Kem bôi da Promethazin 2% Medipharco điều trị ngứa sẩn, mày đay, côn trùng đốt (1 tuýp x 10g)

Chỉ định

Promethazin Cream 2% Medipharco - một loại thuốc da liễu, chỉ định dùng để điều trị các chứng ngứa, kích ứng ngoài da như: Ngứa sấn, mày đay, côn trùng đốt.

Dược lực học

Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Người ta cho rằng cấu hình này làm thuốc giảm tác dụng dopaminergic ở thần kinh trung ương (chỉ còn bằng 1/10 tác dụng của clopromazin). Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương.

Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin.

Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra. Promethazin đối kháng ở những mức độ khác nhau, với hầu hết nhưng không phải tất cả, các tác dụng dược lý của histamin, kể cả mày đay, ngứa. Ngoài ra, tác dụng kháng cholinergic của hầu hết các thuốc kháng histamin còn gây khô mũi và niêm mạc miệng.

Promethazin và phần lớn các thuốc kháng histamin đi qua hàng rào máu - não, gây tác dụng an thần do ức chế histamin N-methyltransferase và chọn các thụ thể histamin trung ương. Đây là một nguy cơ đặc biệt cho các trẻ nhỏ, vì các thuốc kháng histamin đã được chứng minh gây tử vong do ngừng thở khi ngủ.

Sự đối kháng ở các vị trí thụ thể khác của hệ TKTƯ, thí dụ như của serotonin, acetylcholin cũng có thể xảy ra. Người ta cho rằng các phenothiazin gián tiếp làm giảm kích thích tới hệ thống lưới của thân não.

Promethazin có tính kháng cholinergic, ngăn chặn đáp ứng với acetylcholin thông qua thụ thể muscarinic.

Promethazin và các phenothiazin khác có tác dụng chẹn alpha - adrenergic, gây nguy cơ hạ huyết áp thế đứng

Dược động học

Promethazin được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa và ở vị trí tiêm. Nồng độ thuốc trong huyết tương cần để có tác dụng kháng histamin và tác dụng an thần còn chưa được biết rõ. Tác dụng kháng histamin có thể kéo dài tới 12 giờ hoặc lâu hơn, còn tác dụng an thần có thể duy trì từ 2 đến 8 giờ tùy theo liều và đường dùng.

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76 đến 93%. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Mặc dù nồng độ trong não có thấp hơn so với các bộ phận khác, nhưng vẫn cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thuốc dễ dàng qua nhau thai. Chưa rõ thuốc có phân bố trong sữa mẹ không.

Promethazin chuyển hóa mạnh ở gan cho sản phẩm chủ yếu là promethazin sulphoxid và cả N - demethyl promethazin. Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng promethazin sulphoxid và dạng glucuronid.