Thuốc Rosutrox 20mg Biofarm điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa các biến cố tim mạch (4 vỉ x 7 viên)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Rosutrox chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan đang hoạt động hoặc tiến triển hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được và chỉ số transaminase lớn hơn 3 lần giới hạn trên.
• Bệnh nhân đau cơ.
• Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ có thai. Phụ nữ cho con bú.
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân đang điều trị với ciclosporin.

Liều 40 mg chống chỉ định với bệnh nhân có tiền yếu tố bệnh cơ, teo cơ vân. Những tiền yếu tố này bao gồm:

• Suy thận vừa (độ thanh thải creatinin dưới 60 ml/phút);
• Suy giáp;
• Tiền sử cá nhân hoặc gia đình có các rối loạn cơ di truyền;
• Tiền sử độc cho cơ với một thuốc ức chế men HMG-CoA reductase hoặc fibrate;
• Nghiện rượu;
• Trường hợp gia tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương có thể xảy ra;
• Người châu Á;
• Đồng thời sử dụng các fibrate.

Thận trọng khi sử dụng

Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.

Trước khi bắt đầu điều trị với rosuvastatin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (thí dụ đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, HDL-cholesterol và triglycerid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm LDL-cholesterol vì vậy phải sử dụng nồng độ LDL-cholesterol để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được LDL-cholesterol, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và hoặc có tiền sử bệnh gan.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng rosuvastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin.
• Trong quá trình điều trị bằng rosuvastatin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Cần cân nhắc khi dùng thuốc rosuvastatin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Rosuvastatin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Liệu pháp rosuvastatin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp đo tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Chỉ dùng rosuvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với các thuốc:

• Gemfibrozil;
• Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác;
• Niacin liều cao (> 1g/ngày);
• Colchicin.

Việc sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) (atazavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Ảnh hưởng trên thận: Ảnh hưởng trên thận protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, phần lớn tình trạng này thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị liều 40mg.

Ảnh hưởng trên gan: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Các thử nghiệm chức năng gan được khuyến cáo thực hiện trước khi điều trị và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin. Nên ngưng hoặc giảm liều rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.

Bệnh phổi kẽ: Trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt là khi điều trị lâu dài. Biểu hiện có thể bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe tổng quát (mệt mỏi, giảm cân và sốt). Nếu có nghi ngờ bệnh nhân đã phát triển bệnh phổi kẽ, nên ngưng điều trị bằng statin.

Đái tháo đường: Một số bằng chứng cho thấy rằng statin như một nhóm thuốc làm tăng đường huyết và ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao của bệnh tiểu đường trong tương lai, có thể gây tăng nồng độ đường huyết đến mức cần thiết phải chính thức điều trị bệnh tiểu đường.

Tuy nhiên nguy cơ này không vượt quá lợi ích của việc giảm nguy cơ tim mạch với statin và do đó không phải là lý do để ngừng điều trị statin. Bệnh nhân có nguy cơ (đường huyết lúc đói 5,6 - 6,9 mmol/l, chỉ số BMI> 30 kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) nên được theo dõi cả về mặt lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia.

Trong nghiên cứu JUPITER, các báo cáo tổng thể tần suất của bệnh đái tháo đường là 2,8% ở nhóm dùng rosuvastatin và 2,3% ở nhóm giả dược, chủ yếu là ở những bệnh nhân có đường huyết lúc đói 5,6 - 6,9 mmol/l.

Không dung nạp lactose: Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng do rosuvastatin có thể gây tác dụng không mong muốn: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Rosuvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng rosuvastatin trong thời kỳ mang thai.

Nhiều statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng rosuvastatin ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp rosuvastatin với cyclosporin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol (do ức chế cytochrom CYP3A4).

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với các thuốc: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrate khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.

Việc sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) (atazavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Liều tối đa của rosuvastatin là 20mg/ngày khi dùng đồng thời với các thuốc này.

Rosuvastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.

Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của rosuvastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.

Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy

có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng statin cùng với các chất ức chế men chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm không steroid.

Eretimib: Sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và 10 mg ezetimib dẫn đến gia tăng gấp 1,2 giá trị AUC của rosuvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lực, về mặt tác dụng ngoại ý, giữa rosuvastatin và ezetimib.

Thuốc kháng acid: Dùng rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magiê hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Khi uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin thì nồng độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan về mặt lâm sàng của tương tác này vẫn chưa rõ.

Thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon (HRT): Dùng đồng thời rosuvastatin với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi chọn thuốc uống ngừa thai. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời rosuvastatin và HRT và vì vậy không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và đã được dung nạp tốt.