/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
XL765
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
Mô tả
XL765 là một phân tử nhỏ có sẵn bằng miệng đã được chứng minh trong các nghiên cứu tiền lâm sàng để ức chế chọn lọc hoạt động của phosphoinositide-3 kinase (PI3K) và mục tiêu của động vật có vú là rapamycin (mTOR). Nó đang được phát triển bởi Exelixis, Inc.
Chỉ định
Đối với việc điều trị các dạng ung thư.
Dược lực học
XL765 là một phân tử nhỏ có sẵn bằng miệng đã được chứng minh trong các nghiên cứu tiền lâm sàng để ức chế chọn lọc hoạt động của phosphoinositide-3 kinase (PI3K) và mục tiêu của động vật có vú là rapamycin (mTOR). Kích hoạt PI3K là một sự kiện thường xuyên trong các khối u ở người, thúc đẩy sự phát triển của tế bào khối u, sự sống sót và khả năng kháng hóa trị và xạ trị. mTOR cũng thường xuyên được kích hoạt trong các khối u ở người và đóng vai trò trung tâm trong sự phát triển tế bào khối u. mTOR có thể được kích hoạt thông qua việc điều chỉnh lại PI3K hoặc thông qua các cơ chế độc lập PI3K. Bất hoạt PI3K đã được chứng minh là ức chế sự tăng trưởng và gây ra apoptosis (chết tế bào theo chương trình) trong các tế bào khối u, trong khi đó, bất hoạt mTOR đã được chứng minh là ức chế sự phát triển của các tế bào khối u. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, XL765 làm chậm sự phát triển khối u hoặc gây ra sự co rút khối u trong nhiều mô hình ung thư tiền lâm sàng, bao gồm ung thư vú, phổi, buồng trứng và tuyến tiền liệt và u thần kinh đệm. XL765 cũng đã được chứng minh là tăng cường tác dụng chống khối u của một số tác nhân hóa trị liệu trong các mô hình ung thư tiền lâm sàng. XL765 có thời gian tác dụng ít nhất 24 giờ đối với cả chỉ số PI3K và mTOR trong khối u in vivo sau một liều uống (PO) duy nhất 30-100 mg / kg.
Động lực học
XL765 ức chế hoạt động của phosphoinositide-3 kinase (PI3K), thường được kích hoạt trong các khối u và thúc đẩy tăng trưởng tế bào, sống sót và kháng hóa trị và xạ trị. XL765 cũng ức chế mục tiêu của động vật có vú là rapamycin (mTOR), cũng được kích hoạt thường xuyên trong các khối u ở người và đóng vai trò trung tâm trong sự phát triển của tế bào khối u. XL765 có khả năng ức chế đồng dạng PI3K loại I và mTOR.
Nguồn tham khảo