Thuốc Barole 10 MEGA We care điều trị bệnh viêm loét do trào ngược dạ dày - thực quản, loét dạ dày - tá tràng (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Barole 10 Mega được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm loét do hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản (GERD): Rabeprazol được chỉ định điều trị ngắn hạn (từ 4 - 8 tuần) làm lành và giảm triệu chứng loét do trào ngược dạ dày, thực quản.
• Điều trị duy trì chứng viêm loét do trào ngược dạ dày - thực quản (GERD): Rabeprazol được chỉ định điều trị duy trì giúp làm lành và làm giảm tỷ lệ tái phát những triệu chứng bỏng rát ở bệnh nhân viêm loét do trào ngược dạ dày, thực quản.
• Điều trị loét dạ dày, tá tràng: Rabeprazol được chỉ định điều trị ngắn hạn (trong 4 tuần) nhằm làm lành và giảm triệu chứng loét dạ dày tá tràng. Hầu hết bệnh nhân đều đạt kết quả điều trị trong vòng 4 tuần.
• Điều trị dài hạn chứng tăng tiết bệnh lý bao gồm hội chứng Zollinger-Ellison.
• Phối hợp với các thuốc hợp lý khác để điều trị loét dạ dày tá tràng do H.Pylori.

Dược lực học

Rabeprazol thuộc nhóm các hợp chất kháng bài tiết (dẫn chất benzimidazol ức chế bơm proton), không có tác dụng kháng histamin tại thụ thể H₂ hay kháng cholinergic, nhưng ngăn cản bài tiết acid dạ dày do ức chế men H⁺, K⁺ATPase tại tế bào thành dạ dày. Những enzym này được xem là bơm proton trong tế bào thành, cho nên rabeprazol được xem như là tác nhân ức chế bơm proton. Rabeprazol ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của quá trình tiết acid dạ dày. Trong tế bào thành dạ dày, rabeprazol được proton hóa và chuyển thành sulfenamid hoạt động và sau đó gắn với cystein của bơm proton làm enzym này bất hoạt.

Tác dụng ức chế tiết acid:

Sau khi uống liều 20mg rabeprazol, tác dụng ức chế tiết acid dịch vị sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vong 2 - 4 giờ. Tỷ lệ ức chế tiết acid cơ bản và do thức ăn kích thích tại thời điểm 23 giờ sau khi uống liều đầu tiên của rabeprazol là 69% và 82% theo thứ tự và thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế tiết acid tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày 1 lần và ổn định sau 3 ngày đùng thuốc. Sự tiết acid trở lại bình thường sau 2 - 3 ngày ngưng dùng thuốc.

Dược động học

Khi dùng liều uống 20 mg rabeprazol, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều 10mg - 40mg trong vòng 24 giờ, dược động học của rabeprazol không thay đổi bởi liều cao.

Thời gian bán thải huyết tương là 1 - 2 giờ. Rabeprazol được phát hiện trong huyết tương sau 1 giờ dùng bằng đường uống với liều 20 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang cứng rabeprazol dạng uống khoảng 52%. 93% rabeprazol gắn kết với protein huyết tương.

Rabeprazol được chuyển hóa mạnh, dạng chuyển hoá chính được phát hiện trong huyết tương là thioete và sulphon. Không thấy hoạt tính ức chế bài tiết ở những dạng chuyển hóa này. Các thử nghiệm In vitro cho thấy rabeprazol được chuyển hoá chủ yếu qua gan, do cytochrom P450 3A (dạng sulphon) va 2C19 (desmethyl rabeprazol), 90% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng thioete carboxylic acid, dạng liên kết giucuronid và dạng chuyển hóa mercapturic acid.

Rabeprazol cho tác dụng kháng tiết trong vòng 1 giờ sau khi dùng liều uống 20mg. Tác dụng ức chế trung bình của rabeprazol trên tính acid của dạ dày trong vòng 24h bằng 88% mức tối đa sau khi dùng liều đơn. So với giả dược, rabeprazol 20mg ức chế sự bài tiết acid do kích thích

bởi bữa ăn bình thường và bữa ăn pepton tương ứng là 86% và 95%, và làm tăng tỷ lệ phần trăm của khoảng thời gian trong 24 giờ mà dạ dày có pH > 3 từ 10% lên 65%. Tác động dược lực kéo đài này so với thời gian bán thải ngắn của thuốc (1 - 2 giờ) cho thấy tác động ức chế kéo dài trên H⁺, K⁺ATPase.

Các trường hợp đặc biệt

• Tuổi tác: Báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng trên những người lớn tuổi khoẻ mạnh cho thấy giá trị AUC tăng gần gấp đôi và Cmax tăng 60% khi so sánh với nhóm trẻ tuổi. Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc khi dùng liều 1 lần/ngày.
• Trẻ em: Chưa có nghiên cứu về dược động học của rabeprazol trên trẻ em.
• Giới tính và chủng tộc: Nghiên cứu phân tích trọng lượng và hình thể cho thấy không có sự khác biệt về được động học ở những người tình nguyện nam và nữ.
• Bệnh thận: Không có những khác biệt lâm sàng đáng kể nào về dược động học của rabeprazol giữa những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân thẩm phân máu.
• Bệnh gan: Số liệu báo cáo từ thử nghiệm lâm sàng với liều đơn cho thấy giá trị AUC và thời gian bán thải tăng gấp đôi ở những bệnh nhân xơ gan nhẹ đến trung bình so với người tình nguyện khỏe mạnh. Không có thông tin trên bệnh nhân suy gan nặng.