Alprazolam: Công dụng, cách dùng và lưu ý quan trọng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alprazolam

Loại thuốc

Thuốc an thần, nhóm benzodiazepine

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên ngậm dưới lưỡi; hàm lượng phổ biến gồm 0,25mg – 0,5mg – 1mg – 2mg.

Alprazolam được sử dụng để điều trị các rối loạn lo âu nói chung và đặc biệt hiệu quả trong rối loạn lo âu lan tỏa, rối loạn hoảng sợ. Thuốc cũng có thể được dùng hỗ trợ ngắn hạn cho các trường hợp lo âu có kèm trầm cảm. Alprazolam còn được chỉ định trong một số trường hợp mất ngủ do căng thẳng và rối loạn giấc ngủ liên quan đến lo âu.

Tác dụng dược lý của thuốc chủ yếu liên quan đến việc tăng cường hoạt động của một chất dẫn truyền thần kinh có tên là GABA (gamma-aminobutyric acid). GABA là chất ức chế tự nhiên của não, giúp làm chậm hoạt động thần kinh quá mức - điều thường thấy ở người bị lo âu, căng thẳng hoặc hoảng sợ.

Cụ thể, Alprazolam gắn vào các thụ thể GABA-A, làm tăng khả năng GABA gắn với thụ thể này, từ đó mở kênh ion chloride lâu hơn, khiến tế bào thần kinh bị ức chế và hoạt động chậm lại. Nhờ đó, bệnh nhân cảm thấy bớt căng thẳng, dễ chịu hơn và dễ đi vào giấc ngủ.

Ngoài tác dụng chống lo âu, Alprazolam còn có hiệu quả an thần nhẹ, giãn cơ và chống co giật, mặc dù các tác dụng này thường chỉ rõ rệt ở liều cao. Thuốc cũng có thể giúp kiểm soát các cơn hoảng loạn - một tình trạng gây ra cảm giác sợ hãi đột ngột, tim đập nhanh, thở gấp và toát mồ hôi mà không rõ nguyên nhân.

Tuy nhiên, chính vì tác dụng mạnh và nhanh trên thần kinh, nếu dùng lâu dài hoặc dùng sai cách, Alprazolam có thể dẫn đến lệ thuộc thuốc, do đó bệnh nhân sẽ cần liều cao hơn để có cùng tác dụng, và có thể xuất hiện triệu chứng cai nếu ngưng thuốc đột ngột. Do đó, thuốc thường chỉ được kê trong thời gian ngắn hoặc dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Hấp thu

Alprazolam được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt mức cao nhất (nồng độ đỉnh) sau khoảng 1 - 2 giờ dùng thuốc, giúp nhanh chóng phát huy tác dụng an thần và giảm lo âu. Tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, tuy nhiên bệnh nhân có thể thấy thuốc phát huy chậm hơn nếu uống ngay sau bữa ăn nhiều chất béo.

Phân bố

Sau khi hấp thu, Alprazolam phân bố rộng khắp cơ thể, đặc biệt là vào hệ thần kinh trung ương, nơi thuốc phát huy tác dụng làm dịu, giảm lo âu. Khoảng 80% Alprazolam gắn kết với protein huyết tương, điều này giúp duy trì thời gian tác dụng ổn định.

Chuyển hóa

Alprazolam được chuyển hóa chủ yếu tại gan, thông qua enzym CYP3A4, thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính hoặc hoạt tính rất yếu. Các chất chuyển hóa này sau đó được đưa đến thận để đào thải. Vì sự chuyển hóa phụ thuộc vào men gan, nên ở những người dùng chung thuốc ảnh hưởng đến enzym CYP3A4 (ví dụ: thuốc kháng nấm, kháng sinh nhóm macrolid, nước ép bưởi…), nồng độ Alprazolam có thể tăng cao hơn bình thường, làm tăng nguy cơ buồn ngủ quá mức hoặc ức chế hô hấp.

Ngược lại, nếu dùng chung với các thuốc làm tăng chuyển hóa (như rifampin), hiệu lực của Alprazolam có thể bị giảm đi.

Thải trừ

Sau khi chuyển hóa, các sản phẩm của Alprazolam được thải trừ chủ yếu qua thận, dưới dạng các chất đã chuyển hóa. Chỉ một phần nhỏ thuốc còn nguyên vẹn được đào thải. Thời gian bán thải trung bình của thuốc là khoảng 11 - 16 giờ, nghĩa là sau thời gian này, một nửa lượng thuốc trong máu sẽ được loại bỏ.

Tuy nhiên, thời gian bán thải có thể thay đổi tùy theo độ tuổi, chức năng gan, thận và liều dùng. Ở người lớn tuổi, bệnh gan hoặc người dùng thuốc kéo dài, thuốc có thể tồn tại lâu hơn trong cơ thể, làm tăng nguy cơ tích tụ và tác dụng phụ.

Alprazolam có thể tương tác với nhiều thuốc khác nhau. Khi dùng cùng với các thuốc an thần khác (như diazepam, thuốc ngủ, thuốc chống loạn thần), thuốc sẽ làm tăng tác dụng an thần và nguy cơ buồn ngủ, ức chế hô hấp. Các thuốc ức chế enzym gan CYP3A4 như ketoconazole, erythromycin hoặc một số thuốc chống trầm cảm có thể làm tăng nồng độ Alprazolam trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ nhiều hơn. Rượu cũng làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc và tuyệt đối không nên dùng chung.

