Thuốc Brivita điều trị và ngăn ngừa thiếu hụt về vitamin D (Chai 60 viên)

Chỉ định

Thuốc BRIVITA Vitamin D3 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Colecalciferol (Vitamin D3) là một vitamin tan trong chất béo, giúp cơ thể hấp thụ Calci dùng trong các trường hợp:

• Điều trị sự thiếu hụt Vitamin D.
• Phòng chống thiếu hụt Vitamin D trên bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Là một liệu pháp hỗ trợ điều trị loãng xương ở bệnh nhân thiếu Vitamin D hoặc có nguy cơ thiếu Vitamin D.
• Colecalciferol còn được dùng hỗ trợ trong điều trị bệnh lupút thông thường, viêm khớp dạng thấp và vẩy nến.
• BRIVITA Vitamin D3 được chỉ định dùng cho người lớn, người cao tuổi và tuổi trưởng thành.

Dược lực học

Mã ATC: A11CC05 (Colcalciferol)

Calciferol (Vitamin D3) là một chất trong nhóm Vitamin D, tan trong chất béo. Thuật ngữ Vitamin D dùng để chỉ một nhóm các hợp chất sterol có cấu trúc tương tự nhau, có hoạt tính phòng ngừa hoặc điều trị còi xương.

Các hợp chất đó bao gồm:

• Ergocalciferol (Vitamin D2);
• Colecalciferol (Vitamin D3; tên chung quốc tế: colecalciferol);
• Alfacalcidol (1 alfa - hydroxycholecalciferol);
• Calcifediol (25 - hydroxycolecalciferol);
• Calcitriol 1 alfa, 25 - dihydroxycolecalciferol);
• Và dihydrotachysterol.

Các chất này, ở dạng hoạt động của chúng (1,25-dihydroxyergocalciferol, 1,25 - dihydroxycolecalciferol và 25 - hydroxydihydrotachysterol), cùng với hormon tuyến cận giáp và calcitonin điều hòa nồng độ Calci trong huyết thanh.

Chức năng sinh học chính của Vitamin D là duy trì nồng độ calci và phospho bình thường trong huyết tương bằng tăng hiệu quả hấp thu các chất khoáng từ khẩu phần ăn ở ruột non, và tăng huy động calci và phospho từ xương vào máu. Dạng hoạt động của colecalciferol có thể có tác dụng phản hồi âm tính đối với sự tạo thành hormon cận giáp (PTH).

Vitamin D có trong một số ít thực phẩm. Các dầu gan cá, đặc biệt dầu gan cá tuyết, là nguồn có nhiều Vitamin D; những nguồn khác có ít Vitamin D hơn gồm bơ, trứng và gan, sữa và margarin. Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của Vitamin D.

Thiếu hụt Vitamin D xảy ra khi tiếp xúc không đủ với ánh sáng hoặc khi khẩu phần ăn thiếu hụt Vitamin D (đặc biệt ở trẻ em) hoặc ở những người có hội chứng kém hấp thu chất béo, gồm những người có bệnh về gan, mật hoặc bệnh đường tiêu hóa và hấp thu chất béo giảm; một vài tình trạng bệnh như suy thận có thể cũng ảnh hưởng tới sự chuyển hóa của vitamin D thành dạng hoạt động và dẫn đến thiếu hụt Vitamin D.

Loạn dưỡng xương do thận thường kết hợp với suy thận mạn tính và đặc trưng bởi giảm chuyển 25 - OHD3 thành 1a, 25 - (OH)2D3 (calcitriol). Giữ phosphat gây giảm nồng độ Calci huyết tương, dẫn đến cường cận giáp thứ phát và về mặt bệnh học, có những tổn thương điển hình của cường cận giáp (viêm xương xơ hóa), của thiếu hụt Vitamin D (nhuyễn xương), hoặc hỗn hợp cả hai trường hợp. Thiếu hụt Vitamin D dẫn đến những triệu chứng đặc trưng bởi hạ Calci máu, hạ phosphat máu, khoáng hóa không đủ hoặc khử khoáng của xương, đau xương, gẫy xương, ở người lớn gọi là nhuyễn xương; ở trẻ em, có thể dẫn đến biến dạng xương đặc biệt là biến dạng xương dài, gọi là còi xương.

