Thuốc Rebastric Medisun điều trị loét dạ dày, tá tràng (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Rebastric được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị loét dạ dày.
• Điều trị các thương tổn niêm mạc dạ dày (ăn mòn, chảy máu, đỏ và phù nề) trong các tình trạng sau: Viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn.

Dược lực học

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong loét dạ dày: Rebamipide ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét thực nghiệm khác nhau ở chuột, kể cả loét được tạo ra do stress, khi bị ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamine, serotonin và thắt môn vị.

Thuốc còn bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương do các điều kiện gây loét khác làm phát sinh phản ứng của các gốc oxy, bao gồm sự tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamate (DDC) và sử dụng indomethacin trong các tình trạng bị stress.

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong viêm dạ dày: Rebamipide ngăn chặn sự phát triển của acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật)–gây ra viêm niêm mạc và thúc đẩy làm lành viêm niêm mạc dạ dày.

Tác dụng làm tăng prostaglandin: Rebamipide làm tăng hình thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày ở chuột. Thuốc còn làm tăng hàm lượng PGE2, 15-keto-13, 14-dihydro-PGE2 (là một chất chuyển hóa của PGE2) và prostaglandin I2 (PGI2) trong dịch dạ dày.

Tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày: Rebamipide cho thấy tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày, ức chế sự tổn thương niêm mạc gây ra bởi ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh, thuốc còn bảo vệ các tế bào biểu mô dạ dày.

Tác dụng làm tăng dịch nhầy: Rebamipide thúc đẩy hoạt động của enzyme dạ dày để tổng hợp các glycoprotein có trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp dịch nhầy trên bề mặt niêm mạc dạ dày và làm tăng lượng dịch nhầy hoà tan trong dạ dày.

Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc: Rebamipide làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động học bị suy giảm sau khi mất máu.

Tác dụng trên hàng rào niêm mạc: Rebamipide thường không ảnh hưởng lên sự khác biệt có thể có về việc truyền qua niêm mạc dạ dày.

Tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày: Rebamipide thúc đẩy sự tiết kiềm ở dạ dày.

Tác dụng lên số lượng tế bào niêm mạc: Rebamipide hoạt hóa sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và làm tăng số tế bào biểu mô phủ.

Tác dụng lên sự phục hồi niêm mạc dạ dày: Rebamipide phục hồi sự chậm lành vết thương nhân tạo gây ra do acid mật hoặc hydrogen peroxide ở tế bào biểu mô dạ dày.

Tác dụng lên sự tiết của dạ dày: Rebamipide không làm thay đổi sự tiết kiềm của dịch dạ dày hoặc sự tiết acid được kích thích bởi chất lợi tiết.

Tác dụng lên các gốc oxy: Rebamipide loại các gốc hydroxyl một cách trực tiếp và ngăn chặn sự sản xuất superoxide do các bạch cầu hạt. Thuốc ngăn chặn sự tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do phản ứng các gốc oxy được phóng thích từ các bạch cầu trung tính được kích thích bởi Helicobacter pylori in vitro.

Tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipide ngăn chặn sự thâm nhiễm tế bào viêm trong mô hình viêm dạ dày ở chuột được tạo ra do acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật) và tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc do sự tái cung cấp máu trong thiếu máu cục bộ.

Tác dụng lên sự phóng thích cytokine (interleukin-8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipide, dùng đường uống, ngăn chặn sự tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày của các bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori. Thuốc còn ức chế sự hoạt hóa yếu tố kappa-B của nhân, sự xuất hiện của interleukin-8 mRNA và sự sản xuất interleukin- 8 ở tế bào biểu mô được nuôi cấy cùng với Helicobacter pylori.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống liều đơn 100 mg rebamipide: Tmax = 2,4 giờ, Cmax= 216 mcg/L; tốc độ hấp thu rebamipide chậm khi thuốc được dùng đường uống ở liều 150 mg cho 6 người khỏe mạnh sau bữa ăn so với tốc độ hấp thu nếu uống trước khi ăn. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.

Phân bố: Rebamipide ở liều 0,05–5 mcg/mL được đưa vào huyết tương người in vitro. 98,4–98,6% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Một chất chuyển hóa có 1 nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 được tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyển hóa này chỉ khoảng 0,03% liều đã dùng. Enzyme liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

Thải trừ: Chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Khi cho những người nam khỏe mạnh dùng một liều đơn rebamipide 100 mg, khoảng 10% liều đã dùng được thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc là 1,9 giờ.