/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Vilazodone
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Vilazodone là một hợp chất mới với sự kết hợp và ái lực cao kết hợp với chất vận chuyển 5-hydroxytryptamine (5-HT) và thụ thể 5-HT (1A). Nó đã được chứng minh là có hiệu quả tương đương như các thuốc chống trầm cảm khác có tác dụng phụ đường tiêu hóa tương tự và có thể làm giảm tác dụng phụ tình dục và tăng cân. Vilazodone là một thuốc chống trầm cảm có thể được sử dụng thay thế cho những bệnh nhân không thể dung nạp liệu pháp với các nhóm thuốc chống trầm cảm khác như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine. Điều trị nên được chuẩn độ theo liều mục tiêu, là 40mg mỗi ngày.
Chỉ định
Vilazodone được phê duyệt để điều trị các đợt cấp tính của trầm cảm lớn. Dán nhãn vilazodone mô tả tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên. Việc sử dụng vilazodone trong nhi khoa không được chỉ định. Việc sử dụng nó với các chất ức chế monoamin oxydase (MAOI) bị chống chỉ định do tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin. Sau khi ngưng MAOI, thời gian rửa trôi 14 ngày phải trôi qua trước khi bắt đầu dùng vilazodone.
Dược lực học
Vilazodone làm tăng nồng độ serotonin trong não bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin trong khi hoạt động như một chất chủ vận từng phần trên thụ thể serotonin-1A. Do đó, nó đã được các nhà khoa học đặt ra như một chất chủ vận từng phần chọn lọc và chất ức chế tái hấp thu (SPARI). Do hoạt động chủ vận từng phần của nó đối với serotonin-1A, vilazodone giúp giảm lo lắng.
Động lực học
Vì serotonin được cho là một trong ba chất dẫn truyền thần kinh chính thấp hoặc mất cân bằng ở những bệnh nhân bị trầm cảm tìm cách tăng mức serotonin được các công ty dược phẩm nhắm đến. Là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, vilazodone ngăn chặn serotonin tái xâm nhập vào cơ thể tế bào. Do đó, chúng sẽ tồn tại lâu hơn trong khớp thần kinh. Vilazodone cũng có tính chọn lọc vốn có đối với các thụ thể serotonin-1A, hoạt động như một chất chủ vận từng phần kích thích sản xuất serotonin. Kết quả cuối cùng là tăng serotonin trong khe hở tiếp hợp, cho phép serotonin tiếp tục hoạt động của nó trên các tế bào gần đó. Cơ chế tác dụng chống trầm cảm của vilazodone chưa được hiểu đầy đủ, nhưng được cho là có liên quan đến việc tăng cường hoạt động serotonergic trong CNS thông qua ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin.
Trao đổi chất
Chuyên ngành: CYP3A4. Tiểu tiết: CYP2C19 và CYP2D6
Độc tính
Nôn, hội chứng serotonin.
Nguồn tham khảo