Citicoline: Thuốc kích thích tâm thần và tăng cường trí não

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Citicoline.

Loại thuốc

Thuốc kích thích tâm thần và tăng cường trí não.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 250 mg, 300 mg, 500 mg.
• Viên nang cứng 500 mg.
• Dung dịch tiêm 25 mg/ml, 100mg/ ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml.
• Dung dịch uống 100 mg/ml. 
• Dung dịch nhỏ mắt 2%.

• Điều trị các rối loạn nhận thức, cảm giác, vận động và tâm thần kinh do bệnh lý thoái hoá hay tai biến mạch máu não.
• Hỗ trợ cải thiện suy nghĩ, học tập, và trí nhớ ở các bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, giảm trí nhớ ở người cao tuổi và sau đột quỵ, chấn thương đầu, bệnh Parkinson.
• Hỗ trợ điều trị bệnh Glaucoma.

Citicoline kích thích sinh tổng hợp cấu trúc màng phospholipid thần kinh, nhờ vậy mà citicoline cải thiện chức năng chuyển hoá của màng tế bào, chẳng hạn như các hoạt động của bơm và các thụ thể trao đổi ion, cần thiết cho dẫn truyền thần kinh.

Citicoline có tác dụng ổn định màng tế bào, tái hấp thu trong chứng phù não.

Bên cạnh đó, citicoline còn ức chế sự hoạt hoá phospholipase A1, A2 C và D, giảm sự hình thành gốc tự do, ngăn phá huỷ hệ thống màng và duy trì hệ thống chống oxy hoá như glutathione.

Citicoline cải thiện đáng kể các quá trình tiến triển chức năng ở những bệnh nhân bị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, trùng hợp với việc làm chậm tiến triển các chấn thương não do thiếu máu cục bộ. Ở những bệnh nhân chấn thương đầu, citicoline tăng tốc độ hồi phục, làm giảm thời gian và cường độ tác động của hội chứng hậu chấn động.

Citicoline còn cải thiện mức độ chú ý và nhận thức, mất trí nhớ và suy giảm nhận thức liên quan đến thiếu máu não cục bộ.

Hấp thu

Citicoline hấp thu tốt sau khi uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Sự hấp thu thuốc qua đường uống hầu như hoàn toàn và sinh khả dụng xấp xỉ đường tĩnh mạch.

Phân bố

Thuốc qua được hàng rào máu não, phân bố rộng rãi trong cấu trúc não và gắn kết với màng tế bào, bào tương và ty thế, tham gia vào các phần tử phospholipid cấu trúc.

Chuyển hóa

Citicoline được chuyển hoá ở gan và ruột thành choline và cytidine. Các choline nhanh chóng gắn kết với phospholipid cấu trúc và cytidine gắn với các nucleotid cytidine và acid nucleic.

Thải trừ

Chỉ một lượng nhỏ liều citicoline xuất hiện trong nước tiểu và phân (dưới 3%). Khoảng 12% liều dùng được thải trừ qua CO2 trong hơi thở. 

Quá trình bài tiết thuốc qua nước tiểu có thể phân thành hai giai đoạn: Giai đoạn đầu khoảng 36 giờ với tốc độ bài tiết nhanh và giai đoạn hai tốc độ bài tiết chậm hơn nhiều.

Quá trình tương tự với việc thải trừ qua CO2 trong hơi thở, tốc độ thải ra giảm nhanh chóng sau khoảng 15 giờ và sau đó chậm hơn.

Tương tác với các thuốc khác

• Điều trị bằng lithium dài ngày làm tăng tác dụng chất chuyển hoá của citicoline (choline) trong não.
• Choline là sản phẩm phân huỷ của succinylcholine và citicoline. Vì vậy, nếu dùng đồng thời hai thuốc này sẽ làm tăng cường tác dụng của thuốc hoặc thậm chí dẫn đến độc tính.
• Methotrexate có thể làm giảm tất cả các phản ứng chuyển hoá của citicoline.
• Citicoline có thể tăng cường tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson. Nguyên nhân có thể do citicoline làm tăng nồng độ dopamine trong não và/ hoặc cải thiện sự tồn tại của các tế bào dopaminergic.

