Thuốc Nebilet Nebivolol 5mg Menarini điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn tính (2 vỉ x 14 viên)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Nebilet chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào.
• Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan.
• Suy tim cấp, sốc tim, hoặc suy tim mất bù từng đợt phải dùng các thuốc làm co cơ tim tiêm tĩnh mạch.

Ngoài ra, cũng giống như các thuốc ức chế beta khác, chống chỉ định dùng Nebilet trong các trường hợp:

• Hội chứng suy nút xoang, bao gồm cả bloc xoang - nhĩ.
• Block tim độ 2 và độ 3 (mà chưa đặt máy tạo nhịp).
• Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.
• Bệnh nhân bị u tế bào ưa sắc chưa được điều trị.
• Nhiềm toan chuyển hóa.
• Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 bpm trước khi bắt đầu điều trị).
• Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).
• Bệnh mạch máu ngoại biên nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Các thận trọng và cảnh báo sau đây được áp dụng cho tất cả các thuốc ức chế beta nói chung:

Gây mê

Tiếp tục điều trị bằng các thuốc ức chế beta làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim trong khi gây mê và đặt ống nội khí quản. Nếu ngừng dùng các thuốc ức chế beta trước khi phẫu thuật thì nên ngừng ít nhất 24h trước đó.

Phải thận trọng khi dùng một số thuốc gây mê vì có thể gây giảm sức bóp cơ tim.

Tiêm tĩnh mạch atropine có thể giúp bệnh nhân tránh được phản ứng cường phế vị.

Tim mạch

Nhìn chung, các thuốc ức chế beta không nên được sử dụng cho những bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị, trừ phi tình trạng suy tim đã được ổn định.

Đối với những bệnh nhân bị thiếu máu tim cục bộ, việc điều trị bằng các thuốc ức chế beta nên ngừng từ từ, ví dụ như qua 1 - 2 tuần. Nếu cần thiết, nên bắt đầu điều trị bằng các thuốc khác tại cùng thời điểm ngừng thuốc để tránh tái phát các cơn đau thất ngực quá mức.

Các thuốc ức chế beta có thể làm chậm nhịp tim. Nếu nhịp tim dưới 50 - 55 bpm khi nghỉ ngơi và/hoặc bệnh nhân bị các triệu chứng gợi ý thấy nhịp tim chậm thì nên giảm liều.

Nên dùng các thuốc ức chế beta với các thận trọng sau:

Ở những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại biên (Bệnh hoặc Hội chứng Raynaud's, khập khiễng cách hồi), vì các rối loạn này có thể trầm trọng hơn.

Ở những bệnh nhân bị bloc tim độ 1, vì tác dụng làm chậm thời gian dẫn truyền của các thuốc ức chế beta.

Ở những bệnh nhân có đau thắt ngực Prinzmetal do tác dụng đối kháng thụ thể alpha gây ra co thắt động mạch vành; các thuốc ức chế beta có thể làm tăng tần suất và thời gian cơn đau thắt ngực.

Nhìn chung sự phối hợp giữa nebivolol với các thuốc ức chế kênh calci nhóm verapamil và diltiazem, các thuốc chống loạn nhịp nhóm I, các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương không khuyến cáo.

Chuyển hóa/Nội tiết

Nebilet không ảnh hưởng đến nồng độ đường máu ở bệnh nhân đái tháo đường.

Tuy nhiên, thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường vì nebivolol có thể che đậy một số dấu hiệu hạ đường huyết (như tim đập nhanh, đánh trống ngực).

Các thuốc ức chế beta có thể che đậy các triệu chứng tim đập nhanh ở những bệnh nhân bị cường giáp.

Ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng thêm các triệu chứng.

Hô hấp

Ở những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, có thể sử dụng các thuốc ức chế beta nhưng phải thận trọng vì có thể tăng co thắt đường hô hấp.

Khác

Bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến chỉ được dùng các thuốc ức chế beta khi đã cân nhắc cần thận.

Các thuốc ức chế beta có thể gây tăng nhạy cảm với các dị nguyên và làm trầm trọng thêm các phản ứng quá mẫn.

Cần phải kiểm soát đều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được đột ngột dừng thuốc trừ khi có chỉ định rõ ràng.

Thuốc này có chứa lactose. Các bệnh nhân có vấn đề dung nạp galactose di truyền (hiếm gặp), thiếu hụt men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu vả ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các nghiên cứu dược lý học cho thấy Nebilet 5 mg không ảnh hưởng đến chức năng tâm thần vận động. Khi lái xe và vận hành máy móc, nên chú ý rằng hoa mắt và mệt mỏi đôi khi có thể xảy ra.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Sử dụng cho phụ nữ có thai:

Nebivolol có thể gây hại đối với thai kỳ và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nhìn chung, các thuốc ức chế beta làm giảm lưu lượng tuần hoàn qua nhau thai, nên làm bào thai kém phát triển, thai chết lưu, sảy thai hoặc chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ không mong muốn khác (ví dụ hạ huyết áp và nhịp tim chậm) có thể xảy ra đối với thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị bằng các thuốc ức chế beta là cần thiết thì nên dùng các thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể beta 1.

