Mebendazole: Thuốc trị giun sán

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mebendazole (Mebendazol)

Loại thuốc

Thuốc trị giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg, 500 mg.

Viên nén nhai: 100 mg, 500 mg.

Dung dịch uống: 20 mg/mL.

Hỗn dịch uống: 20 mg/mL.

Điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc.

Điều trị nhiễm giun ngoài ruột như giun xoắn, giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), Toxocara canis, T. cati, Trichinella spiralis, Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.

Mebendazole là dẫn chất benzimidazole carbamate có phổ trị giun sán rộng.

Thuốc có hiệu quả khi bị nhiễm nhiều loại giun, có hiệu quả cao trên giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun kim (Enterobius vermicularis) và một số loại giun khác như giun xoắn (Trichinella spiralis), giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng (gây ra bởi Toxocara canis và T. cati), Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.

Thuốc đã làm tỷ lệ trứng giảm, tỷ lệ khỏi của giun đũa, giun kim, giun móc là trên 90% và giun tóc là trên 70%. Hiệu quả điều trị giun của mebendazole rất khác nhau giữa các cá thể, phụ thuộc vào mức độ tháo rỗng dạ dày, tình trạng nhiễm giun và có kèm tiêu chảy hay không.

Thuốc cũng có tác dụng trên một số loại sán ký sinh đường ruột như sán lùn (Hymenolepis nana), sán bò (Taenia saginata), sán lợn (T. solium), tuy nhiên, praziquantel và nitazoxanide hay được khuyến cáo dùng hơn. Mebendazole cũng dùng kết hợp với phẫu thuật để điều trị bệnh nang sán gây ra bởi ấu trùng sán chó (Echinococcus granulosus). Tuy nhiên, albendazole được ưa dùng hơn.

Mặc dù metronidazole, tinidazole hoặc nitazoxanide thường được ưu tiên lựa chọn trong các bệnh do Giardia gây ra, song mebendazole cũng có tác dụng trên Giardia duodenalis (G. lamblia hay G. intestinalis).

Tuy cơ chế tác dụng của mebendazole đối với giun sán chưa được biết đầy đủ, thuốc có khả năng ức chế chọn lọc và không hồi phục hấp thu glucose và chất dinh dưỡng phân tử lượng thấp ở giun nhạy cảm với thuốc, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm tan rã các vi quản trong bào chất của các tế bào ruột và hấp thu của giun sán, cuối cùng làm giun sán chết.

Mebendazole không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu người.

Hấp thu

Mebendazole hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 1,2 L/kg. Khoảng 90 – 95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Không biết thuốc có vào sữa mẹ hay không nhưng mebendazole qua được nhau thai.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxyl và amino hóa mất hoạt tính, có tốc độ thanh thải thấp hơn mebendazole.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của mebendazole khoảng 2,5 – 5,5 giờ (ở người có chức năng gan bình thường), hoặc có thể kéo dài tới 35 giờ trên người bị suy gan. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân (khoảng 95%). Chỉ một lượng nhỏ (2 – 5%) thải qua nước tiểu.

Tương tác với các thuốc khác

Cimetidine ức chế chuyển hóa mebendazole và có thể làm tăng nồng độ mebendazole trong huyết tương.

Dùng đồng thời với phenytoin hoặc carbamazepine làm giảm nồng độ của mebendazole trong huyết tương.

Sử dụng đồng thời mebendazole và metronidazole có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng Stevens - Johnson hoặc/và hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Thuốc Mebendazole không dùng trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với mebendazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.
• Viêm ruột Crohn, viêm loét đại trực tràng (có thể làm tăng hấp thu và tăng độc tính của thuốc, đặc biệt khi dùng liều cao).

Liều dùng

Người lớn

Giun kim: Liều duy nhất 100 mg. Lặp lại sau 2 tuần vì giun kim rất dễ bị tái nhiễm.

Giun móc, giun đũa, giun tóc và nhiễm nhiều giun: 100 mg buổi sáng, 100 mg buổi tối, uống liền 3 ngày, hoặc có thể dùng liều duy nhất 500 mg. Có thể dùng lặp lại sau 2 – 3 tuần.

