Viên nang mềm Teburap 120mg Dongkoo điều trị rối loạn tuần hoàn ngoại biên (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Teburap chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị rối loạn tuần hoàn ngoại biên (khập khễnh cách hồi).
• Chóng mặt, ù tai do thoái hóa tế bào nơron ở não, các tế bào thần kinh cảm giác, mạch máu não.

Dược lực học

Dịch chiết Ginkgo biloba (bạch quả) (GBE) được đặc trưng bằng 24% Ginkgo flavonol glycosides cho thấy tính ức chế sự kết tập tiểu cầu, và thể hiện “tác dụng dọn sạch các gốc tự do”. Dường như nó cũng ức chế sự sản sinh histamin và leukotrien. Nó còn thể hiện khả năng ức chế sự khử tác động kiểu muscarin trên cholinoceptor và 2 - adrenoceptor. Nó có thể làm thay đổi tính chất lưu biến học của máu.

Các sản phẩm của bạch quả châu Âu được bán dưới dạng EGB 761 đã thể hiện tác dụng kích thích trên các nơron nhân tiền đình bên (LVN) và các nghiên cứu in - vitro và in - vivo cho thấy làm tăng sự thu nhận thể synap của 5 - hydroxytryptamin.

Thuốc này cũng thể hiện tính ngăn chặn acid ascorbic/Fe²⁺ gây ra sự giảm tính lưu động của màng thể synap. “Sự chiếm giữ trước của lipid mảng nơron bị gây ra bởi acid ascorbic/Fe²⁺ cùng với sự giảm tĩnh lưu động của màng đến lượt làm giảm khả năng vận chuyển dopamin để thu nhận dopamin".

Dịch chiết Ginkgo biloba (bạch quả) làm chậm lại sự tiêu thụ O₂ (sự gắng sức hô hấp) của các tế bào bị kích thích bằng cách ức chế NADPH - oxid, enzym chịu trách nhiệm cho sự phân huỷ O₂ thành O₂^-. Kết quả là sự sản sinh anion superoxid (O₂^-) và hydrogen peroxyd (H₂O₂) bị giảm đáng kể khi sự kích thích PMNs được thực hiện với sự có mặt của thuốc ở các nồng độ 500, 250 và 125 microgam/ml. Hơn nữa, sự phát sinh các gốc hydroxyl (OH) bị giảm rất nhiều ở nồng độ thấp là 15,6 microgam GBE/ml, điều đó cho thấy rằng dịch chiết cũng có hoạt tính dọn sạch gốc tự do. GBE
có khả năng ít nhất là làm giảm đáng kể hoạt tính của myeloperoxidase trong bạch cầu trung tính.

Dược động học

Trên động vật, sau khi uống chất chiết xuất có đánh dấu carbon 14, nghiên cứu về sự hấp thu và phân phối của thuốc cho thấy sự hấp thụ nhanh và hoàn toàn. Sự cân bằng phóng xạ vào 72 giờ sau cho thấy sự thải ra trong CO₂ thở ra và trong nước tiểu.

Đo phóng xạ trong máu theo thời gian lập nên những thông số dược động học và cho thấy thời gian bán huỷ sinh học khoảng 4 giờ 30.

Đỉnh phóng xạ trong máu đạt được sau 1 giờ 30 cho thấy sự hấp thu xảy ra ở phần trên của đường tiêu hoá.

Nghiên cứu về sự phân phối vào mô của phóng xạ cho thấy ái lực đối với mắt và vài loại mô hạch và thần kinh, đặc biệt là vùng dưới đồi, và thể vận.

Sinh khả dụng của ginkgolid A được ghi nhận trên người là 98 - 100%, ginkgolid B là 79 - 93% và bilobalid là trên 70% hoặc nhiều hơn.

Một nghiên cứu trên 12 người tình nguyện cho thấy rằng sau khi uống 1 liều duy nhất cao bạch quả liều 0,90mg đến 3,36mg trong khi bụng đói thấy mức độ sinh khả dụng cao. Mức độ này được biểu diễn bằng các giá trị trung bình (+/-SD) của hệ số sinh khả dụng (F_AUC) với các giá trị lần lượt là 0,8 (+/-0,09), 0,88 (+/-0,21) và 0,79 (+/-0,30) tương ứng với ginkgolid A, ginkgolid B, và bilobalid.

Thức ăn không làm thay đổi giá trị AUC nhưng làm gia tăng Tmax.

LD50 ở chuột nhất, LD50 là 7725mg/kg, thuốc được dùng bằng đường uống 2 lần trong ngày. Vì vậy, độc tính được xem như là rất thấp.