/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Viloxazine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Viloxazine là một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine chọn lọc (NRI) được sử dụng ở một số nước châu Âu như một loại thuốc chống trầm cảm. Nó có cấu trúc khác với các thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc tetra-cyclic thông thường và nó không tạo ra tác dụng kháng cholinergic hoặc adrenergic an thần ở người [A19781]. Trong khi hiển thị các tác dụng kích thích thần kinh trung ương giống như amphetamine, có rất ít bằng chứng về sự phụ thuộc thuốc từ liệu pháp viloxazine. Viloxazine hydrochloride là một hoạt chất phổ biến trong công thức thuốc. Nó được phát hiện và đưa ra thị trường vào năm 1976 bởi Imperial Chemical Industries và đầu những năm 2000, nó đã bị rút khỏi thị trường.
Chỉ định
Chỉ định điều trị trầm cảm lâm sàng.
Dược lực học
Viloxazine là một chất ức chế tái hấp thu noradrenaline chọn lọc (NRI) với tác dụng ức chế tối thiểu đối với sự tái hấp thu 5-HT. Nó cũng được hiển thị để điều chỉnh tăng mức độ của các thụ thể GABA-B trong vỏ não phía trước chuột. Nó được hiển thị để tạo thành một phức hợp với chất vận chuyển norepinephrine của con người (hNET) [A19788]. S (-) - stereoisome của viloxazine thể hiện các hoạt động dược lý mạnh hơn [A19789].
Động lực học
Viloxazine ức chế sự hấp thu noradrenaline trong mô tim chuột và chuột và có tác dụng yếu đối với sự hấp thu của 5-HT [A19781]. Trong một nghiên cứu lắp ghép, nhóm amino của viloxazine hướng tới Asp75 trong túi liên kết thuốc của chất vận chuyển và hình thành liên kết hydro với Phe72, Asp75 và Phe317. Phần còn lại của phân tử thuốc hình thành các tương tác kỵ nước với các dư lượng quan trọng khác trong túi liên kết [A19788].
Trao đổi chất
Viloxazine được cho là chuyển hóa rộng rãi thành dẫn xuất 5-hydroxy và phenol glucuronidated. Các chất chuyển hóa được phát hiện khác bao gồm đồng phân 4-hydroxy và glucuronide của nó, cùng với các liên hợp sunfat của các chất chuyển hóa phenolic [A19781].
Độc tính
Tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn và nôn. Các tác dụng phụ khác là khô miệng, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, mùi vị khó chịu, chán ăn, ợ nóng và khó tiêu, táo bón, tiêu chảy, mất điều hòa, run rẩy, rối loạn nhịp tim, rối loạn cảm giác, bồn chồn, khó chịu , nhịp tim nhanh, tăng và giảm huyết áp, ngứa và nổi mẩn da [A19786].
Nguồn tham khảo