Nhiễm Capillaria philippinensis: 200 mg/lần x 2 lần/ngày x 20 ngày.

Nhiễm giun xoắn (Trichinella spiralis): 200 – 400 mg/lần x 3 lần/ngày x 3 ngày. Sau đó tăng liều lên 400 – 500 mg/lần x 3 lần/ngày x 10 ngày.

Giun chỉ Mansonella perstans: 100 mg/lần x 2 lần/ngày x 30 ngày. Nên dùng cùng các thuốc kháng histamine H1 và corticosteroid để làm giảm dị ứng do ấu trùng giun tan rã.

Giun chỉ Onchocerca volvulus: 1 g/lần x 2 lần/ngày x 28 ngày. Tuy nhiên, ivermectin thường hay được dùng hơn.

Bệnh do Toxocara canis và T. cati gây ra (ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng): 100 – 200 mg/lần x 2 lần/ngày x 5 ngày, tuy nhiên thời gian tối ưu để diệt loại ký sinh trùng này còn chưa biết rõ, có thể kéo dài tới 20 ngày.

Nhiễm giun Trichostrongylus: 100 mg/lần x 2 lần/ngày x 3 ngày.

Nhiễm giun Dracunculus medinensis: 400 – 800 mg/ngày x 6 ngày.

Nang sán Echinococcus: 40 – 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần trong ngày và dùng trong 3 – 6 tháng. Chỉ dùng mebendazole nếu không có albendazole.

Trẻ em

Trẻ em dưới 2 tuổi: Thuốc chưa được nghiên cứu nhiều, do đó trong điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ do thuốc gây ra.

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Liều dùng tương tự như người lớn.

Cách dùng

Có thể nhai và nuốt viên thuốc hoặc nghiền và trộn với thức ăn.

Thường gặp

Đau bụng.

Ít gặp

Nôn, buồn nôn, tiêu chảy; đau đầu, chóng mặt, ù tai, tê cóng.

Liều cao để điều trị nang sán: Có thể gặp dị ứng (sốt, ban đỏ, mày đay, phù mạch, ngứa), tăng enzyme gan, rụng tóc, suy tủy, giảm bạch cầu trung tính; có trường hợp giun đũa bò ra mồm và mũi.

Hiếm gặp

Phát ban, mày đay, phù mạch; hạ huyết áp, động kinh, co giật.

Không xác định tần suất

Đầy hơi, giảm cân, chán ăn.

Lưu ý chung

Khi dùng liều cao mebendazole, người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ công thức máu và chức năng gan. Nhìn chung, liều cao không được khuyến cáo cho những bệnh nhân có suy gan. Đã có báo cáo về tình trạng giảm bạch cầu trung tính, bạch cầu lympho và mất bạch cầu hạt khi dùng mebendazole liều cao.

Cần thông báo cho người bệnh giữ vệ sinh để phòng ngừa tái nhiễm và lây lan bệnh.

Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ em dưới 1 tuổi khi dùng viên nén nhai 500 mg. Đã có báo cáo về cơn co giật ở trẻ em dưới 1 tuổi khi dùng mebendazole.

Mặc dù không đủ dữ liệu về khả năng gây ra hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN) ở những bệnh nhân dùng đồng thời mebendazole và metronidazole, tuy nhiên cần tránh sử dụng phối hợp này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Do chưa xác định được tính an toàn khi dùng mebendazole cho người mang thai, vì vậy về nguyên tắc không nên dùng cho đối tượng này, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ.

Trên thực nghiệm, mebendazole đã được biết với tác dụng gây quái thai và độc cho phôi khi cho chuột dùng với liều thấp (10 mg/kg).

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ khả năng phân bố của mebendazole vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều Mebendazole và xử trí

Quá liều và độc tính

Khi bị quá liều, có thể xảy ra rối loạn đường tiêu hóa kéo dài vài giờ với các triệu chứng như đau bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Nên gây nôn và dùng thuốc tẩy hoặc than hoạt tính.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.