Tiropramide: Hoạt chất chống co thắt cơ trơn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tiropramide

Loại thuốc

Tiropramide là thuốc điều trị đường tiêu hóa, thuộc nhóm kháng co thắt cơ trơn (antispasmodic), dùng để giảm đau và co thắt liên quan đến rối loạn tiêu hóa như hội chứng ruột kích thích.

Dạng thuốc và hàm lượng

Tiropramide thường được bào chế dạng viên nén uống, với hàm lượng phổ biến 100 mg mỗi viên.

Tiropramide chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Co thắt dạ dày - ruột, hội chứng ruột kích thích.
• Một số trường hợp co thắt đường mật như cơn đau quặn mật, sỏi túi mật, viêm túi mật, viêm đường mật.
• Một số trường hợp co thắt đường niệu-sinh dục như cơn đau quặn thận, sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang.
• Một số trường hợp co thắt tử cung như đau bụng kinh, dọa sẩy thai, cơn co tử cung.

Tiropramide là một dẫn xuất của tyrosine, có khả năng giảm co thắt cơ trơn chủ yếu ở đường tiêu hóa, với tác dụng ưu tiên trên các co thắt bệnh lý so với co thắt sinh lý bình thường. Thuốc hoạt động bằng cách tăng nồng độ AMP vòng (cAMP) trong tế bào cơ trơn, có thể liên quan đến ức chế quá trình thoái biến cAMP.

Sự tăng cAMP giúp giảm nồng độ calci nội bào bằng cách tăng gắn kết ion calci vào lưới nội cơ tương, từ đó ngăn cản sự tương tác giữa calci và các protein gây co thắt. Ở nồng độ cao, Tiropramide cũng có thể ức chế phosphodiesterase, làm tăng cAMP và thúc đẩy giãn cơ.

Thuốc không ảnh hưởng đến thần kinh trung ương và không gây ức chế đối giao cảm, đồng thời có độc tính thấp hơn papaverine theo các nghiên cứu động vật.

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, Tiropramide bắt đầu xuất hiện trong huyết tương sau khoảng 18 - 27 phút, với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 đến 1,7 giờ.

Phân bố

Tiropramide có thể tích phân bố khoảng 847 lít.

Chuyển hóa

Tiropramide được chuyển hóa thành N-desethyltiropramid, N-desethyl-N-despropyltiropramid, N-despropyltiropramid và hydroxytiropramid qua N-desethyl hóa, N-despropyl hóa, một quá trình hydroxyl hóa tại N-propyl sau khi uống thuốc.

Thải trừ

Tiropramide được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và có thời gian bán thải khoảng 2,9 giờ.

Hiện nay, chưa có báo cáo lâm sàng ghi nhận tương tác thuốc đặc hiệu hoặc nghiêm trọng liên quan đến Tiropramide. Thuốc không được chứng minh là ức chế hay cảm ứng mạnh hệ enzym cytochrome P450, đồng thời không tác động lên hệ thần kinh trung ương, nên nguy cơ tương tác dược động học được đánh giá là thấp.

Tuy nhiên, do Tiropramide có tác dụng giãn cơ trơn, cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc có cùng tác dụng kháng co thắt, vì có thể làm tăng hiệu quả dược lý. Ngoài ra, việc sử dụng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến chức năng gan hoặc nhu động đường tiêu hóa nên được theo dõi, mặc dù chưa ghi nhận tương tác bất lợi rõ ràng trên lâm sàng.

Tiropramide không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với Tiropramide hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Tắc nghẽn hoặc dính đường tiêu hóa, bao gồm tình trạng phình đại tràng.
• Bệnh nhân bị suy tuần hoàn.
• Người mắc suy gan mức độ nặng.

Liều dùng

Người lớn

Ở người trưởng thành, liều thường được sử dụng là 100 mg mỗi lần, ngày dùng từ 2 đến 3 lần.

Tùy theo độ tuổi và biểu hiện lâm sàng, liều dùng có thể được điều chỉnh cho phù hợp.

Cần lưu ý rằng thông tin về liều lượng chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng liều cụ thể cần căn cứ vào thể trạng, mức độ tiến triển của bệnh và chỉ định của bác sĩ hoặc nhân viên y tế chuyên môn.

Trẻ em

Hiện nay, thuốc này chủ yếu được chỉ định cho người lớn trong điều trị co thắt đường tiêu hóa. Dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em còn hạn chế, chưa có hướng dẫn liều chuẩn rõ ràng cho từng nhóm tuổi.

Cách dùng

Tiropramide được dùng theo đường uống và cần được uống với một lượng nước vừa đủ để giúp thuốc được hấp thu tốt hơn. Thuốc có thể sử dụng trong hoặc ngoài bữa ăn, vì sự hiện diện của thức ăn không gây ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả hay khả năng hấp thu của hoạt chất. Người bệnh có thể linh hoạt lựa chọn thời điểm uống thuốc sao cho phù hợp với thói quen sinh hoạt hằng ngày, tuy nhiên nên duy trì uống thuốc vào những thời điểm cố định để đạt hiệu quả điều trị ổn định. Trong quá trình sử dụng, cần tuân thủ đúng hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ, không tự ý nghiền, bẻ hoặc thay đổi cách dùng thuốc khi chưa có chỉ định chuyên môn.

