Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Danh mục | Thuốc tim mạch huyết áp |
Dạng bào chế | Viên nén |
Quy cách | Hộp 3 vỉ x 10 viên |
Thành phần | |
Chỉ định | |
Chống chỉ định | Hội chứng suy nút xoang, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Hen phế quản, Nhịp tim chậm, Suy tim, Block nhĩ thất |
Nhà sản xuất | DAVI |
Nước sản xuất | Việt Nam |
Xuất xứ thương hiệu | Việt Nam |
Số đăng ký | VD-31090-18 |
Thuốc cần kê toa | Có |
Mô tả ngắn | Thuốc Peruzi - 12,5 là sản phẩm được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú - Davipharm, thuốc có thành phần dược chất chính là carvedilol, thuốc được dùng trong các điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực, hỗ trợ điều trị suy tim trung bình đến nặng. |
Lưu ý | Sản phẩm này chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ, mọi thông tin trên Website chỉ mang tính chất tham khảo. |
Viên nén Peruzi 12.5mg là gì?
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Thành phần cho 1 viên
Thông tin thành phần | Hàm lượng |
---|---|
Carvedilol | 12.5mg |
Thuốc Peruzi - 12,5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng giãn mạch do chẹn không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic, chẹn chọn lọc alpha1-adrenergic và ở liều cao còn có tác dụng chẹn kênh calci. Carvedilol không có tác dụng nội tại giống giao cảm nhưng có tác dụng vững bền màng tế bào yếu. Ngoài ra, carvedilol còn có tác dụng chống oxy hoá.
Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh khi dùng kết hợp thuốc chẹn thụ thể alpha1 và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số tống máu và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.
Hấp thu
Carvedilol hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hoá và bị chuyển hoá mạnh lần đầu qua gan nên khả dụng sinh học tuyệt đối dao động trong khoảng 20 - 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 1 - 2 giờ. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều, trong khoảng liều khuyến cáo.
Thức ăn gây kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết thanh của carvedilol.
Phân bố
Carvedilol có tính thân dầu cao. Trong máu thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng 98 - 99%. Thể tích phân bố khoảng 2 L/ kg, tăng ở bệnh nhân xơ gan.
Chuyển hoá
Nghiên cứu ở người và một số loài động vật cho thấy, carvedilol được chuyển hoá mạnh ở gan thành các chất chuyển hoá khác nhau, các chất này sau đó được bài tiết vào mật. Tác dụng chuyển hoá lần đầu qua gan sau khi uống là khoảng 60 - 75%. Đã thấy có chu trình gan ruột của chất mẹ ở động vật.
Carvedilol được chuyển hoá mạnh ở gan, liên hợp glucuronid là một trong những phản ứng chính. Demethyl hoá và hydroxyl hoá tại vòng phenol tạo ra 3 chất chuyển hoá có hoạt tính chẹn thụ thể beta.
Dựa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng, hoạt tính chẹn thụ thể beta của chất chuyển hoá 4- hydroxyphenol cao hơn xấp xỉ 13 lần carvedilol. 3 chất chuyển hoá có hoạt tính có tác dụng giãn mạch yếu hơn so với carvedilol.
Ở người, nồng độ của những chất này thấp hơn khoảng 10 lần so với chất mẹ. 2 trong số các chất chuyển hoá carbazol-hydroxy là những chất chống oxy hoá mạnh, gấp 30 - 80 lần carvedilol.
Thải trừ
Thời gian bán thải của carvedilol là 6 - 10 giờ sau khi uống. Độ thanh thải huyết tương khoảng 500 - 700 mL/ phút. Thuốc được bài tiết chủ yếu vào mật và thải trừ chủ yếu qua phân.
Chỉ khoảng 15% liều uống được thải trừ qua thận. Do vậy, không cần chỉnh liều carvedilol ở người suy thận.
