/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
PA-1050040
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
Mô tả
PA1050040, một chất ức chế trưởng thành HIV-1 thế hệ thứ hai, là một chất tương tự hóa học của Bevirimat (BVM). Nó ức chế sự nhân lên của virus bằng cơ chế hoạt động tương tự như BVM.
Chỉ định
Điều tra để sử dụng / điều trị nhiễm HIV.
Động lực học
Giống như các chất ức chế protease, PA-1050040 và các chất ức chế trưởng thành khác can thiệp vào quá trình xử lý protease của tiền chất polyprotein HIV mới được dịch, được gọi là gag. Phân tử này chứa một số protein HIV trong một polypeptide duy nhất sau đó được cắt bởi enzyme protease để tạo ra protein cấu trúc chức năng. Tuy nhiên, không giống như các chất ức chế protease, PA-1050040 liên kết với protein gag chứ không phải protease. Khi đã bị ràng buộc, PA-1050040 ngăn chặn sự phân tách quan trọng tại một địa điểm được gọi là ngã ba capsid-SP1. Các hạt virus kết quả thiếu protein capsid chức năng và có khiếm khuyết cấu trúc, khiến chúng không có khả năng lây nhiễm các tế bào khác. Vì những lý do không hoàn toàn hiểu được, HIV-1 kháng thuốc ức chế protease quá mẫn cảm với PA-1050040 trong ống nghiệm.
Nguồn tham khảo