/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Sitaxentan
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
Mô tả
Sitaxentan là thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH). Nó được bán trên thị trường dưới dạng Thelin bởi Encysive Enterprises cho đến khi Pfizer mua Encysive vào tháng 2 năm 2008. Năm 2010, Pfizer đã tự nguyện loại bỏ sitaxentan khỏi thị trường do lo ngại về độc tính gan.
Chỉ định
Điều tra để sử dụng / điều trị tăng huyết áp phổi, bệnh mô liên kết, tăng huyết áp và suy tim sung huyết.
Dược lực học
Sitaxentan thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc đối kháng thụ thể endothelin (ERAs). Bệnh nhân mắc PAH có nồng độ endothelin tăng cao, một chất làm co mạch máu mạnh, trong huyết tương và mô phổi. Sitaxentan ngăn chặn sự gắn kết của endothelin với các thụ thể của nó, do đó phủ nhận các tác dụng gây hại của endothelin.
Động lực học
Sitaxentan là một chất đối kháng cạnh tranh của endothelin-1 tại các thụ thể endothelin-A (ET-A) và endothelin-B (ET-B). Trong điều kiện bình thường, liên kết endothelin-1 của thụ thể ET-A hoặc ET-B gây ra co mạch phổi. Bằng cách ngăn chặn sự tương tác này, Sitaxentan làm giảm sức cản mạch máu phổi. Sitaxentan có ái lực với ET-A cao hơn so với ET-B.
Trao đổi chất
Gan (qua trung gian CYP2C9- và CYP3A4)
Nguồn tham khảo