Dược động học trên các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Một số bệnh nhân tăng huyết áp bị suy thận vừa đến nặng (ClCr < 30 mL/ phút), nồng độ carvedilol huyết tương tăng khoảng 40 - 50% so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận cũng tăng khoảng 10 - 20%. Tuy nhiên, kết quả này thay đổi nhiều. Do carvedilol được thải trừ chủ yếu qua phân, không có sự tích lũy thuốc đáng kể ở bệnh nhân suy thận.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng.
Bệnh nhân suy gan
Ở bệnh nhân xơ gan, khả dụng toàn thân của carvedilol tăng 80% do giảm chuyển hoá lần đầu qua gan. Do đó, chống chỉ định dùng carvedilol cho bệnh nhân suy gan có biểu hiện trên lâm sàng.
Người cao tuổi
Độ tuổi có tác động có ý nghĩa thống kê trên các thông số dược động học của carvedilol ở bệnh nhân tăng huyết áp. Nghiên cứu trên bệnh nhân tăng huyết áp là người cao tuổi cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn ở nhóm tuổi này so với bệnh nhân trẻ tuổi. Một nghiên cứu khác bao gồm người cao tuổi bị bệnh động mạch vành cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo so với người trẻ tuổi.
Trẻ em
Thông tin về dược động học ở nhóm tuổi này còn hạn chế.
Bệnh nhân đái tháo đường
Ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường typ 2, không thấy tác dụng của carvedilol trên glucose huyết (lúc no hoặc lúc đói) và glycosylat hemoglobin A1, không cần thay đổi liều các thuốc điều trị đái tháo đường.
Ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2, carvedilol không có ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê đối với xét nghiệm độ dung nạp glucose.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp không bị đái tháo đường có độ nhạy insulin thay đổi (hội chứng X), carvedilol làm tăng nhạy cảm insulin. Kết quả tương tự đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng huyết áp bị đái tháo đường typ 2.
Bệnh nhân suy tim
Trong một nghiên cứu trên 24 bệnh nhân suy tim, độ thanh thải của R- và S-carvedilol thấp hơn đáng kể so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Kết quả này cho thấy dược động học của R- và S-carvedilol thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy tim.
Thuốc Peruzi dùng đường uống.
Để hạn chế nguy cơ giảm huyết áp thế đứng, carvedilol được khuyến cáo uống cùng với thức ăn. Ngoài ra, biểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế enzym chuyển có thể giảm bằng cách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển.
Thuốc chỉ có hàm lượng 12,5 mg, do đó không thích hợp dùng cho các chỉ định liều 3,125 mg và 6,25 mg, khuyến cáo chọn dạng bào chế khác phù hợp hơn.
Tăng huyết áp
Carvedilol có thể được dùng đơn trị trong điều trị tăng huyết áp hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu. Khuyến cáo uống 1 lần/ngày, tuy nhiên, khuyến cáo liều tối đa 1 lần uống là 25 mg và liều hàng ngày tối đa là 50 mg.
Người lớn
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần/ngày. Sau 2 ngày tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng dần liều với khoáng cách ít nhất 2 tuần.
Người cao tuổi
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần/ngày và cũng có thể cho hiệu quả đầy đủ khi tiếp tục điều trị.
Tuy nhiên, nếu đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể tăng dần liều với khoáng cách ít nhất 2 tuần.
Đau thắt ngực ổn định mạn tính
Khuyến cáo chia liều uống 2 lần/ngày.
Người lớn
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày, uống trong 2 ngày. Sau đó tiếp tục điều trị với liều 25 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, liều có thể tăng thêm dần dần sau mỗi khoảng cách nhau ít nhất 2 tuần đến liều khuyến cáo tối đa 100 mg/ngày, chia 2 lần/ngày.
Người cao tuổi
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày. Sau đó, tiếp tục điều trị với liều hàng ngày tối đa khuyến cáo là 25 mg x 2 lần/ngày.
