sự chuyển hóa của OM3-CA chủ yếu được thực hiện bởi CYP3A và CYP4F3B. [L2401]
Độc tính
Các nghiên cứu tiền lâm sàng với OM3-CA đã cho thấy không có tác dụng gây ung thư tiềm tàng ở nam giới nhưng nó được báo cáo là làm tăng tỷ lệ mắc các khối u dây rốn buồng trứng lành tính. OM3-CA không gây đột biến, clastogen và nó không có bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng sinh sản. [L2390]
Nguồn tham khảo