/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Vatalanib
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
Mô tả
Vatalanib (PTK787 / ZK-222584) là một phân tử antiangiogen miệng mới có tác dụng ức chế tất cả các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu đã biết. Vatalanib đang được điều tra để điều trị khối u rắn.
Chỉ định
Được sử dụng kết hợp với hóa trị liệu tuyến một và hai để điều trị ung thư đại trực tràng di căn và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC).
Dược lực học
Vatalanib là một chất ức chế hình thành mạch miệng mới được phát triển bởi Schering (hợp tác với Novartis AG). Vatalanib ức chế chọn lọc các miền tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGF) và c-KIT.
Động lực học
Vatalanib có khả năng ức chế tyrosine kinase của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), các enzyme quan trọng trong việc hình thành các mạch máu mới góp phần vào sự phát triển khối u và di căn.
Trao đổi chất
Chủ yếu thông qua quá trình trao đổi chất oxy hóa. Hai chất chuyển hóa không hoạt động dược lý, CGP 84368 / ZK 260120 và NVP AAW378 / ZK 261557, có phơi nhiễm toàn thân tương đương với vatalanib, đóng góp chủ yếu vào tổng phơi nhiễm toàn thân.
Nguồn tham khảo