Suy tim
Carvedilol được dùng điều trị hỗ trợ cho liệu pháp điều trị cơ bản thông thường với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, digitalis, và/hoặc các thuốc giãn mạch. Bệnh nhân cần được ổn định về mặt lâm sàng (không thay đổi nhóm NYHA, không phải nhập viện do suy tim) và liệu pháp cơ bản phải được ổn định ít nhất 4 tuần trước khi điều trị. Ngoài ra, bệnh nhân cần có sự giảm phân suất tống máu thất trái và nhịp tim > 50 nhịp/ phút và huyết áp tâm thu > 85 mmHg.
Liều khởi đầu khuyến cáo là 3,125 mg x 2 lần/ngày trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg x 2 lần/ngày. Liều có thể tăng nếu có thể dung nạp thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuần tới liều tối đa được khuyến cáo 25 mg x 2 lần/ngày, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg hoặc 50 mg x 2 lần/ngày, đối với người cân nặng trên 85 kg hoặc suy tim nhẹ hoặc trung bình.
Việc tăng liều lên 50 mg x 2 lần/ngày nên được thực hiện một cách thận trọng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.
Các triệu chứng suy tim nặng thêm thoáng qua có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều, đặc biệt là ở bệnh nhân suy tim nặng và/hoặc đang dùng lợi tiểu liều cao, thường không cần ngưng điều trị nhưng không nên tăng liều. Bệnh nhân nên được theo dõi trong vòng 2 giờ sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều. Trước mỗi lần tăng liều, nên tiến hành kiểm tra nguy cơ các triệu chứng suy tim nặng thêm hoặc các triệu chứng giãn mạch quá mức (như chức năng thận, thể trọng, nhịp tim).
Suy tim nặng thêm hoặc ứ dịch được điều trị bằng cách tăng liều lợi tiểu, và không nên tăng liều carvedilol cho đến khi bệnh nhân ổn định. Nếu xảy ra chậm nhịp tim hoặc kéo dài dẫn truyền nhĩ - thất, trước tiên cần theo dõi nồng độ digoxin. Đôi khi có thể cần giảm liều carvedilol hoặc tạm thời ngưng điều trị. Ngay cả trong những trường hợp này, việc chỉnh liều carvedilol thường có thể được tiếp tục thành công.
Chức năng thận, tiểu cầu và glucose (trong trường hợp bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin và/hoặc không phụ thuộc insulin) nên được theo dõi thường xuyên khi chỉnh liều. Tuy nhiên, sau khi chỉnh liều, tần suất theo dõi có thể giảm.
Nếu đã ngưng carvedilol trong hơn 2 tuần, nên tiến hành khởi đầu điều trị lại với liều 3,125 mg x 2 lần/ngày và tăng dần liều như đã khuyến cáo ở trên.
Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt
Suy giảm chức năng thận
Nên xác định liều dùng tùy theo từng bệnh nhân, nhưng dựa trên các thông số dược động học, không có bằng chứng cho thấy chỉnh liều carvedilol cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận là không cần thiết.
Rối loạn chức năng gan trung bình
Không cần chỉnh liều.
Trẻ em (< 18 tuổi)
Không khuyến cáo dùng carvedilol cho trẻ em dưới 18 tuổi do thông tin về an toàn và hiệu quả của carvedilol trên nhóm bệnh nhân này chưa đầy đủ.
Người cao tuổi
Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của carvedilol và nên được theo dõi cẩn thận. Như các thuốc chẹn beta khác, đặc biệt ở bệnh nhân bệnh động mạch vành, việc ngưng carvedilol nên được thực hiện từ từ.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Triệu chứng và dấu hiệu
Trong trường hợp quá liều, có thể bị hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim, suy tim, sốc do tim và ngừng tim. Cũng có thể xảy ra các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, rối loạn ý thức và các cơn động kinh toàn thể.
