Rebamipide: Nhóm thuốc dạ dày

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rebamipide

Loại thuốc

Nhóm thuốc dạ dày.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc cốm, viên nén bao phim: 100 mg.

• Loét dạ dày.
• Điều trị các tổn thương niêm mạc dạ dày (ăn mòn, chảy máu, đỏ, phù nề) trong các tình trạng sau đây: Viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính.
• Viêm niêm mạc miệng.

Rebamipide ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô loét, tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ thúc đẩy nhanh quá trình lành niêm mạc, bảo vệ niêm mạc dạ dày chống lại tổn thương cấp tính do các yếu tố độc hại và gây loét khác nhau gây ra.

Rebamipide ngăn chặn sự tiết acid taurocholic ( thành phần chính của acid mật) là acid gây viêm niêm mạc dạ dày nên thuốc có thể phòng ngừa và chữa lành vết viêm.

Rebamipide là một dẫn xuất quinolinone với các hoạt động chống loét và chống viêm. Rebamipide gây tổng hợp cyclooxygenase 2 (COX2) làm tăng tổng hợp prostaglandin nội sinh hình thành prostaglandin E2 trong niêm mạc dạ dày, tăng prostaglandin I2 trong dịch dạ dày, bảo vệ dạ dày (có thể bảo vệ dạ dày không tổn thương do rượu, NSAIDs).

Rebamipide còn thúc đẩy hoạt động của enzyme dạ dày để tổng hợp các glycoprotein trọng lượng phân tử cao, làm  dày lớp dịch nhầy trên bề mặt niêm mạc dạ dày.

Rebamipide ngăn chặn sự tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày trên bệnh nhân bị nhiễm H.pylori, dẫn đến giảm viêm cho niêm mạc dạ dày.

Hấp thu

Tốc độ hấp thu của rebamipide uống sau bữa ăn chậm hơn so với uống trước bữa ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Rebamipide nồng độ 0,05-5µg/ ml được đưa vào huyết tương in vitro, và khoảng 98,4 -98,6 % liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua cytochrom P450 3A4 ở gan thành dạng có chứa nhóm hydroxyl ở vị trí số 8.

Thải trừ

Rebamipide chủ yếu được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi (10% liều dùng) và chất chuyển hóa qua gan chiếm 0,3 % liều dùng.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có ghi nhận tương tác thuốc.

• Ung thư dạ dày, cần loại bỏ ung thư dạ dày trước khi chỉ định thuốc.
• Quá mẫn cảm với rebamipide và bất kỳ thành phần nào trong thuốc.

Liều dùng Rebamipide

Người lớn

• Loét dạ dày: 100 mg x 3 lần/ ngày.
• Các tổn thương niêm mạc dạ dày do viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính: 100 mg x 3 lần/ ngày.
• Viêm niêm mạc miệng: 100 mg x 3 lần/ ngày.

Trẻ em 

• Chưa xác định được mức độ an toàn.

Cách dùng

• Uống vào buổi sáng, buổi tối và trước khi đi ngủ, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn do thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Thường gặp

Chưa ghi nhận.

Ít gặp

Chưa ghi nhận.

Hiếm gặp

Giảm bạch cầu, rối loạn chức năng gan, ban, ngứa, eczema, táo bón, chướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, ợ nóng, rối loạn vị giác, rối loạn kinh huyệt, phù.

Không xác định tần suất 

Sốc và phản ứng phản vệ, giảm tiểu cầu, vàng da, mề đay, tê, chóng mặt, buồn ngủ, đau, ho, suy hô hấp, rụng tóc, vú sưng phù.

Lưu ý chung

• Sử dụng cho người cao tuổi: Cần chú ý đặc biệt để giảm thiểu nguy cơ rối loạn dạ dày, ruột, do họ nhạy cảm hơn người trẻ tuổi.
• Chưa xác định được mức độ an toàn của thuốc lên trẻ sơ sinh, nhẹ cân, trẻ cho con bú và trẻ em nên không dùng thuốc trên đối tượng này.
• Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn phải ngưng dùng thuốc ngay.
• Nếu mức transaminase của gan tăng rõ rệt hoăc có sốt và nổi ban phải ngừng thuốc ngay và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai do chưa xác định được mức độ an toàn của thuốc lên phụ nữ có thai. Cần xem xét kỹ trước khi dùng thuốc, chỉ nên dùng thuốc khi lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy rebamipide có qua sữa nên những phụ nữ cho con bú phải ngưng cho trẻ bú trước khi dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Một số bệnh nhân bị chóng mặt hoặc  buồn nôn khi đang dùng rebamipid 100 mg, do đó người bệnh cần thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Rebamipide và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có thông tin về sử dung thuốc quá liều.

Cách xử lý khi quá liều

Khi quá liều nên ngưng sử dụng thuốc và điều trị triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.