Không nên sử dụng nebivolol khi mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu việc điều trị với nebivolol là cần thiết thì phải theo dõi sát lưu lượng máu đến tử cung - nhau và sự phát triển của bào thai. Trong trường hợp gây tác hại cho người mẹ và thai nhi thì nên cân nhắc sử dụng thuốc khác. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng của hạ huyết áp và nhịp tim chậm thường xảy ra trong 3 ngày đầu tiên.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol bài tiết được qua sữa. Trên người, chưa biết liệu thuốc này có bải tiết vào sữa của người mẹ hay không. Hầu hết các thuốc ức chế beta, đặc biệt là các chế phẩm tan trong mỡ như nebivolol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó bài tiết vào sữa mẹ mặc dù với những mức độ khác nhau. Do không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ, các bà mẹ đang dùng nebivolol không nên cho con bú.

Khả năng sinh sản:

Nebivolol không ảnh hường đến khả năng sinh sản của chuột ngoại trừ ở liều cao hơn nhiều lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người khi quan sát thấy các tác dụng phụ trên cơ quan sinh sản của chuột cống và chuột nhắt ở cả con đực và con cái. Ảnh hưởng của nebivolol đối với khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được biết.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học

Các tương tác sau đây được áp dụng cho các thuốc ức chế beta nói chung.

Các phối hợp không được đề nghị:

Cần phải kiểm soát đều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được đột ngột dừng thuốc trừ khi có chỉ định rõ ràng.

Thuốc này có chứa lactose. Các bệnh nhân có vấn đề dung nạp galactose di truyền (hiếm gặp), thiếu hụt men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tương tác với các thuốc khác hoặc các dạng tương tác khác

Tương tác dược lực học

Các tương tác sau đây được áp dụng cho các thuốc ức chế beta nói chung.

Các phối hợp không được đề nghị:

Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone): tác dụng làm chậm thời gian dẫn truyền nhĩthất và giảm sức co bóp của cơ tim.

Các thuốc ức chế kênh calci loại verapamil/ditiazem: Giảm sức co bóp cơ tim và ức chế sự dẫn truyền nhĩ - thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil cho những bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc ức chế beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và bloc nhĩ - thất.

Các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ượng (clonidine, guanfacin, moxonidine, methyldopa, rilmenidine): Việc phối hợp sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương có thể làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực của thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch máu), ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó đã ngừng sử dụng các ức chế beta, có thể gây tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội ngược".

Các phối hợp phải thận trọng:

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (Amiodarone): Có thể ành hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ - thất.
• Thuốc gây mê - nhóm halogen hóa dễ bay hơi; sử dụng đồng thời các thuốc ức chế beta và các thuốc gây mê có thể làm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp. Theo nguyên tắc chung, tránh dừng đột ngột các thuốc ức chế beta. Nên thông báo cho bác sỹ gây mê biết bệnh nhân đang dùng thuốc Nebilet.
• Insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống: Mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ đường máu, nhưng việc sử dụng đồng thời có thể che đậy các triệu chứng hạ đường máu (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).
• Baclofen (thuốc giãn cơ), amifostine (thuốc điều trị bổ trợ chống ung thư): Dùng đồng thời với thuốc điều trị tăng huyết áp gây tăng tác dụng hạ huyết áp, do đó nên điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp.

Các phối hợp nên cân nhắc:

• Các glycoside trợ tim: Dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ - thất. Các nghiên cứu lâm sàng với nebivolol không cho thấy bất cứ một bằng chứng lâm sàng nào về tương tác thuốc. Nebivolol không ảnh hưởng đến được động học của digoxin.
• Thuốc ức chế kênh calci nhóm dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Việc sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, và tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.
• Thuốc điều trị bệnh tâm thần, các thuốc chống trầm cảm (loại ba vòng, loại barbiturate và loại phenothiazine): Dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ áp của các thuốc ức chế beta (tác dụng hiệp đồng).
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Không ảnh hưởng đến tác dụng hạ huyết áp của nebivolol.
• Các thuốc cường giao cảm: Sử dụng đồng thời có thể làm mất tác dụng của các thuốc ức chế beta. Các thuốc ức chế beta có thể kích thích tác dụng alpha adrenergic của các thuốc cường giao cảm với cả hệ alpha và beta - adrenergic (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm và bloc tim).

Các tương tác dược động học

Vì chuyển hóa của nebivolol liên quạn đến isoenzym CYP2D6, do đó, việc dùng thuốc đồng thời với các thuốc ức chế enzyme này, đặc biệt là paroxetine, fluoxetine, thioridazine và quinidine có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và các tác dụng phụ không mong muốn khác.

Dùng phối hợp đồng thời nebivolol với cimetidine làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả trên lâm sảng. Dùng đồng thời với ranitidine không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Miễn là uống Nebilet trong bữa ăn, hoặc có dùng thuốc kháng acid giữa các bữa ăn, hai loại thuốc này có thể dùng cùng nhau.

Phối hợp nebivolol với nicardipine làm tăng nhẹ nồng độ của cả hai thuốc trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng. Dùng thuốc cùng với rượu, furosemide hoặc hydrochlorothiazide không làm ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Nebivolol không có ảnh hưởng đến dược động học và dược lý học của warfarin.