Điều trị
Bên cạnh điều trị hỗ trợ chung, phải theo dõi và điều chỉnh các thông số quan trọng, nếu cần, trong điều kiện chăm sóc đặc biệt Atropin có thể được sử dụng khi nhịp tim quá chậm, trong khi đó, để hỗ trợ chức năng tâm thất, khuyến cáo dùng glucagon tiêm tĩnh mạch hoặc các thuốc giống giao cảm (dobutamin, isoprenalin).
Nếu cần tác dụng kích thích co mạch, nên cân nhắc dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE). Nếu tác dụng giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế, nên dùng norfenephrin hoặc noradrenalin cùng với theo dõi tuần hoàn liên tục. Trong trường hợp chậm nhịp tim không đáp ứng với thuốc, việc sử dụng máy tạo nhịp nên được bắt đầu.
Đối với trường hợp xảy ra co thắt phế quản, nên dùng các thuốc beta giao cảm (dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền.
Trong trường hợp có co giật, khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.
Carvedilol gắn protein huyết tương mạnh. Do đó, thuốc không thể được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu.
Trong trường hợp quá liều nặng với các triệu chứng sốc, phải tiếp tục điều trị hỗ trợ trong thời gian dài, ví dụ: Cho đến khi tình trạng bệnh nhân ổn định, vì có thể có sự kéo dài thời gian bán thải và tái phân bố của carvedilol từ các khoang sâu hơn.
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Khi sử dụng thuốc Peruzi - 12,5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
Thường gặp, (≥ 1/100 và < 1/10)
Ít gặp, (≥ 1/1.000 và < 1/100)
Hiếm gặp, (≥ 1/10.000 và < 1/1.000)
Rất hiếm gặp, (< 1/10.000)
Mô tả một số tác dụng không mong muốn
Đối tượng đặc biệt
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và các tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 nhịp/phút. Tránh ngưng thuốc đột ngột. Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài, cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và khuyến cáo bệnh nhân hỏi ý kiến bác sĩ về giảm liều.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Thuốc Peruzi - 12,5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Mẫn cảm với carvedilol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim mất bù/ không ổn định.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính kèm tắc nghẽn phế quản.
Block nhĩ - thất độ II hoặc độ III (trừ khi có đặt máy tạo nhịp vĩnh viễn).
Chậm nhịp tim nặng (< 50 nhịp/ phút).
Hội chứng nút xoang bệnh lý (bao gồm cả block xoang - nhĩ).
Sốc do tim.
Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
Hen phế quản.
Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg)
Thuốc được dùng thận trọng trong các trường hợp sau:
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng của carvedilol trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Do các phản ứng khác nhau giữa các cá thể (như chóng mặt, mệt mỏi), khả năng lái xe, vận hành máy móc, hoặc làm việc cần tập trung cao có thể bị suy giảm. Những tác dụng này thường gặp phải khi bắt đầu điều trị, sau khi tăng liều, khi thay đổi chế phẩm và khi dùng đồng thời alcohol.
Chưa có thông tin đầy đủ về việc dùng carvedilol ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ trên người chưa rõ.
Các thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, có thể dẫn đến thai chết lưu, phát triển không đầy đủ và sinh non. Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn (đặc biệt là hạ glucose huyết, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, suy hô hấp và hạ thân nhiệt) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Có sự gia tăng nguy cơ biến chứng trên tim và phổi ở trẻ sơ sinh trong thời kỳ hậu sản. Không nên dùng carvedilol trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết (lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi/ trẻ sơ sinh). Việc điều trị nên được ngưng 2 - 3 ngày trước ngày sinh dự kiến. Nếu không, phải theo dõi trẻ sơ sinh trong 2 - 3 ngày đầu sau sinh.
Carvedilol là một chất thân dầu và dựa trên kết quả từ những nghiên cứu ở động vật đang cho con bú, carvedilol và các chất chuyển hoá của nó được bài tiết vào sữa. Do đó, không cho trẻ bú khi đang dùng thuốc.
Tương tác dược động học
Carvedilol là cơ chất và cũng là chất ức chế P-glycoprotein. Do đó, sinh khả dụng của các thuốc được vận chuyển bởi P-glycoprotein có thể tăng lên khi dùng đồng thời carvedilol.