Còi xương phụ thuộc Vitamin D là bệnh về gen thân lặn do bẩm sinh trong chuyển hóa Vitamin D có liên quan đến giảm chuyển 25 - OHD3 thành Calcitriol.

Dược động học

Colecalciferol được sản xuất trong da dưới ảnh hưởng của bức xạ UV ánh sáng mặt trời. Colecalciferol từ các nguồn dinh dưỡng được hấp thụ gần như hoàn toàn từ bên trong đường tiêu hóa với sự hiện diện của chất béo và axit mật. Ở dạng hoạt tính sinh học của nó, Colecalciferol kích thích hấp thu Calci đường ruột, kết hợp Calci vào osteoid, và giải phóng calci từ mô xương. Vì Vitamin D3 tan trong chất béo nên được tập trung trong vi thể dưỡng chấp, và được hấp thu theo hệ bạch huyết, xấp xỉ 80% lượng Vitamin D dùng theo đường uống được hấp thu theo cơ chế này.

Ở gan, Colecalciferol được chuyển hóa bằng hydroxylase microsome để tạo thành 25- hydroxycolecalciferol (25 (OH) D3, calcidiol), dạng lưu trữ chính của Vitamin D3. Chất 25 (OH) D3 trải qua quá trình hydroxyl hóa thứ cấp trong thận để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính chiếm ưu thế 1,25-hydroxycolecalciferol (1,25 (OH) 2D3, calcitriol). Các chất chuyển hóa lưu thông trong máu gắn với một a-globin cụ thể. Colecalciferol được lưu trữ trong các tế bào mỡ và chu kỳ bán rã sinh học của nó là khoảng 50 ngày.

Sau khi dùng liều cao Colecalciferol, nồng độ trong huyết thanh 25 (OH) D3 có thể tăng lên trong nhiều tháng. Tăng calci huyết quá liều có thể kéo dài trong nhiều tuần.

Sau một liều uống Colecalciferol đơn, nồng độ tối đa trong huyết thanh của dạng lưu trữ chính đạt được sau khoảng 7 ngày. 25 (OH) D3 sau đó được loại bỏ dần với thời gian bán hủy trong huyết thanh khoảng 50 ngày.

Sau khi dùng liều cao Colecalciferol, nồng độ trong huyết thanh 25 (OH) D3 có thể tăng lên trong nhiều tháng. Tăng calci huyết quá liều có thể kéo dài trong nhiều tuần.

Sau một liều uống Colecalciferol đơn, nồng độ tối đa trong huyết thanh của dạng lưu trữ chính đạt được sau khoảng 7 ngày. 25 (OH) D3 sau đó được loại bỏ dần với thời gian bán hủy trong huyết thanh khoảng 50 ngày.

Colecalciferol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu trong mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Vitamin D3 có thể được tiết vào sữa.

Dữ liệu tiền lâm sàng: Colecalciferol đã được biết đến và sử dụng trong thực hành lâm sàng trong nhiều năm. Không có nguy cơ độc tính cụ thể nào cho con người được dự kiến ngoài quá liều mãn tính, biểu hiện tăng calci huyết.

Colecalciferol quá liều ở động vật đã được chứng minh là gây ra dị tật ở chuột, chuột và thỏ ở liều cao hơn đáng kể so với liều của con người. Các dị tật bao gồm dị tật xương, microcephaly và dị tật tim.

Ở liều tương đương với những người sử dụng trị liệu, Colecalciferol không có hoạt tính gây quái thai. Colecalciferol không có hoạt tính gây đột biến hoặc gây ung thư.