Viên nén Methycobal 500µg Eisai điều trị bệnh lý thần kinh ngoại biên (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Methycoban được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.
• Điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.
• Không nên sử dụng thuốc quá 1 tháng trừ khi thuốc hiệu quả.

Dược lực học

Mecobalamin là một loại coenzym vitamin B12 nội sinh:

• Mecobalamin giữ vai trò quan trọng trong việc chuyển methyl như một coenzym trong sự tổng hợp methionine từ homocysteine.
• Mecobalamin được vận chuyển hiệu quả đến các cơ quan tế bào thần kinh và tăng cường tổng hợp acid nucleic và protein.
• Trong thực nghiệm với các tế bào có nguồn gốc từ não và các tế bào thần kinh tủy sống, đã ghi nhận có liên quan trong sự tổng hợp thymidine từ deoxyuridine, tăng sử dụng acid folic bị ứ đọng và tăng chuyển hóa acid nucleic.

Mecobalamin tăng cường sự vận chuyển qua sợi trục và tái sinh sợi trục:

• Mecobalamin bình thường hóa sự vận chuyển qua sợi trục trong tế bào thần kinh tọa ở chuột cống đã được gây bệnh đái tháo đường bằng streptozotocin.
• Mecobalamin cho thấy tác dụng ức chế về mặt bệnh học thần kinh và điện sinh lý trên sự thoái hóa dây thần kinh trong các bệnh thần kinh gây ra do thuốc như adriamycin, acrylamide và vincristine, trong các mô hình thoái hóa sợi trục ở chuột nhắt và bệnh thần kinh ở chuột cống bị bệnh đái tháo đường tự phát.

Mecobalamin tăng cường tạo myelin (tổng hợp phospholipid):

• Mecobalamin tăng cường tổng hợp lecithin là thành phần chính của lipid của bao tủy sống và tăng tạo myelin của các tế bào thần kinh trong nuôi cấy mô chuột cống tốt hơn so với cobamamide.

Mecobalamin phục hồi sự dẫn truyền chậm qua synap và phục hồi sự giảm chất dẫn truyền thần kinh trở về bình thường:

• Mecobalamin phục hồi sớm cảm ứng có thể có ở mảng tận cùng bằng cách làm tăng tính dễ bị kích thích của sợi thần kinh trong tế bào thần kinh tọa đã bị đè ép ở chuột cống.
• Ngoài ra, mecobalamin bình thường hóa mức acetylcholine trong mô não đã bị giảm của chuột cống được cho chế độ ăn thiếu cholin.

Dược động học

Dùng liều đơn:

• Sau khi uống một liều đơn 120 µg hoặc 1500 µg, nồng độ vitamin B12 toàn phần cao nhất trong huyết thanh đạt được cho cả hai liều sau 3 giờ và phụ thuộc liều.
• Thời gian bán hủy 12.5 giờ. 40 - 90% lượng vitamin B12 toàn phần tích lũy bài tiết trong nước tiêu 24 giờ sau khi dùng đã được bài xuất trong vòng 8 giờ đầu.
• Lưu ý, liều đơn 1.500 µg chưa được khuyến cáo sử dụng.

Dùng liều lặp lại:

• Nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh đã được xác định ở những người uống liều methycobal 1.500 µg/ngày trong 12 tuần liên tiếp.
• Nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh cũng đã được xác định ở nhóm bệnh nhân này trong 4 tuần ngay sau khi dùng liều cuối cùng.
• Nồng độ trong huyết thanh tăng lên trong 4 tuần đầu sau khi dùng, đạt đến một trị số cao gấp hai lần nồng độ ban đầu.
• Sau đó, có sự tăng dần đạt đến một nồng độ cao nhất gấp khoảng 2,8 lần trị số ban đầu vào tuần thứ 12 dùng thuốc.
• Nồng độ trong huyết thanh giảm sau khi dùng liều cuối cùng (12 tuần), nhưng vẫn còn gấp khoảng 1,8 nồng độ ban đầu sau khi dùng liều cuối cùng 4 tuần.