Thuốc Mefogin 40mg Bilim Ilac điều trị viêm loét dạ dày tá tràng, bệnh lý do hội chứng Zolliger – Ellison (14 viên)

Chỉ định

• Loét dạ dày - tá tràng.
• Viêm thực quản trào ngược nặng và trung bình.
• Giảm tái phát loét dạ dày - tá tràng do Helicobacter pylori, Mefogin 40mg được khuyến cáo để diệt Helicobacter pylori khi phối hợp với các kháng sinh thích hợp.

Dược lực học

Phân loại: Ức chế bơm proton.

ATC code: A02BC02.

Pantoprazol là dẫn xuất của benzimidazol, có tác động ức chế bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc tại bơm proton ở tế bào thành dạ dày.

Pantoprazol được chuyển hóa thành các dạng chuyển hóa có hoạt tính trong môi trường acid của tế bào thành dạ dày do ức chế men H+, K+-ATPase, như giai đoạn cuối của quá trình sản sinh hydrochloric acid trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydroclorid. Hầu hết bệnh nhân giảm triệu chứng trong vòng 2 tuần. Giống như các chất ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2, điều trị với pantoprazol gây giảm acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid giảm. Quá trình tăng nồng độ gastrin dạ dày có tính chất thuận nghịch. Do pantoprazol gắn kết với enzym nằm xa điểm giữa của thụ thể tế bào bề mặt, nó có thể tác động một cách độc lập lên quá trình bài tiết acid hydroclorid của các chất kích thích khác như (acetylcholine, histamine, gastrin). Tác động này giống nhau kể cả khi thuốc được chỉ định theo đường uống hoặc tĩnh mạch.

Các chỉ số gastrin gia tăng sau khi dùng pantoprazol. Khi dùng thuốc trong thời gian ngắn, hầu như các chỉ số này không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường. Trong các điều trị dài hạn, hầu hết các trường hợp có chỉ số gastrin tăng gấp đôi. Tuy nhiên, tình trạng gia tăng quá mức chỉ xảy ra ở một vài trường hợp. Kết quả là có sự gia tăng từ nhẹ đến vừa các tế bào endocrine đặc hiệu (ECL) ở dạ dày được ghi nhận trong một nhóm nhỏ bệnh nhân dùng pantoprazol trong một thời gian dài. Tuy nhiên theo một số nghiên cứu, sự hình thành các tiền thân carcinoid (tăng sản không điển hình) hoặc carcinoid dạ dày được tìm thấy ở động vật thí nghiệm không tìm thấy ở con người.

Dược động học

Hấp thu:

Mefogin 40 mg là viên nén bao tan trong ruột, vì vậy thuốc chỉ hấp thu sau khi vào dạ dày. Liều uống 40 mg pantorazol hấp thu nhanh và đạt nồng độ peak 2-3 mcg/mL sau khoảng 2,5 giờ. Thuốc chuyển hóa lần đầu lượng nhỏ, và sinh khả dụng toàn phần đạt 77%. Dùng đồng thời kháng acid không ảnh hưởng đến hấp thu. Uống Mefogin 40 mg với thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của thuốc tới 2 giờ hoặc hơn, tuy nhiên không làm thay đổi nồng độ thuốc tối đa (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC).

Phân bố:

Thể tích phân bố vào khoảng 0,15 L/kg và độ thanh thải khoảng 0,1 L/h/kg. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương khoảng 98%.

Chuyển hóa:

Thuốc gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thông qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Chuyển hóa không phụ thuộc đường dùng. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19, tiếp tục sulfat hóa, con đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4. Không có bằng chứng chứng tỏ chất chuyển hóa của Mefogin 40 mg có tác dụng dược lý đáng kể.

Thải trừ:

Sau khi uống Mefogin 40 mg, khoảng 71% liều được thải trừ qua nước tiểu và 18% bài tiết qua phân. Dạng không thay đổi không chuyển hóa qua thận. Nửa đời bán thải của thuốc vào khoảng 1 giờ.

Đặc điểm của bệnh nhân/nhóm đặc biệt

Yêu cầu không giảm liều khi uống pantoprazol ở những bệnh nhân hạn chế về chức năng thận (bao gồm bệnh nhân thẩm tách). Vì ở những bệnh nhân khỏe mạnh, nửa đời bán thải của pantoprazol ngắn. Chỉ một lượng nhỏ pantoprazol có thể bị thẩm tách. Mặc dù chất chuyển hóa chính có nửa đời bán thải chậm (2-3 giờ).

Dược động học của thuốc không thay đổi khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Ở mức liều khoảng 10 đến 80 mg, động học trong huyết tương của pantoprazol hầu như tuyến tính cả khi điều trị đường uống và đường tĩnh mạch.

Pantoprazol nhanh chóng hấp thu và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ sau khi uống một liều đơn 40 mg. Pantoprazol được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng toàn phần từ dạng viên nén có thể đạt đến 77%. Thực phẩm ăn cùng không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong AUC và nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh, do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Trung bình khoảng 2,5 giờ sau khi uống thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 2-3 mcg/ml, nồng độ này giữ nguyên sau nhiều lần điều trị. Nửa đời bán thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 1 giờ. Chỉ có một ít trường hợp thuốc thải trừ chậm. Do tác động hoạt hóa chọn lọc của pantoprazol ở tế bào bìa, thời gian nửa đời thải trừ của hoạt chất không tuyến tính với thời gian kéo dài tác động của thuốc (ức chế bài tiết acid dạ dày).