Tương kỵ thuốc 

• Citicoline tương kỵ với meclofenoxate, vì vậy không dùng đồng thời hai thuốc này.

Không dùng citicoline cho bệnh nhân trong các trường hợp:

• Có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với citicoline.
• Giảm trương lực đối giao cảm.
• Đang bất tỉnh hoặc phẫu thuật não.

Người lớn

Điều trị, hỗ trợ điều trị bệnh lý thần kinh trung ương:

Dung dịch uống:

• Người lớn: 200 mg (tương đương 2 ml)/ lần x 3 lần/ngày.
• Thời gian điều trị: 9 – 12 tháng. 

Viên nén, viên nang:

• Rối loạn ý thức do chấn thương đầu và phẫu thuật não: 100 – 500 mg/lần x 1 – 2 lần/ngày.
• Rối loạn thần kinh hoặc tâm thần, rối loạn ý thức ở giai đoạn thiếu máu não cấp tính: 1000 mg lần ngày, dùng liên tục 2 tuần.

Tiêm tĩnh mạch chậm:

• Chấn thương đầu: 100 – 500 mg x 1 – 2 lần/ngày.
• Hỗ trợ bệnh nhân liệt nửa người sau tai biến mạch máu não: 1000 mg x 1 lần/ngày x 4 tuần.

Hỗ trợ điều trị Glaucoma

• Đường uống: 500 – 1600 mg ngày.
• Nhỏ mắt: 3 giọt/ngày x 3 năm.

Trẻ em

Điều trị, hỗ trợ điều trị bệnh lý thần kinh trung ương: 100 mg (tương đương 1 ml)/lần x 2 – 3 lần/ngày.

Hiếm gặp

• Đau đầu, khó ngủ, tăng huyết áp, nôn, tiêu chảy, nhìn mờ, đau ngực.
• Ảo giác, khó thở, đỏ bừng mặt, nổi mề đay, phát ban, ban xuất huyết, ớn lạnh.

Lưu ý chung

• Đối với bệnh nhân xuất huyết nội sọ kéo dài, không nên dùng liều tiêm tĩnh mạch trên 1000 mg/ngày, vì có thể làm tăng lưu lượng máu ở não. Trong trường hợp này có thể dùng citicoline liều thấp (100 – 500 mg x 2 – 3 lần/ngày).
• Nên dùng thuốc citicolin đường tiêm trong 2 tuần sau cơn đột quỵ cho các bệnh nhân bị rối loạn ý thức trong giai đoạn cấp của cơn thiếu máu não.
• Không dùng đồng thời citicoline với thuốc chứa centrophenoxine.
• Citicoline có khả năng kích hoạt bệnh động kinh ở những người có tiền sử bệnh.
• Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận, bệnh nhân có tiền sử trầm cảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai 

Citicoline có thể ảnh hưởng đến bộ nhớ và sự phát triển não ở thai nhi và trẻ nhỏ. Ngoài ra, việc bổ sung choline là không cần thiết ở những người ăn uống đầy đủ. Vì vậy chỉ sử dụng citicoline cho phụ nữ có thai này khi thật cần thiết và lợi ích điều trị dự kiến phải cao hơn bất cứ nguy cơ nào có thể xảy ra.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú 

Đối với phụ nữ đang cho con bú, cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân có thể gặp phải tác dụng phụ nhìn mờ của citicoline, gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều Citicoline và xử trí

Quá liều và độc tính

Do độc tính của thuốc thấp và hiếm gặp nên hầu hết các trường hợp dùng vượt quá liều chỉ định đều không xuất hiện triệu chứng nhiễm độc. 

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều, chỉ cần theo dõi tình trạng bệnh nhân và điều trị triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Trong trường hợp quên liều, bệnh nhân nên uống một liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống như lịch trình đã định. Không dùng gấp đôi liều đã được kê đơn.