Perampanel là một chất đối kháng thụ thể glutamate AMPA không cạnh tranh. Nó được bán trên thị trường dưới tên Fycompa ™ và được chỉ định là thuốc bổ trợ ở bệnh nhân trên 12 tuổi để điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần có thể xảy ra hoặc không xảy ra với các cơn động kinh toàn thể. Nhãn FDA bao gồm một cảnh báo hộp đen quan trọng về các phản ứng hành vi và tâm thần nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng ở bệnh nhân dùng Fycompa ™.
Chỉ định
Được sử dụng ở những bệnh nhân trên 12 tuổi để điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần có thể hoặc không thể xảy ra với các cơn động kinh toàn thể.
Dược lực học
Perampanel có liên quan đến việc ức chế kích thích tế bào thần kinh trong hệ thống thần kinh trung ương dẫn đến những tác động như giảm hiệu suất pyschomotor.
Động lực học
Cơ chế hoạt động chính xác của perampanel trong các cơn động kinh vẫn chưa được xác định, nhưng người ta biết rằng perampanel làm giảm sự kích thích tế bào thần kinh bằng cách cấm thụ thể AMPA không cạnh tranh.
Trao đổi chất
Perampanel được chuyển hóa mạnh bởi quá trình oxy hóa sơ cấp CYP3A4 và / hoặc CYP3A5 và bằng glucuronidation tuần tự.
Độc tính
Nhãn FDA bao gồm một cảnh báo quan trọng về các phản ứng bất lợi nghiêm trọng hoặc đe dọa đến tính mạng và tâm thần bao gồm sự gây hấn, thù địch, cáu kỉnh, tức giận và suy nghĩ giết người ở bệnh nhân dùng perampanel.