Ngoài ra, sinh khả dụng của carvedilol có thể bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế hoặc cảm ứng P-glycoprotein.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP2D6 và CYP2C9 có thể làm thay đổi sự chuyển hóa trước và trong tuần hoàn của carvedilol chọn lọc lập thể, dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ huyết tương R và S-carvedilol. Bệnh nhân dùng các thuốc cảm ứng (như rifampicin, carbamazepin và barbiturat) hoặc ức chế (như paroxetin, fluoxetin, quinidin, cinacalcet, bupropion, amiodaron và fluconazol) những enzym CYP này phải được theo dõi chặt chẽ khi điều trị đồng thời với carvedilol. Một số trường hợp đã được ghi nhận ở bệnh nhân hoặc người khỏe mạnh:
Digoxin
Nồng độ digoxin tăng khoảng 15% khi dùng đồng thời carvedilol. Cả digoxin và carvedilol đều gây kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ - thất. Tăng cường theo dõi nồng độ digoxin khi khởi đầu điều trị, chỉnh liều và khi kết thúc điều trị với carvedilol.
Rifampicin và cimetidin
Trong một nghiên cứu, rifampicin làm giảm nồng độ huyết tương carvedilol khoảng 70%, rất có thể là do sự cảm ứng P-glycoprotein làm giảm hấp thu carvedilol ở ruột. Cimetidin tăng AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi Cmax. Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc cảm ứng các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như rifampicin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể giảm xuống, hoặc các chất ức chế các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như cimetidin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể tăng lên. Tuy nhiên, dựa trên tác động tương đối nhỏ của cimetidin đối với nồng độcarvedilol, khả năng tương tác có ý nghĩa lâm sàng nhỏ.
Cyclosporin
Đã có báo cáo tăng nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol ở bệnh nhân ghép thận và tim. Khoảng 30% bệnh nhân phải giảm liều cyclosporin để duy trì nồng độ cyclosporin trong phạm vi điều trị, nhóm bệnh nhân còn lại không cần giảm liều. Trung bình, liều cyclosporin giảm khoảng 20% ở những bệnh nhân này. Do việc điều chỉnh liều cần thiết thay đổi nhiều giữa các cá thể, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol và điều chỉnh liều cyclosporin cho phù hợp.
Amiodaron
Ở bệnh nhân suy tim, amiodaron làm giảm thanh thải S-carvedilol, có thể là do ức chế CYP2C9. Nồng độ huyết tương R-carvedilol trung bình không thay đổi. Do đó, có thể có nguy cơ tăng phong bế beta do tăng nồng độ S-carvedilol huyết tương.
Fluoxetin và paroxetin
Trong một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên ở 10 bệnh nhân suy tim, dùng đồng thời fluoxetin, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6, gây ức chế chọn lọc lập thể trong chuyển hóa carvedilol, làm tăng 77% AUC trung bình của đồng phân R(+). Tuy nhiên, không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn, huyết áp hoặc nhịp tim được ghi nhận giữa các nhóm điều trị.
Ảnh hưởng của liều lặp lại paroxetin, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6, lên dược động học của liều đơn carvedilol đã được nghiên cứu trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ R-carvedilol tăng lên khoảng 150% và S-carvedilol khoảng 90% sau khi dùng đồng thời paroxetin.
Tương tác dược lực học
Digoxin
Phối hợp các thuốc chẹn beta và digoxin có thể gây hiệp đồng kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ - thất.
Clonidin
Dùng đồng thời clonidin với các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và giảm nhịp tim. Trong trường hợp ngưng điều trị đồng thời các thuốc có hoạt tính chẹn beta và clonidin, các thuốc chẹn beta nên được ngưng vài ngày trước khi ngưng dần dần clonidin.
