/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Vorapaxar
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Van Bằng cách ức chế PAR-1, một thụ thể thrombin thể hiện trên tiểu cầu, vorapaxar ngăn ngừa sự kết tập tiểu cầu liên quan đến thrombin.
Chỉ định
Vorapaxar được chỉ định để giảm các biến cố tim mạch do huyết khối ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim (MI) hoặc bệnh động mạch ngoại biên (PAD). Nó thường được dùng cùng với axit acetylsalicylic (ASA) và / hoặc clopidogrel, và do đó nên được dùng dưới dạng bổ sung cho các thuốc này vì nó chưa được nghiên cứu một mình.
Động lực học
Vorapaxar ức chế kết tập tiểu cầu thông qua sự đối kháng thuận nghịch của thụ thể kích hoạt protease 1 (PAR-1), còn được gọi là thụ thể thrombin. PAR là một họ các thụ thể kết hợp G-protein được biểu hiện cao trên tiểu cầu và được kích hoạt bởi hoạt động protease serine của thrombin để điều hòa phản ứng huyết khối. Bằng cách ngăn chặn kích hoạt PAR-1, vorapaxar ức chế sự kết tập tiểu cầu do thrombin và sự tổng hợp tiểu cầu do thụ thể thrombin (TRAP). Vorapaxar không ức chế kết tập tiểu cầu gây ra bởi các chất chủ vận khác như adenosine diphosphate (ADP), collagen hoặc một chất bắt chước thromboxane.
Trao đổi chất
Vorapaxar được chuyển hóa thành chất chuyển hóa tuần hoàn chính của nó, M20, và chất chuyển hóa chiếm ưu thế của nó được bài tiết vào phân, M19, bởi CYP3A4 và CYP 2J2.
Độc tính
Có nguy cơ chảy máu và xuất huyết nội sọ (ICH), đó là lý do tại sao việc sử dụng vorapaxar chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử đột quỵ, tấn công do thiếu máu cục bộ (TIA), ICH hoặc chảy máu bệnh lý hoạt động như loét dạ dày. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có xác suất độc tính phôi / thai thấp, tuy nhiên không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát nào mô tả việc sử dụng ở phụ nữ mang thai. Vorapaxar cũng nên tránh trong thời gian cho con bú vì không biết liệu vorapaxar hay chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ, tuy nhiên nó đã được chứng minh là được tiết ra tích cực trong sữa của chuột.
Nguồn tham khảo