/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Eltrombopag
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Eltrombopag được sử dụng để điều trị số lượng tiểu cầu trong máu thấp ở người trưởng thành bị giảm tiểu cầu miễn dịch mãn tính (vô căn) (ITP), khi một số loại thuốc khác, hoặc phẫu thuật để loại bỏ lá lách, không hoạt động đủ tốt. ITP là một tình trạng có thể gây ra vết bầm tím hoặc chảy máu bất thường do số lượng tiểu cầu trong máu thấp bất thường. Eltrombopag gần đây cũng đã được phê duyệt (cuối năm 2012) để điều trị giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu trong máu thấp) ở bệnh nhân viêm gan C mãn tính để cho phép họ bắt đầu và duy trì liệu pháp dựa trên interferon.
Chỉ định
Chất chủ vận thụ thể Thrombopoietin là tác nhân dược phẩm kích thích sản xuất tiểu cầu trong tủy xương. Trong đó, chúng khác với các tác nhân được thảo luận trước đó hoạt động bằng cách cố gắng ngăn chặn sự phá hủy tiểu cầu.
Động lực học
Eltrombopag là một chất chủ vận thụ thể TPO phân tử nhỏ, có khả năng sinh học tương tác với miền xuyên màng của thụ thể TPO ở người. Eltrombopag là một tác nhân kích thích quá trình phosphoryl hóa STAT và JAK. Không giống như TPO tái tổ hợp hoặc romiplostim, Eltrombopag không kích hoạt con đường AKT theo bất kỳ cách nào. Cần lưu ý rằng khi dùng cho bệnh nhân thiếu máu bất sản, các dòng khác ngoài số lượng tiểu cầu đã tăng lên, cho thấy rằng eltrombopag đã tăng cường hiệu quả của TPO in vivo; hoặc có một cơ chế hành động chưa được khám phá tại nơi làm việc.
Trao đổi chất
Eltrombopag chủ yếu thông qua các con đường bao gồm sự phân tách, oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic, glutathione hoặc cysteine. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP1A2 và CYP2C8 chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa của eltrombopag. UGT1A1 và UGT1A3 chịu trách nhiệm cho quá trình glucuronid hóa eltrombopag.
Độc tính
Eltrombopag có thể gây nhiễm độc gan, đặc biệt nếu dùng kết hợp với interferon và ribavirin ở bệnh nhân viêm gan C mãn tính (có thể làm tăng nguy cơ mất bù gan).
Nguồn tham khảo