/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Plerixafor
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Plerixafor là một chất vận động tế bào gốc tạo máu. Nó được sử dụng để kích thích giải phóng các tế bào gốc từ tủy xương vào máu ở những bệnh nhân mắc ung thư hạch không Hodgkin và đa u tủy với mục đích kích thích hệ thống miễn dịch. Những tế bào gốc này sau đó được thu thập và sử dụng trong cấy ghép tế bào gốc tự thân để thay thế các tế bào tạo máu đã bị phá hủy bằng hóa trị. Plerixafor có tình trạng ma túy mồ côi ở Hoa Kỳ và Liên minh Châu Âu; nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 15 tháng 12 năm 2008.
Chỉ định
Được sử dụng kết hợp với yếu tố kích thích bạch cầu hạt (G-CSF, filgrastim) để huy động các tế bào gốc tạo máu đến máu ngoại vi để thu thập và cấy ghép tự thân sau đó ở bệnh nhân ung thư hạch không Hodgkin (NHL) và đa u tủy (MM).
Dược lực học
Plerixafor là một dẫn xuất bicyclam đối kháng CXCR4 bằng cách liên kết với ba dư lượng axit trong túi liên kết phối tử: Asp171, Asp262 và Glam288. Nồng độ tế bào CD34 + trong máu đạt mức cao nhất vào lúc 9 giờ sau khi dùng 0,24 mg / kg plerixafor ở những người khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân mắc u lympho không Hodgkin hoặc đa u tủy, nồng độ CD34 + trong máu đạt cực đại sau 6 giờ. Kết hợp với G-CSF, các tế bào CD34 + lưu hành trong máu ngoại vi đạt cực đại sau 9 - 14 giờ.
Động lực học
Plerixafor ức chế các thụ thể chemokine CXCR4 trên các tế bào CD34 + và ngăn chặn sự liên kết của phối tử, yếu tố dẫn xuất tế bào stromal-1-alpha (SDF-1α). Bằng cách chặn sự tương tác giữa SDF-1α và CXCR4 với plerixafor, việc huy động các tế bào tiền thân được kích hoạt. Filgrastim, một yếu tố kích thích bạch cầu hạt, được thêm vào để tăng cường huy động tế bào CD34 +, do đó làm tăng năng suất của tế bào gốc - một yếu tố quan trọng quyết định sự đầy đủ của mảnh ghép.
Trao đổi chất
Trao đổi chất không liên quan đến isoenzyme CYP
Độc tính
LD50, chuột, SC: 16,3 mg / kg; LD50, chuột, SC:> 50 mg / kg; LD50, chuột và chuột, tiêm IV: 5,2 mg / kg
Nguồn tham khảo