Thuốc Bicalutamide FCT 50mg Novartis điều trị bệnh ung thư tiền liệt tuyến tiến triển (4 vỉ x 14 viên)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Bicalutamide FCT 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Chống chỉ định dùng bicalutamid với phụ nữ và trẻ em.
• Không dùng bicalutamid cho bất kỳ bệnh nhân nào có phản ứng quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng đồng thời bicalutamid với terfenadin, astemizol hoặc cisaprid (xem mục Tương tác thuốc và các dạng khác của tương tác).

Thận trọng khi sử dụng

Việc bắt đầu điều trị với bicalutamid cần đặt dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa. Bicalutamid được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các dữ liệu cho thấy bicalutamid được thải trừ chậm hơn ở những bệnh nhân suy gan nặng, điều này có thể dẫn tới việc tăng tích lũy bicalutamid. Do đó cần thận trọng khi sử dụng bicalutamid trên những bệnh nhân suy gan vừa và nặng.

Nên kiểm tra định kỳ xét nghiệm thăm dò chức năng gan do có thể xuất hiện thay đổi chức năng gan trong quá trình sử dụng thuốc. Đa số các thay đổi xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị bằng bicalutamid.

Hiếm gặp những biến đổi trầm trọng ở gan và suy gan dẫn đến tử vong khi điều trị bằng bicalutamid (Xem mục Tác dụng không mong muốn). Nếu xuất hiện các biến cố nghiêm trọng, nên ngừng sử dụng bicalutamid.

Các trường hợp tử vong hoặc nhập viện do tổn thương gan nghiêm trọng (suy gan) đã được báo cáo có liên quan đến việc sử dụng bicalutamid sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Độc tính trên gan trong những báo cáo này thường xảy ra trong vòng ba đến bốn tháng đầu điều trị. Viêm gan hoặc tăng enzym gan rõ rệt dẫn đến phải ngừng thuốc xảy ra ở khoảng 1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Mức nồng độ transaminase huyết thanh được đo trước khi bắt đầu điều trị với bicalutamid và kiểm tra định kì trong 4 tháng đầu điều trị, và định kì sau đó. Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng gợi ý rối loạn chức năng gan xảy ra (ví dụ buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, chán ăn, các triệu chứng giả cúm, nước tiểu sậm màu, vàng da, căng tức góc trên bên phải bụng), cần phải đo mức transaminase huyết thanh, đặc biệt là ALT huyết thanh, ngay lập tức. Nếu tại bất cứ thời điểm nào bệnh nhân bị vàng da, hoặc ALT tăng cao gấp 2 lần mức giới hạn trên bình thường, cần ngừng sử dụng bicalutamid ngay lập tức và theo dõi chặt chẽ chức năng gan.

Đã ghi nhận được sự giảm dung nạp glucose ở những bệnh nhân nam được điều trị bằng các chất có cấu trúc tương tự LHRH. Sự giảm dung nạp này có thể biểu hiện như đái tháo đường hoặc mất khả năng kiểm soát đường huyết ở những người có bệnh lý đái tháo đường trước đó. Do vậy, nên cân nhắc việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân điều trị bằng bicalutamid kết hợp với các chất có cấu trúc tương tự LHRH.

Bicalutamid ức chế cytochrom P450 (CYP 3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP 3A4 (Xem mục Chống chỉ định và Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác).

Bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Liệu pháp ức chế nội tiết tố androgen có thể làm kéo dài khoảng QT

Ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc các yếu tố nguy cơ khoảng QT kéo dài và với bệnh nhân dùng phối hợp các thuốc có thể kéo dài khoảng QT, bác sĩ nên đánh giá tỉ lệ lợi ích và rủi ro bao gồm nguy cơ xoắn đỉnh trước khi bắt đầu dùng bicalutamid.

Liệu pháp kháng androgen có thể gây nên những biến đổi hình thái học của tinh trùng. Mặc dù ảnh hưởng của bicalutamid trên hình thái tinh trùng chưa được đánh giá và chưa có báo cáo nào về những thay đổi này trên bệnh nhân dùng bicalutamid, bệnh nhân hoặc bạn đời nên tuân thủ đầy đủ các biện pháp tránh thai trong thời gian dùng bicalutamid và 130 ngày sau đó.

Các chỉ số xét nghiệm: Định kì đánh giá kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA-Prostate Specific Antigen) có thể hữu ích trong kiểm soát đáp ứng của bệnh nhân. Nếu PSA tăng trong quá trình sử dụng bicalutamid, bệnh nhân nên được đánh giá tiến triển lâm sàng. Đối với những bệnh nhân cần đánh giá tiến triển lâm sàng cùng với PSA tăng, có thể xem xét ngừng dùng thuốc đối kháng androgen một thời gian, trong khi vẫn tiếp tục duy trì LHRH.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bicalutamid không làm giảm khả năng lái xe hay vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng hiện tượng buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào chịu ảnh hưởng của tác dụng này cần thận trọng khi dùng thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Không được dùng bicalutamid cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Không có bất kỳ bằng chứng nào về tương tác dược lực học hay dược động học giữa bicalutamid và các chất có cấu trúc tương tự LHRH.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy R-bicalutamid là một chất ức chế CYP 3A4, đồng thời ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6.

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrin như một chất đánh dấu cho hoạt tính của cytochrom P450 (CYP) không cho thấy bằng chứng nào về khả năng tương tác thuốc với bicalutamid, nhưng mức độ tiếp xúc midazolam trung bình (AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với bicalutamid trong 28 ngày. Với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, cần lưu ý đến sự gia tăng này. Do vậy, chống chỉ định dùng bicalutamid đồng thời với terfenadin, astemizol, cisaprid (xem mục Chống chỉ định) và thận trọng khi dùng bicalutamid đồng thời với cyclosporin và các thuốc chẹn kênh calci. Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt trong trường hợp gia tăng các tác dụng không mong muốn. Với ciclosporin, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ thuốc trong huyết tương và triệu chứng lâm sàng sau khi bắt đầu điều trị hoặc ngừng sử dụng bicalutamid.

Nên thận trọng khi kê đơn bicalutamid với các thuốc có khả năng ức chế quá trình oxy hóa thuốc như cimetidin và ketoconazol. Về mặt lý thuyết, sự kết hợp này có thể làm tăng nồng độ bicalutamid trong huyết tương và có thể làm tăng các tác dụng phụ của thuốc.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy bicalutamid có thể cạnh tranh chiếm chỗ của các thuốc chống đông đường uống nhóm coumarin như warfarin ở các vị trí liên kết với protein huyết tương. Vì vậy nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin nếu bắt đầu điều trị bằng bicalutamid ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông coumarin.

Do liệu pháp điều trị ức chế nội tiết tố androgen có thể kéo dài khoảng QT, nên việc sử dụng đồng thời bicalutamid với các thuốc khác được biết là làm kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây xoắn đinh ví dụ như nhóm IV (ví dụ: quinidin, disopyramid) hoặc nhóm III (ví dụ: amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), thuốc chống loạn nhịp, methadon, moxifloxacin, thuốc chống loạn thần,... nên được đánh giá cẩn thận (Xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Trẻ em: Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện trên người trưởng thành.