Thuốc Sekaf DaviPharm điều trị các rối loạn mạch máu não (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Sekaf 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các rối loạn mạch máu não (bao gồm đột quỵ thoáng qua), Parkinson và chấn thương đầu.

Dược lực học

Citicolin hay còn gọi là Citidil-diphosphat cholin (CDPC), là chất trung gian sinh học của sự tổng hợp các lipid và là tiền chất của sự tổng hợp lecithin, mà lecithin là một trong những thành phần chủ yếu của màng tế bào và của các bào quan. Vai trò của lecithin trong sự tái tạo tế bào cho thấy dùng CDPC sẽ tạo các tác dụng dược lý lên hệ thần kinh trung ương, bảo vệ thần kinh trung ương chống nhiều chất độc hại (thiếu oxy, các dung môi hữu cơ độc với thần kinh...).

Đã thấy có tương quan giữa sự tổn hại của não với các rối loạn chức năng thần kinh và sự thiếu hụt phospholipid ở những vùng bị bệnh. Sự tái tạo phospholipid đòi hỏi sự sáp nhập của cholin vào phosphatidylcholin, là quá trình cần thực hiện qua CDPC.

Nhiều kinh nghiệm nghiên cứu đã chứng minh là trong khi dùng cholin sẽ làm tăng sự chuyển hóa của chất này thành acetylcholin, tạo nên các trạng thái cholinergic, thì nếu sử dụng liều cao CDPC cũng không tạo ra những thay đổi tương tự, kể cả một tỷ lệ lớn vào phosphatidylcholin não ở vùng bị bệnh.

Những dữ liệu trong thực nghiệm này giúp cho sử dụng Sekaf điều trị các rối loạn chức năng thần kinh khi tuổi cao (choáng váng, đau nửa đầu, mệt mỏi, mất ngủ, giảm sút trí nhớ, giảm thể lực, rối loạn tư thế và các rối loạn chức năng giao tiếp xã hội), tổn hại não sau phẫu thuật và sau các hiện tượng huyết khối mạch não.

Dược động học

Hấp thu:

Citicolin tan trong nước, sinh khả dụng > 90%. Ở người lớn khỏe mạnh, citicolin được hấp thu nhanh khi dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được qua hai giai đoạn, giai đoạn đầu ở thời điểm 1 giờ sau khi uống và giai đoạn sau, lớn hơn, đạt được 24 giờ sau khi uống.

Chuyển hóa và phân bố:

Citicolin được chuyển hóa ở thành ruột và gan. Sản phẩm phụ của quá trình thủy phân citicolin ngoại sinh ở thành ruột là cholin và cytidin. Sau khi hấp thu, cholin và cytidin được phân bố khắp cơ thể, đi vào vòng tuần hoàn để tham gia vào nhiều con đường sinh tổng hợp khác nhau và vượt qua hàng rào máu não để tái tổng hợp trở lại thành citicolin trong não.

Thải trừ:

Nghiên cứu dược động học sử dụng đồng vị 14C cho thấy citicolin thải trừ chủ yếu qua CO2 hô hấp và nước tiểu, qua 2 giai đoạn, tương tự như 2 giai đoạn của nồng độ đỉnh trong huyết tương. Nồng độ giảm mạnh sau khi đạt nồng độ đỉnh giai đoạn đầu, sau đó chậm lại trong 4 - 10 giờ tiếp theo. Nồng độ giảm tương tự sau khi đạt nồng độ đỉnh giai đoạn sau và sau đó tốc độ thải trừ chậm hơn. Thời gian bán thải qua đường hô hấp là 56 giờ và qua nước tiểu là 71 giờ.