Trong quá trình sử dụng Tiropramide, người bệnh có thể gặp một số tác dụng không mong muốn. Về hệ tiêu hóa, thuốc có thể gây khô miệng, buồn nôn, nôn hoặc táo bón. Ngoài ra, trên hệ miễn dịch có thể xuất hiện các phản ứng dị ứng như ngứa hoặc nổi ban đỏ trên da. Khi có dấu hiệu bất thường, cần thông báo cho nhân viên y tế để được theo dõi và xử trí kịp thời.

Lưu ý chung

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Tiropramide, người bệnh cần được thăm khám và chẩn đoán rõ ràng để đảm bảo thuốc được sử dụng đúng chỉ định. Cần cung cấp đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ thông tin về tiền sử bệnh, đặc biệt là các bệnh lý liên quan đến đường tiêu hóa, gan, tim mạch, cũng như tiền sử dị ứng với thuốc hoặc các tá dược có trong thành phần. Việc khai báo trung thực các thuốc đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin và thực phẩm chức năng, là rất quan trọng nhằm hạn chế nguy cơ tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc làm tăng tác dụng không mong muốn.

Trong quá trình sử dụng thuốc, người bệnh cần tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và thời gian dùng thuốc theo chỉ định. Không tự ý thay đổi liều dùng, không dùng thuốc với tần suất nhiều hơn hoặc kéo dài thời gian điều trị khi chưa có sự đồng ý của nhân viên y tế, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ hoặc che lấp các triệu chứng bệnh lý nghiêm trọng khác. Trường hợp quên liều, cần xử trí đúng theo hướng dẫn và tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù.

Người bệnh nên theo dõi đáp ứng của cơ thể trong suốt quá trình điều trị. Nếu xuất hiện các biểu hiện bất thường như khô miệng kéo dài, buồn nôn, nôn, táo bón nặng, nổi ban, ngứa hoặc bất kỳ triệu chứng nào khác gây khó chịu, cần thông báo sớm cho bác sĩ để được tư vấn điều chỉnh liều hoặc thay đổi phương pháp điều trị phù hợp. Đối với những người phải sử dụng thuốc trong thời gian dài, việc tái khám định kỳ là cần thiết để đánh giá hiệu quả điều trị và mức độ an toàn của thuốc.

Đối với các đối tượng đặc biệt như phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú, người cao tuổi hoặc người có thể trạng yếu, việc sử dụng Tiropramide cần được cân nhắc thận trọng hơn. Thuốc chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết và phải có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ. Ngoài ra, người bệnh không nên tự ý chia sẻ thuốc cho người khác dù có triệu chứng tương tự, vì mỗi trường hợp bệnh có thể cần liều dùng và phác đồ điều trị khác nhau.

Về bảo quản, Tiropramide cần được để ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao. Thuốc nên được cất giữ xa tầm tay trẻ em để phòng ngừa nguy cơ uống nhầm. Không sử dụng thuốc đã quá hạn, có dấu hiệu biến đổi màu sắc, mùi vị hoặc bao bì bị hư hỏng. Việc tuân thủ đầy đủ các lưu ý chung sẽ góp phần nâng cao hiệu quả điều trị và đảm bảo an toàn cho người sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Hiện nay, chưa có đủ dữ liệu lâm sàng để khẳng định mức độ an toàn của Tiropramide khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Do đó, thuốc chỉ nên được cân nhắc dùng cho phụ nữ có thai trong những trường hợp thật sự cần thiết, khi lợi ích điều trị cho người mẹ được đánh giá là vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Việc sử dụng thuốc trong giai đoạn này cần có chỉ định cụ thể và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Cho đến nay, vẫn chưa xác định được liệu Tiropramide và các chất chuyển hóa của thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ chưa thể loại trừ, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng thuốc trong thời gian này. Trường hợp bắt buộc phải điều trị, cần cân nhắc ngừng cho trẻ bú tạm thời theo tư vấn của nhân viên y tế.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Tiropramide được ghi nhận là không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng tập trung, phản xạ hay tỉnh táo của người sử dụng. Do đó, thuốc nhìn chung không làm ảnh hưởng đến việc lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, người dùng vẫn nên thận trọng và theo dõi đáp ứng của cơ thể, đặc biệt trong những lần dùng thuốc đầu tiên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Hiện chưa có nhiều báo cáo cụ thể về các trường hợp quá liều Tiropramide trên lâm sàng. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc với liều cao hơn khuyến cáo có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện hoặc nặng lên các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là trên hệ tiêu hóa như buồn nôn, nôn, khô miệng hoặc táo bón, cũng như các phản ứng dị ứng.

Cách xử lý khi quá liều

Khi nghi ngờ quá liều, người bệnh cần ngừng thuốc ngay và nhanh chóng đến cơ sở y tế để được theo dõi và xử trí kịp thời. Việc điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, do hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Tiropramide.

Quên liều và xử trí

Trong trường hợp quên một liều Tiropramide, người dùng nên uống bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều dùng tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục sử dụng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Không được dùng gấp đôi liều quy định nhằm bù cho liều đã quên.