Thuốc Ezdixum 40mg Medisun điều trị loét dạ dày, tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày, thực quản nặng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Ezdixum chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày-tá tràng có Helicobacteri pylori.
• Hội chứng Zollinger-Ellison.
• Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản nặng (viêm thực quản trợt xướt, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).

Dược lực học

Esomeprazole là dạng đồng phân S của Omprazole có tác dụng làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành của dạ dày.

Cơ chế tác đọng: Esomeprazole là một base yếu, được tập trung biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H⁺/ K⁺ – ATPase (bơm proton), vì vậy ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Dược động học

Hấp thu và phân bố:

Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazole mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của Esomeprazole lên sự tiết acid dạ dày.

Khoảng 97% Esomeprazole gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng đọ thuốc ổn định ở người khoẻ mạnh là 16 lít.

Chuyển hóa và thải trừ:

Esomeprazole được chuyển hoá hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P 450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hoá Esomeprazole phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hoá hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính của Esomeprazole. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomprazole sulphone, chất chuyển hoá chính troang huyết tương.

Khi dùng nhắc lại, chuyển hoá bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích luỹ thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hoá Esomeprazole, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoản 2 lần so với người có đủ enzym.

Thời gian bán thải trong huyết tương khuản 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Các chất chuyển hoá chính của Esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 - 3 lần so với người có chức năng gan bình thường vì vậy phải giảm liều Esomeprazole ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20mg một ngày.

Dược động học của Esomeprazole ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.