/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Tideglusib
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Độc tính
Mô tả
Tideglusib đang được điều tra để phát triển các phương pháp điều trị bệnh Alzheimer và cho bệnh bại liệt siêu tiến tiến. Nó được báo cáo là một chất chống viêm và bảo vệ thần kinh mạnh, là chất ức chế cạnh tranh không ATP của glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). [A31601] Tideglusib đang được phát triển bởi công ty dược phẩm Tây Ban Nha Zeltia và tình trạng hiện tại của nó là rút tiền để điều trị bệnh Alzheimer vào năm 2012.
Chỉ định
Tideglusib ban đầu được điều chế để điều trị bệnh Alzheimer và bệnh siêu hạt nhân tiến triển. [A31601] Sự quan tâm tăng lên đối với việc sử dụng thủy triều xuất phát từ sự điều hòa đáng kể của GSK-3 trong não ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer. Chức năng của nó như là một chất thoái hóa của-catenin, cũng rất quan trọng, vì nó ngăn cản sự phiên mã của các gen sống sót của tế bào. Tất cả các yếu tố này đã hướng nghiên cứu hiện tại về kinase này như một mục tiêu tiềm năng. [A31603] Bệnh Alzheimer là dạng sa sút trí tuệ phổ biến nhất. Giả thuyết được chấp nhận nhiều nhất để giải thích căn bệnh này có liên quan đến sự hiện diện của amyloid, gây ra một dòng thác sẽ làm thay đổi protein Tau và gây ra rối loạn chức năng synap và tử vong nơ-ron thần kinh. [A31605] ra một ứng dụng mới cho thủy triều. Do đó, nó cũng được nghiên cứu để điều trị sửa chữa tự nhiên các tổn thương sâu răng. [A31602]
Dược lực học
Nó được báo cáo rằng chính quyền thủy triều ức chế sự kích hoạt của tế bào hình sao và tế bào vi mô, do đó nó thể hiện một tác dụng bảo vệ thần kinh. Người ta cũng biết rằng việc khử hoạt tính của GSK-3 bảo vệ chống lại độc tính kích thích. Sự gia tăng đáng kể của yếu tố tăng trưởng insulin 1 là một peptide thần kinh mạnh có giá trị điều trị. Các báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy xu hướng tăng nhận thức của bệnh nhân Alzheimer được điều trị trong 24 tuần. [A31603, A31605]
Động lực học
GSK-3 là một protein kinase proline / serine được biểu hiện ở khắp nơi và tham gia vào nhiều con đường truyền tín hiệu tế bào. Từ tất cả các chức năng đa dạng của nó, nó đóng một vai trò quan trọng trong bệnh Alzheimer. Vai trò này liên quan đến liên kết của nó với bệnh lý-amyloid và tau. Nó đã được đề xuất rằng tín hiệu Wnt hoặc insulin bất thường dẫn đến tăng chức năng GSK-3. Kinase này hoạt động trên-secretase tạo ra sự tăng phospho của tau, sự hình thành các rối loạn sợi thần kinh và các mảng già. Sự ràng buộc củaidalglusib dường như liên quan trực tiếp đến mô típ có chứa Cys199. [A31605]
Độc tính
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, thủy triều cho thấy không có độc tính đáng kể được báo cáo khi giảm cân hoặc thay đổi hoạt động. [A31611]
Nguồn tham khảo