/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Quinestrol
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
3-cyclopentyl ether của ethinyl estradiol.
Chỉ định
Được sử dụng trong liệu pháp thay thế hormone, điều trị các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa. Cũng được sử dụng để điều trị ung thư vú và tuyến tiền liệt.
Dược lực học
Quinestrol là 3-cyclopentyl ether của ethinyl estradiol (chất chuyển hóa hoạt động). Sau khi hấp thu qua đường tiêu hóa, nó được lưu trữ trong mô mỡ nơi nó được giải phóng chậm và chuyển hóa chủ yếu thành hợp chất cha mẹ, ethinyl estradiol. Ethinyl estradiol là một dẫn xuất tổng hợp của estrogen estradiol tự nhiên.
Động lực học
Estrogen khuếch tán vào các tế bào đích của chúng và tương tác với một thụ thể protein (thụ thể estrogen). Estrogen tương tác với một thụ thể tế bào đích. Khi thụ thể estrogen đã ràng buộc phối tử của nó, nó có thể xâm nhập vào nhân của tế bào đích và điều chỉnh quá trình phiên mã gen dẫn đến sự hình thành RNA thông tin. MRNA tương tác với các ribosome để tạo ra các protein cụ thể thể hiện tác dụng của estradiol trên tế bào đích. Estrogen làm tăng tổng hợp gan của globulin gắn hormone giới tính (SHBG), globulin gắn với tuyến giáp (TBG) và các protein huyết thanh khác và ức chế hormone kích thích nang trứng (FSH) từ tuyến yên trước. Các tế bào đích bao gồm đường sinh sản nữ, tuyến vú, vùng dưới đồi và tuyến yên. Estrogen làm tăng tổng hợp gan của globulin gắn hormone giới tính (SHBG), globulin gắn với tuyến giáp (TBG) và các protein huyết thanh khác và ức chế hormone kích thích nang trứng (FSH) từ tuyến yên trước. Sự kết hợp của estrogen với proestin sẽ ức chế hệ thống tuyến yên - tuyến yên, làm giảm sự tiết hormon giải phóng gonadotropin (GnRH).
Trao đổi chất
Chuyển hóa chủ yếu thành hợp chất cha mẹ, ethinyl estradiol. Ethinyl estradiol được chuyển hóa ở gan. Về mặt định lượng, con đường trao đổi chất chính của ethinyl estradiol, cả ở chuột và ở người, là hydroxyl hóa thơm, vì nó là cho estrogen tự nhiên.
Độc tính
Các triệu chứng của quá liều bao gồm buồn nôn và nôn, và chảy máu rút có thể xảy ra ở phụ nữ.
Nguồn tham khảo