/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Pinaverium
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Pinaverium là một tác nhân gây co thắt được sử dụng cho các rối loạn tiêu hóa chức năng. Nó là một hợp chất amoni bậc bốn hoạt động như một chất đối kháng canxi không điển hình để khôi phục chức năng ruột bình thường. Nó được chứng minh là làm giảm co thắt GI và đau, rối loạn vận chuyển và các triệu chứng khác liên quan đến rối loạn vận động [A19697] và có thể được coi là liệu pháp lline đầu tiên hiệu quả cho bệnh nhân mắc hội chứng ruột kích thích (IBS) [A19702]. Pinaverium bromide là thành phần phổ biến trong các công thức, chủ yếu là dạng viên uống. Mặc dù nó không phải là một loại thuốc hiện đang được FDA chấp thuận, pinaverium có sẵn ở hơn 60 quốc gia bao gồm Canada.
Chỉ định
Được chỉ định để điều trị và giảm các triệu chứng liên quan đến hội chứng ruột kích thích (IBS) liên quan đến đau bụng, rối loạn đường ruột và khó chịu đường ruột, cũng như điều trị các triệu chứng liên quan đến rối loạn chức năng của đường mật.
Dược lực học
Pinaverium là một thuốc chẹn kênh canxi phụ thuộc vào điện áp chọn lọc và đặc hiệu nằm trên các tế bào cơ trơn của ruột để ức chế dòng canxi. Nó làm trung gian tác dụng khác nhau trên đường tiêu hóa: nó gây giãn thực quản, dạ dày và tá tràng, thư giãn ruột và ruột, ức chế nhu động đại tràng khi đáp ứng với thức ăn, kích thích nội tiết tố hoặc dược lý, đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày và làm giảm co thắt dạ dày cơ vòng của Oddi [L873, A19702]. Ở nồng độ cao hơn, pinaverium cũng thể hiện tác dụng kháng cholinergic rất yếu [L873] nhưng không được hiển thị để hiển thị các hoạt động giãn mạch hoặc chống nhịp tim [T37].
Động lực học
Pinaverium tương tác với các vị trí liên kết 1,4-dihydropyridine trên các kênh canxi loại L phụ thuộc điện áp nằm trên các tế bào cơ trơn GI theo cách cạnh tranh [A19698]. Vị trí liên kết nằm trong tiểu đơn vị alpha và pinaverium rất có thể đối kháng với hoạt động của các ion canxi bằng cách ổn định trạng thái kênh không dẫn [A19705]. Pinaverium ức chế sự co thắt cơ trơn của đường GI bằng cách ức chế dòng canxi vào trong và dòng canxi. Có ý kiến cho rằng pinaverium có thể liên kết với cả trạng thái đóng hoặc bất hoạt của kênh canxi có ái lực tương tự [T37, A19697].
Trao đổi chất
Chuyển hóa ở gan của pinaverium liên quan đến việc khử bằng một trong các nhóm methoxy, hydroxyl hóa vòng norpinanyl và loại bỏ nhóm benzyl bằng cách mở vòng morpholine sau đó [L873].
Độc tính
Một số tác dụng phụ nhỏ liên quan đến GI bao gồm đau vùng thượng vị và / hoặc đầy bụng, buồn nôn, táo bón, ợ nóng, khó chịu và tiêu chảy. Các tác dụng phụ khác là đau đầu, khô miệng, buồn ngủ, chóng mặt và dị ứng da. LD50 đường uống ở chuột, chuột và thỏ lần lượt là 1531 mg / kg, 1145 mg / kg và 154 mg / kg [L873]. Pinaverium hiển thị không có tiềm năng gây quái thai, gây đột biến hoặc gây ung thư.
Nguồn tham khảo