Testosterone cypionate: Liệu pháp thay thế hormone nam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Testosterone cypionate

Loại thuốc

Testosterone cypionate là một hormone androgen dạng ester của testosterone, được chỉ định trong các trường hợp cơ thể nam giới không sản xuất đủ hoặc hoàn toàn thiếu testosterone.

Dạng thuốc và hàm lượng

Testosterone cypionate được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm, dùng đường tiêm bắp. Các hàm lượng thường gặp gồm 100 mg/mL và 200 mg/mL, đóng trong lọ hoặc ống tiêm, phù hợp cho phác đồ điều trị thiếu hụt testosterone cần tác dụng kéo dài.

Testosterone cypionate được chỉ định cho nam giới gặp tình trạng thiếu hụt hoặc không có testosterone do rối loạn chức năng nội sinh. Các trường hợp bao gồm suy sinh dục nguyên phát, khi tinh hoàn không hoạt động bình thường do tinh hoàn ẩn, xoắn tinh hoàn hai bên, viêm tinh hoàn, hội chứng tinh hoàn biến mất hoặc đã phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn. Thuốc cũng được sử dụng trong suy sinh dục thứ phát do thiếu gonadotropin, có thể liên quan đến thiếu LHRH vô căn hoặc tổn thương vùng dưới đồi - tuyến yên do u, chấn thương hay xạ trị.

Testosterone cypionate là một ester của androgen, được tiêm bắp và giải phóng chậm, thủy phân thành testosterone tự do trong cơ thể. Testosterone liên kết với thụ thể androgen ở các mô đích, điều hòa phiên mã gen liên quan đến phát triển và duy trì đặc tính sinh dục nam thứ phát. Hoạt chất còn có tác dụng đồng hóa, thúc đẩy tổng hợp protein, tăng khối cơ, mật độ xương, ảnh hưởng đến sinh tinh và phân bố mỡ cơ thể.

Hấp thu

Testosterone cypionate là một dạng ester của testosterone, giúp tăng khả năng hòa tan trong mô mỡ, dẫn đến quá trình giải phóng và hấp thu chậm hơn so với testosterone không este. Sau khi tiêm bắp liều 200 mg, nồng độ testosterone trong huyết tương thường đạt đỉnh trung bình khoảng 1122 ng/dl sau 4 - 5 ngày. Sau đó, nồng độ giảm dần, đạt mức trung bình khoảng 400 ng/dl sau ngày thứ năm.

Phân bố

Trong máu, khoảng 98% testosterone liên kết với globulin gắn kết hormone sinh dục đặc hiệu (SHBG), còn khoảng 2% tồn tại ở dạng tự do. Lượng SHBG trong huyết tương ảnh hưởng đến tỷ lệ phân bố giữa testosterone gắn kết và testosterone tự do, trong khi nồng độ testosterone tự do quyết định phần nào thời gian bán hủy của hormone này.

Chuyển hóa

Để phát huy tác dụng, Testosterone cypionate phải trải qua quá trình thủy phân nhờ các enzyme trong máu, tách phần este cypionate khỏi testosterone. Testosterone sau đó được chuyển hóa thành các steroid 17‑keto qua hai con đường khác nhau, với các chất chuyển hóa hoạt động chính là estradiol và dihydrotestosterone (DHT). DHT được hình thành nhờ enzyme 5α‑reductase trong da, gan và đường tiết niệu‑sinh dục, và tại các mô sinh sản, DHT tiếp tục chuyển hóa thành androstanediol.

Thải trừ

Khoảng 90% liều testosterone tiêm bắp được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp với axit glucuronic và axit sulfuric của testosterone cùng các chất chuyển hóa của nó. Khoảng 6% liều được thải trừ qua phân, chủ yếu ở dạng không liên hợp.

Androgen có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu đường uống, do đó liều của thuốc chống đông có thể cần điều chỉnh để duy trì mức prothrombin mong muốn.

Sử dụng đồng thời androgen với oxyphenbutazone có thể làm tăng nồng độ oxyphenbutazone trong huyết thanh.

Ở bệnh nhân mắc tiểu đường, androgen có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa đường, dẫn đến giảm mức đường huyết và có thể làm giảm nhu cầu insulin.

Testosterone cypionate chống chỉ định ở các đối tượng như:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với thuốc.
• Nam giới bị ung thư vú.
• Nam giới được chẩn đoán hoặc nghi ngờ ung thư tuyến tiền liệt.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai.
• Bệnh nhân mắc các bệnh tim, gan hoặc thận ở mức độ nặng.

Liều dùng

Người lớn

Liều tiêm Testosterone cypionate được xác định dựa trên tuổi, giới tính và chẩn đoán cụ thể của từng bệnh nhân, đồng thời được điều chỉnh theo phản ứng lâm sàng và mức độ xuất hiện các tác dụng phụ.

Ở nam giới suy sinh dục, nhiều phác đồ liều đã được áp dụng để thúc đẩy dậy thì. Một số chuyên gia khuyến nghị bắt đầu với liều thấp và tăng dần theo tiến trình dậy thì, sau đó có thể giảm xuống liều duy trì. Ngược lại, một số ý kiến cho rằng cần liều cao ban đầu để kích thích dậy thì, sau đó duy trì bằng liều thấp hơn. Khi xác định và điều chỉnh liều, cần cân nhắc tuổi thực tế và tuổi xương của bệnh nhân.

Đối với liệu pháp thay thế hormone ở nam giới trưởng thành bị suy sinh dục, liều khuyến cáo thường là 50 - 400 mg tiêm mỗi 2 - 4 tuần.