Thuốc chống loạn nhịp và chẹn kênh calci
Dùng phối hợp carvedilol với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ rồi loạn dẫn truyền nhĩ - thất. Đã có báo cáo rối loạn dẫn truyền (hiếm khi ảnh hưởng huyết động) khi uống carvedilol đồng thời verapamil/ diltiazem và/ hoặc amiodaron. Như các thuốc chẹn beta khác, nên theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp của bệnh nhân khi dùng đồng thời carvedilol với các thuốc chẹn kênh calci loại verapamil hoặc diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất hoặc suy tim (tác dụng hiệp đồng). Tiêm tĩnh mạch verapamil ở bệnh nhân đang điều trị với các thuốc chẹn beta có thể gây tụt huyết áp nặng và block nhĩ - thất.
Theo dõi chặt chẽ khi dùng phối hợp carvedilol và amiodaron đường uống hoặc các thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Chậm nhịp tim, ngừng tim và rung thất đã được báo cáo ngay sau khi khởi đầu điều trị với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đang dùng amiodaron.
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Như các thuốc có hoạt tính chẹn beta khác, carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc điều trị tăng huyết áp khác dùng đồng thời (ví dụ: Các thuốc chẹn alpha1) hoặc các thuốc cũng có tác dụng hạ huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và alcohol.
Thuốc gây mê
Thận trọng khi gây mê do tác dụng hiệp đồng, ức chế co bóp cơ tim và hạ huyết áp của carvedilol và một số thuốc gây mê.
Insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống
Các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể tăng cường tác dụng hạ glucose huyết của insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống. Các dấu hiệu hạ glucose huyết có thể bịche lấp hoặc giảm bớt. Thường xuyên theo dõi mức glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường là cần thiết.
Các thuốc làm giảm catecholamin
Bệnh nhân uống đồng thời các các thuốc có hoạt tính chẹn beta và một thuốc có thể làm giảm catecholamin (như reserpin và các thuốc ức chế monoamin oxydase) nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hạ huyết áp và/ hoặc chậm nhịp tim nặng.
Thuốc giãn phế quản đồng vận beta
Các thuốc chẹn beta không chọn lọc trên tim đối kháng tác dụng giãn phế quản của các thuốc giãn phế quản đồng vận beta. Khuyến cáo theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
Các tương tác chung của nhóm thuốc chẹn beta
Epinephrin
Có 10 báo cáo tụt huyết áp nặng và chậm nhịp tim ở bệnh nhân được điều trị với các thuốc chẹn beta không chọn lọc (bao gồm pindolol và propranolol) cùng epinephrin (adrenalin). Những báo cáo lâm sàng này đã được khẳng định trong các nghiên cứu ở người khỏe mạnh.
Epinephrin được cho là như một chất hỗ trợ cho gây tê tại chỗ có thể gây ra những phản ứng này khi tiêm tĩnh mạch. Nguy cơ này nên được giảm thiểu bằng cách sử dụng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim.
Phenylpropanolamin
Phenylpropanolamin (norephedrin) liều đơn 50 mg có thể làm tăng huyết áp tâm trương đến mức bệnh lý ở người khỏe mạnh. Propranolol thường ức chế tác dụng tăng huyết áp gây ra bởi phenylpropanolamin. Tuy nhiên, các thuốc chẹn beta có thể gây ra những phản ứng tăng huyết áp nghịch lý ở bệnh nhân đang dùng liều cao phenylpropanolamin. Trong một số trường hợp, cơn tăng huyết áp đã được báo cáo khi chỉ dùng phenylpropanolamin.
Các thuốc NSAIDs
Các thuốc chống đông nhóm NSAIDs ức chế tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta. Chủ yếu nghiên cứu với indomethacin. Tương tác này dường như không xảy ra với sulindac. Không có tương tác tương tự được thiết lập trong một nghiên cứu liên quan diclofenac. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng phối hợp carvedilol với NSAIDs.
Chế phẩm của acid barbituric
Tránh dùng phối hợp với các chế phẩm acid barbituric.
Nitrat
Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Ergotamin
Tăng co mạch.
