/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Sarilumab
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Sarilumab là một kháng thể IgG1 đơn dòng kháng IL-6R hoàn toàn ở người, liên kết với cả hai dạng thụ thể interleukin 6 (IL-6) gắn màng và do đó ngăn chặn các dòng tín hiệu viêm và cis của IL-6 [A27262]. Sarilumab được phát triển bởi Sanofi và Regeneron Enterprises, Inc; nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 5 năm 2017 và tiếp theo là sự chấp thuận của EU vào tháng 6 năm 2017 để điều trị Viêm khớp dạng thấp (RA) từ trung bình đến nặng kết hợp với methotrexate [A27265]. RA là một bệnh viêm mãn tính đặc trưng bởi viêm đa khớp và việc điều trị đã bị thách thức bởi phản ứng khác nhau ở mỗi bệnh nhân [A27264]. Sử dụng Sarilumab tiêm dưới da đã được chứng minh là làm giảm nồng độ chất phản ứng giai đoạn cấp tính và cải thiện các triệu chứng RA lâm sàng [A27263].
Chỉ định
Được chỉ định điều trị RA phản ứng nặng ở bệnh nhân trưởng thành không đáp ứng, đáp ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với thuốc chống thấp khớp thay đổi bệnh (DMARDs) hoặc thuốc đối kháng hoại tử khối u (TNF). Nó được chỉ định sử dụng kết hợp với methotrexate (MTX) hoặc đơn trị liệu khi không dung nạp với quản trị MTX hoặc MTX là không phù hợp.
Dược lực học
Sử dụng Sarilumab tiêm dưới da một liều duy nhất làm giảm nồng độ CRP nhanh chóng, dẫn đến mức bình thường sau hai tuần điều trị. Giảm đỉnh trong số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối đã được quan sát sau 3 đến 4 ngày điều trị sau đó là sự phục hồi về mức cơ bản. Nó được quan sát thấy sự giảm fibrinogen và amyloid huyết thanh A cũng như sự gia tăng huyết sắc tố và albumin huyết thanh.
Động lực học
Sarilumab là một kháng thể IgG1 tái tổ hợp ở người liên kết với cả hai dạng thụ thể interleukin 6 (IL-6R), do đó ức chế tín hiệu qua trung gian IL-6. IL-6 được biết đến là một cytokine pleiotropic kích hoạt các tế bào miễn dịch (tế bào T và B), cũng như tế bào gan để giải phóng các protein pha cấp như CRP, amyloid huyết thanh A và fibrinogen là hoạt động sinh học của hoạt động RA. IL-6 cũng được tìm thấy trong chất lỏng hoạt dịch và đóng vai trò chính trong viêm nhiễm bệnh lý và các tính năng phá hủy khớp của RA. Do đó, nó được sử dụng để điều trị RA do khả năng ức chế tín hiệu IL-6 nội khớp và toàn thân [L1000, L1001, tệp FDA].
Trao đổi chất
Sự chuyển hóa của Sarilumab chưa được đặc trưng. Vì nó là một kháng thể đơn dòng, nó được cho là bị phân giải thành các peptide và axit amin nhỏ [file FDA].
Độc tính
Phơi nhiễm liều lặp lại đã được chứng minh là tạo ra sự giảm có thể đảo ngược một phần về số lượng bạch cầu trung tính và giảm fibrinogen có thể đảo ngược [L1000].
Nguồn tham khảo