Trẻ em

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng của Testosterone cypionate tiêm ở trẻ em dưới 12 tuổi. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trong nhóm tuổi này vẫn chưa được xác định.

Đối tượng khác

Các nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của Testosterone cypionate tiêm theo độ tuổi ở người cao tuổi vẫn chưa được thực hiện. Tuy nhiên, người lớn tuổi thường có nguy cơ cao mắc các vấn đề về tim mạch hoặc tuyến tiền liệt (bao gồm phì đại tuyến tiền liệt), do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở nhóm bệnh nhân này.

Cách dùng

Thuốc này được tiêm vào cơ bắp, thường ở vùng mông, bởi bác sĩ hoặc nhân viên y tế có chuyên môn tại cơ sở y tế.

Việc sử dụng cần tuân thủ đúng hướng dẫn sử dụng đi kèm. Hãy đọc kỹ hướng dẫn và hỏi bác sĩ nếu có bất kỳ thắc mắc nào.

Một số tác dụng phụ đã được ghi nhận ở nam giới khi sử dụng Testosterone cypionate, bao gồm:

• Hệ nội tiết và sinh dục: Tăng kích thước tuyến vú ở nam (gynecomastia), tăng tần suất và thời gian cương cứng, giảm số lượng tinh trùng khi dùng liều cao.
• Da và các phụ thuộc da: Rậm lông, hói đầu kiểu nam, viêm da tiết bã, mụn trứng cá.
• Rối loạn dịch và điện giải: Giữ natri, clorua, nước, kali, canxi và phosphat.
• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, vàng da ứ mật, thay đổi xét nghiệm chức năng gan; hiếm gặp u tế bào gan và bệnh giãn mạch gan.
• Huyết học: Ức chế các yếu tố đông máu II, V, VII, X; nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời thuốc chống đông, và có thể gây đa hồng cầu.
• Hệ thần kinh: Thay đổi ham muốn tình dục, đau đầu, lo âu, trầm cảm, dị cảm toàn thân.
• Dị ứng: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban da và hiếm khi phản ứng phản vệ.
• Các tác dụng khác: Viêm hoặc đau tại vị trí tiêm bắp.

Lưu ý chung

Lưu ý chung khi sử dụng Testosterone cypionate:

• Tuân thủ đúng liều lượng và lịch tiêm do bác sĩ chỉ định, không tự ý tăng hoặc giảm liều.
• Theo dõi định kỳ nồng độ testosterone trong máu để điều chỉnh liều phù hợp.
• Kiểm tra chức năng gan, huyết học, huyết áp và sức khỏe tuyến tiền liệt trước và trong quá trình điều trị.
• Tránh lạm dụng hoặc sử dụng đồng thời với các steroid khác để giảm nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng trực tiếp và xa tầm tay trẻ em.
• Thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện công việc nguy hiểm nếu xuất hiện chóng mặt, mệt mỏi hoặc thay đổi tâm trạng.
• Thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng bất thường như sưng phù, đau đầu dữ dội, thay đổi tầm nhìn, rối loạn tâm thần hoặc bất kỳ phản ứng dị ứng nào.
• Không ngưng thuốc đột ngột để tránh tình trạng testosterone trong cơ thể giảm quá nhanh, gây các triệu chứng khó chịu.
• Thông báo cho bác sĩ về các thuốc đang dùng, đặc biệt là thuốc chống đông, insulin hoặc corticosteroid, để tránh tương tác.
• Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử tim mạch, gan, thận, tiểu đường hoặc rối loạn đông máu.
• Phụ nữ không được sử dụng; nếu đang cho con bú, cần ngừng thuốc hoặc tìm phương án thay thế an toàn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Testosterone cypionate không được sử dụng cho phụ nữ đang mang thai vì có thể gây hại cho thai nhi. Thuốc có khả năng ảnh hưởng đến sự phát triển sinh dục và các cơ quan sinh sản của thai nhi. Nếu đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai, cần thông báo cho bác sĩ và cân nhắc phương án điều trị thay thế an toàn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Các nghiên cứu trên phụ nữ đang cho con bú cho thấy thuốc có thể gây hại cho trẻ sơ sinh. Vì vậy, cần cân nhắc dùng phương án điều trị thay thế hoặc tạm ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Sử dụng Testosterone cypionate có thể gây chóng mặt, mệt mỏi hoặc thay đổi tâm trạng ở một số người. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, nên tạm ngưng các hoạt động nguy hiểm cho đến khi đảm bảo an toàn.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Khi sử dụng quá liều Testosterone cypionate, có thể xuất hiện các triệu chứng nghiêm trọng như tầm nhìn mờ, mất khả năng nói, cơn động kinh, đau đầu dữ dội hoặc đột ngột, nói ngọng, mù tạm thời, và yếu hoặc liệt đột ngột một bên tay hoặc chân. Những tình trạng này cần được xử lý y tế khẩn cấp ngay lập tức.

Cách xử lý khi quá liều

Khi nghi ngờ quá liều Testosterone cypionate, cần ngừng thuốc ngay và đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời. Việc điều trị chủ yếu là hỗ trợ và theo dõi triệu chứng, bao gồm kiểm soát huyết áp, theo dõi tim mạch, thần kinh và các chỉ số huyết học. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, vì vậy cần theo dõi sát cho đến khi tình trạng lâm sàng ổn định.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều Testosterone cypionate, tiêm liều đã quên càng sớm càng tốt, trừ khi gần đến thời điểm liều kế tiếp. Không được tiêm gấp đôi liều để bù cho liều đã quên, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Thông báo cho bác sĩ để được hướng dẫn điều chỉnh lịch tiêm hợp lý.