Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Alectinib

Alectinib

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Alectinib là một loại thuốc uống thế hệ thứ hai có tác dụng ức chế chọn lọc hoạt động của anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosine kinase. Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) biểu hiện protein hợp nhất ALK-EML4 (echinoderm microtubule liên quan đến protein) gây ra sự tăng sinh của các tế bào NSCLC. Ức chế ALK ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT3 và AKT ở hạ lưu sau đó dẫn đến giảm khả năng sống của tế bào khối u. Được chấp thuận theo phê duyệt tăng tốc vào năm 2015, alectinib được chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân đã tiến triển hoặc không dung nạp được crizotinib, có liên quan đến sự phát triển của kháng thuốc.

Chỉ định

Alectinib là một chất ức chế kinase được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh ung thư phổi không di căn (ALK), ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) đã tiến triển hoặc không dung nạp với crizotinib. Chỉ định này được phê duyệt theo phê duyệt tăng tốc dựa trên tỷ lệ đáp ứng khối u và thời gian đáp ứng. Tiếp tục phê duyệt cho chỉ định này có thể phụ thuộc vào xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong các thử nghiệm xác nhận.

Động lực học

Alectinib là một loại thuốc uống thế hệ thứ hai có tác dụng ức chế chọn lọc hoạt động của anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosine kinase. Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) biểu hiện protein hợp nhất ALK-EML4 (echinoderm microtubule liên quan đến protein) gây ra sự tăng sinh của các tế bào NSCLC. Ức chế ALK ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT3 và AKT ở hạ lưu sau đó dẫn đến giảm khả năng sống của tế bào khối u. Cả alectinib và chất chuyển hóa hoạt động chính M4 của nó đều thể hiện hoạt tính in vivo và in vitro tương tự chống lại nhiều dạng ALK đột biến.

Trao đổi chất

Alectinib được chuyển hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa hoạt động chính M4. M4 sau đó được chuyển hóa thêm bởi CYP3A4. Cả alectinib và M4 đều thể hiện hoạt tính in vivo và in vitro tương tự nhau. Các nghiên cứu in vitro cho thấy alectinib không phải là chất nền cho P-gp trong khi M4 là.

Độc tính

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (> 5%) liên quan đến sử dụng alectinib là mệt mỏi, táo bón, phù và đau cơ. Các tác dụng ít phổ biến hơn liên quan đến việc sử dụng là nhiễm độc gan, bệnh phổi kẽ (ILD) / viêm phổi, nhịp tim chậm, đau cơ nghiêm trọng và tăng creatine phosphokinase (CPK) và nhiễm độc phôi thai. Nữ giới có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng alectinib và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.

Các sản phẩm có thành phần Alectinib

  1. Thuốc Alecensa 150mg Roche hỗ trợ điều trị ung thư phổi (28 vỉ x 8 viên)