Thuốc Cefixime 200mg Tv.Pharma điều trị các bệnh nhiễm khuẩn đường niệu, viêm thận (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cefixime 200mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng gây ra bởi Escherichia Coli và Proteus Mirabilis; một số giới hạn trường hợp nhiễm khuẩn không biến chứng do các trực khuẩn Gram âm như Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.
• Viêm thận và bể thận cấp tính, viêm bàng quang cấp.
• Viêm tai giữa gây ra bởi Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Streptococcus pyogenes.
• Viêm họng và viêm amidan gây ra bởi Streptococcus pyogenes.
• Viêm phế quản cấp và các đợt cấp của viêm phế quản mãn gây ra bởi Streptoccocus Pneumonia hoặc Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis.
• Bệnh phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.
• Bệnh lậu chưa có biến chứng gây ra bởi Neisseria gonorrhoeae.
• Bệnh thương hàn do Salmomella typhi.
• Bệnh lỵ do Shigella nhạy cảm.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD08.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn.

Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác: Gắn vào các protein đích (protein gắn penicillin), gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.

Cefixim có độ bền vững cao đối với sự thủy phân của beta-lactamase mã hóa bởi gien nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.

Phổ kháng khuẩn:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương:

Cầu khuẩn ưa khí Gram dương: Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tán huyết beta nhóm A), S.agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B) và liên cầu nhóm C, F và G; một số chủng S.pneumoniae tuy tác dụng kém hơn so với một vài cephalosporin uống khác (như cefdinir, cefpodoxim, cefprozil, cefuroxim); các chủng S.pneumoniae kháng penicilin được coi là kháng cefixim. Đa số liên cầu khuẩn nhóm D và S.viridans thường coi là kháng cefixim. Cefixim không có tác dụng in vitro đối với tụ cầu tiết hoặc không tiết penicilinase bao gồm Staphylococcus aureus, S.epidermidis và S.saprophyticus, Staphylococcus kháng methicilin. Trực khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Listeria monocytogenes thường kháng cefixim.

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Cefixim có tác dụng đối với Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase. Thuốc cũng có tác dụng in vitro đối với N.gonorrhoeae kháng penicilin qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc kháng tetracyclin qua trung gian plasmid.

Cefixim có tác dụng in vitro đối với đa số H.influenzae tiết hoặc không tiết beta-lactamase và H.parainfluenzae. Cefixim có tác dụng tốt hơn cefaclor, cephalexin, cefuroxim, hoặc amoxicilin kết hợp với kali clavulanat đối với H.influenzae tiết beta-lactamase, nhưng tác dụng bằng hoặc kém hơn chút ít so với ciprofloxacin, ceftriaxon hoặc co-trimoxazol. Cefixim in vitro cũng tác dụng đối với các chủng H.influenzae kháng nhiều thuốc (ampicilin, cloramphenicol, tetracyclin, co-trimoxazol, cefaclor và/hoặc erythromycin). Tuy vậy, một số chủng H.influenzae không tiết beta-lactamase nhưng kháng ampicilin và cephalosporin thế hệ 2 cũng giảm nhạy cảm với cefixim.

In vitro, cefixim có tác dụng đối với Moraxella catarrhalis, kể cả khi kháng ampicilin, cefaclor, cephalexin.

In vitro, cefixim có tác dụng đối với đa số Enterobacteriaceae quan trọng về lâm sàng. In vitro, cefixim có tác dụng đối với nhiều chủng E.Coli, Citrobacter freundii, K.pneumoniae và P.mirabilis kháng các kháng sinh khác (aminoglycosid, tetracyclin, ampicilin, amoxicilin, cefaclor, cephalexin), Salmonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol và/hoặc co-trimoxazol.

Nhiều chủng Pseudomonas kháng cefixim.

Vi khuẩn kỵ khí: Đa số các chủng Bacteroides fragilis, các Bacteroides spp. khác, đa số các chủng Clostridium (bao gồm C.difficile) kháng cefixim.

Chlamydia và Mycoplasma. Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum kháng cefixim.

Xoắn khuẩn (Spirochetes): Cefixim có một vài tác dụng đối với Borrelia burgdorferi là nguyên nhân gây bệnh Lyme (nồng độ 0,8 microgam/ml).

Kháng thuốc

Cefixim bền vững cao, không bị thủy phân do nhiều beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể, nhưng thuốc bị thủy phân do một số beta-lactamase của Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris và Pseudomonas cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Flavobacterium và Bacteroides fragilis.

Tụ cầu kháng cefixim là do thuốc có ái lực yếu đối với PBP2 của vi khuẩn. Enterococcus và Listeria monocytogenes kháng thuốc là do thuốc có ái lực kém đối với các PBP của vi khuẩn. Citrobacter freundii và Enterobacter kháng cefixim là do các yếu tố ngăn cản thuốc thấm vào vi khuẩn và do tiết ra các beta-lactamase. Pseudomonas và Acinetobacter kháng thuốc là do các yếu tố thấm qua màng tế bào vi khuẩn.

Cefixim kích thích sản xuất beta-lactamase ở một số chủng Morganella morganii, nhưng thuốc vẫn tác dụng in vitro đối với các chủng đó sau khi giải phóng các beta-lactamase đó.

Một số cephalosporin thế hệ 3 vẫn còn có tác dụng với Staphylococci, cefixim thường không có tác dụng trên các vi khuẩn này. Cefixim không có hoạt tính in vitro trên Staphylococci (tiết hoặc không tiết beta-lactamase) như Staphylococcus aureus, S.epidermidis, và S.saprophyticus. Giống như các cephalosporin khác, cefixim không có hoạt tính trên Staphylococci kháng oxacilin (kháng methicilin).

Hầu hết các chủng Staphylococci, Enterococci và Listeria spp. không còn nhạy cảm với cefixim.

Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides spp. đã kháng cefixim. Cefixim có hoạt tính in vitro hạn chế trên các vi khuẩn kỵ khí; hầu hết các chủng Clostridia (gồm C.difficile) đã kháng thuốc.

Các vi khuẩn ưa khí Gram - âm như Achromobacter xylosoxidans và Flavobacterium meningosepticum đã kháng cefixim.

Với Chlamydia và Mycoplasma: Cefixim không có hoạt tính với Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.

Dược động học

Cefixim khi uống được hấp thu khoảng 30 - 50%, thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu của cefixim. Tuy nhiên, tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn.

Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương sau khi uống liều 200 mg đạt được sau 2 - 6 giờ là 2 mcg/ml.

Thời gian bán thải trong huyết tương 3 - 4 giờ, và kéo dài ở người suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương. Cefixim qua được nhau thai. Cefixim có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong vòng 24 giờ. Khoảng 60% liều uống được thải trừ không qua thận. Có thể có một phần được thải trừ từ mật vào phân. Cefixim không loại được bằng thẩm phân máu.