Các thuốc chẹn thần kinh - cơ
Tăng block thần kinh - cơ.
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dược lực học là nghiên cứu các ảnh hưởng sinh hóa, sinh lý, và phân tử của thuốc trên cơ thể và liên quan đến thụ thể liên kết, hiệu ứng sau thụ thể, và tương tác hóa học. Dược lực học, với dược động học, giúp giải thích mối quan hệ giữa liều và đáp ứng, tức là các tác dụng của thuốc. Đáp ứng dược lý phụ thuộc vào sự liên kết của thuốc với đích tác dụng. Nồng độ thuốc ở vị trí thụ thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.
Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể- bao gồm các quá trình hấp thụ, sinh khả dụng, phân bố, chuyển hóa, và thải trừ.
Tác dụng phụ là những triệu chứng không mong muốn xảy ra khi chúng ta uống thuốc. Các tác dụng phụ này có thể không nghiêm trọng, chẳng hạn chỉ gây đau đầu hoặc khô miệng. Nhưng cũng có những tác dụng phụ đe dọa tính mạng. Cẩn phòng tránh tác dụng phụ của thuốc như: Thông báo các loại thuốc đang sử dụng với bác sĩ, các bệnh lý nền hiện tại, các tương tác của thuốc đến thực phẩm hằng ngày. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc và nếu gặp tác dụng phụ cần báo ngay cho bác sĩ.
Sử dụng thuốc đúng cách là uống thuốc theo chỉ dẫn của dược sĩ, bác sĩ. Ngoài ra không dùng nước quả, nước khoáng hoặc các loại nước ngọt đóng hộp có gas để uống thuốc. Không dùng sữa để uống thuốc vì trong thành phần của sữa có chứa canxi. Không dùng cà phê hay nước chè để uống thuốc. Chỉ nên uống cùng nước lọc.
Có các dạng bào chế thuốc như
Theo thể chất:
Theo đường dùng:
Lọc theo:
Lữ Thị Anh Thư
Chào bạn Vũ,
Dạ sản phẩm có giá 50,000 đồng/ Hộp ạ.
Dạ sẽ có tư vấn viên nhà thuốc Long Châu liên hệ theo SĐT bạn đã để lại ạ.
Thân mến!
Hữu ích
Nhi
Hữu ích
Nguyễn Tiến Bắc
Chào bạn Nhi,
Dạ sản phẩm có giá 50,000 ₫/hộp.
Dạ sẽ có tư vấn viên nhà thuốc Long Châu liên hệ theo SĐT bạn đã để lại ạ.
Thân mến!
Hữu ích
Linh
Hữu ích
Nguyễn Tuấn Đại
Chào bạn Linh,
Dạ sản phẩm có giá 50,000 ₫/hộp ạ.
Dạ sẽ có tư vấn viên của Nhà thuốc Long Châu liên hệ theo SĐT bạn để lại ạ.
Thân mến!
Hữu ích
ANH QUỲNH
Hữu ích
Trần Hà Ái Nhi
Chào anh Quỳnh,
Dạ sản phẩm còn hàng trên hệ thống ạ.
Dạ sẽ có tư vấn viên nhà thuốc Long Châu liên hệ theo SĐT anh đã để lại ạ.
Thân mến!
Hữu ích
Chung
Hữu ích
Lê Quang Đạo
Chào bạn Chung,
Dạ sản phẩm có giá 45,000 ₫/ hộp.
Dạ sẽ có tư vấn viên nhà thuốc Long Châu liên hệ theo SĐT bạn đã để lại ạ.
Thân mến!
Hữu ích
Huyền
Hữu ích
Bùi Duy Cường
Chào bạn Huyền,
Dạ sản phẩm còn hàng trên hệ thống ạ.
Dạ sẽ có tư vấn viên nhà thuốc Long Châu liên hệ theo SĐT bạn đã để lại ạ.
Thân mến!
Hữu ích
Vũ
Hữu ích
Trả lời