Thuốc Itomed 50mg Pro.Med điều trị các triệu chứng tiêu hóa dành cho người lớn (5 vỉ x 20 viên)

Chỉ định

Thuốc Itomed chỉ định điều trị các triệu chứng trên đường tiêu hóa như: Chứng ăn không tiêu không phải do loét, giống như cảm giác đầy hơi, đầy bụng khó chịu đến đau ở vùng thượng vị, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn.

Dược lực học

Mã ATC: A003FA07.

Cơ chế tác dụng:

Itopride kích hoạt nhu động tiêu hóa bằng cách tác động đối kháng thụ thể dopamine D₂ và ức chế acetylcholine esterase.

Itopride kích hoạt sự giải phóng acetylcholine và ức chế sự giáng hóa chất này.

Ngoài ra, itopride có tác động chống nôn dựa trên tương tác với thụ thể dopamine D₂ ở vùng hóa thụ thể.

Tác động chống nôn này được mô tả bằng sự ức chế có phụ thuộc liều việc nôn gây bởi chất gây nôn ở chó.

Itopride gây tăng tốc độ tháo rỗng dạ dày ở người.

Trong các nghiên cứu ở chó, liều duy nhất itopride giúp tháo rỗng dạ dày.

Itopride có tác động đặc hiệu cao ở đường tiêu hóa trên.

Itopride không ảnh hưởng đến nồng độ gastrin ở huyết tương.

Dược động học

Hấp thu

Itopride hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa.

Sinh khả dụng tương đối là khoảng 60% do chuyển hóa bước đầu.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sản phẩm.

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30-50 phút sau khi uống 50 mg itopride.

Sau khi lặp lại liều trong khoảng 50 mg-200 mg x 3 lần/ngày trong 7 ngày, itopride và chất chuyển hóa cho thấy dược động học tuyến tính với rất ít sự tích lũy thuốc.

Phân bố

Khoảng 96% itopride gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Dưới 15% gắn với alpha-1-acid-glyco-protein.

Ở chuột, itopride được phân bố rộng rãi vào mô (Vd = 6,1 l/kg) trừ hệ thần kinh trung ương.

Nồng độ cao cũng đạt được trong thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận và bụng.

Tỉ lệ gắn với protein ở chuột thấp hơn ở người (78% so với 96%).

Sự xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương là rất thấp.

Itopride được tiết vào sữa ở chuột.

Chuyển hóa

Itopride được chuyển hóa rộng rãi ở gan người.

3 chất chuyển hóa được xác định chỉ có tác dụng rất nhỏ mà không có hoạt động dược lý đáng kể (chỉ khoảng 2-3% so với itopride).

Itopride được chuyển hóa bởi flavine monooxygenase (FMO3).

Số lượng và hiệu quả của FMO isoenzyme ở người có thể liên quan với hiện tượng đa hình di truyền mà có thể dẫn tới hội chứng di truyền dạng lặn của nhiễm sắc thể thường hiếm gặp được gọi là hội chứng trimethylaminuria (hội chứng mùi cá).

Thời gian bán thải ở người trimethylaminuria có thể dài hơn.

Nghiên cứu dược động học in vivo của các phản ứng qua trung gian CYP không cho thấy sự ức chế hay cảm ứng CYP2C19 và CYP2E1 gây bởi itopride.

Dùng itopride không can thiệp vào thành phần của CYP hoặc hoạt động của uridine-diphosphate-glucuronyl transferase.

Thải trừ

Itopride và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Lượng itopride và chất chuyển hóa N-oxide sau 1 liều điều trị duy nhất ở người tình nguyện khỏe mạnh tương ứng là 3,7% và 75,4%.

Thời gian bán thải của itopride là khoảng 6 giờ.