Alprazolam không được chỉ định nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng với alprazolam hoặc các thuốc thuộc nhóm benzodiazepine khác như diazepam, lorazepam,… Thuốc cũng chống chỉ định ở người có bệnh gan nặng, suy hô hấp nghiêm trọng, hội chứng ngưng thở khi ngủ, hoặc glaucoma góc hẹp. Phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu, và người đang cho con bú cũng không nên dùng do nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi và trẻ nhỏ.

Liều dùng

Người lớn

• Liều khởi đầu thông thường là 0,25 - 0,5mg, dùng 2 - 3 lần mỗi ngày. Sau đó, bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng và mức độ nặng của triệu chứng. Liều duy trì thường nằm trong khoảng 0,5 - 4 mg mỗi ngày, chia làm nhiều lần.
• Đối với rối loạn hoảng sợ, liều có thể tăng dần, nhưng không nên vượt quá 10mg/ngày mà không có chỉ định chặt chẽ của bác sĩ.

Liều dùng cho người cao tuổi hoặc người suy gan thận

Người lớn tuổi hoặc người có chức năng gan, thận yếu cần bắt đầu với liều thấp hơn, thường là 0,25mg x 1 - 2 lần/ngày, để giảm nguy cơ buồn ngủ và té ngã.

Cách dùng

Alprazolam nên được uống nguyên viên với nước, không nhai hoặc bẻ nếu không có hướng dẫn. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu sử dụng viên ngậm dưới lưỡi, nên để tan tự nhiên dưới lưỡi và không uống nước ngay sau đó.

Thường gặp

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Alprazolam là buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, thường xuất hiện ngay trong những ngày đầu dùng thuốc. Bệnh nhân có thể cảm thấy thiếu tỉnh táo, phản ứng chậm, giảm khả năng tập trung, đặc biệt trong các hoạt động đòi hỏi sự chú ý như lái xe hoặc làm việc máy móc. Một số người còn cảm thấy uể oải cả ngày hoặc khó thức dậy vào buổi sáng. Những triệu chứng này thường giảm bớt sau vài ngày đến vài tuần khi cơ thể quen với thuốc.

Ngoài ra, giảm trí nhớ ngắn hạn, nói chậm, cảm giác đầu óc mơ hồ cũng có thể xảy ra ở một số người, đặc biệt khi dùng liều cao hoặc kéo dài.

Ít gặp

Một số tác dụng phụ ít gặp có thể gặp gồm khô miệng, táo bón, buồn nôn, thay đổi khẩu vị, tăng cân hoặc sụt cân nhẹ. Một số người có thể thấy giảm ham muốn tình dục hoặc rối loạn chức năng sinh lý tạm thời.

Ngoài ra, bệnh nhân có thể có tình trạng rối loạn điều hòa vận động, như đi không vững, run nhẹ tay chân hoặc khó giữ thăng bằng. Người cao tuổi có thể bị lú lẫn, rối loạn định hướng, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Hiếm gặp

Dù hiếm gặp, nhưng Alprazolam có thể gây ra những tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt nếu dùng liều cao, dùng kéo dài hoặc có tiền sử nhạy cảm với thuốc an thần. Một số người có thể phản ứng ngược với thuốc như bồn chồn, lo lắng hơn, kích động, nói nhiều, khó ngủ, thậm chí hung hăng hoặc ảo giác.

Ngoài ra, một số trường hợp trầm cảm nặng hơn, có ý nghĩ tự tử, đặc biệt ở những người đã có rối loạn tâm thần nền. Việc dùng thuốc kéo dài còn có thể gây lệ thuộc thuốc, nghĩa là cơ thể quen với thuốc và cần liều cao hơn để đạt hiệu quả, hoặc có các triệu chứng khó chịu khi ngừng thuốc.

Hiếm khi xảy ra tình trạng dị ứng nghiêm trọng với Alprazolam, như nổi mề đay, sưng môi/mặt/lưỡi, khó thở – đây là tình trạng cấp cứu cần đưa đến bệnh viện ngay lập tức.

Lưu ý chung

Alprazolam chỉ nên dùng trong thời gian ngắn (thường không quá 4 - 6 tuần), trừ khi có chỉ định kéo dài và theo dõi sát của bác sĩ. Thuốc có thể gây tình trạng lệ thuộc thuốc, đặc biệt nếu dùng liều cao hoặc thời gian dài. Do đó, không nên tự ý tăng liều hoặc ngừng đột ngột mà không có chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Alprazolam có thể gây hại cho thai nhi, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ. Một số nghiên cứu cho thấy thuốc có thể liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh. Phụ nữ đang mang thai chỉ nên dùng thuốc khi thật sự cần thiết và có chỉ định từ bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Alprazolam có thể bài tiết vào sữa mẹ và ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh như gây buồn ngủ, lờ đờ, khó bú. Do đó, không nên sử dụng Alprazolam trong thời gian cho con bú. Nếu buộc phải dùng, người mẹ nên ngưng cho bú trong thời gian điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Do thuốc gây buồn ngủ, chóng mặt và làm giảm khả năng phản ứng, người dùng nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều Alprazolam có thể gây ra các biểu hiện như ngủ gà, lờ đờ, nói không rõ, mất điều hòa vận động, thậm chí ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong nếu dùng liều rất cao, đặc biệt khi phối hợp với rượu hoặc thuốc an thần khác.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu nghi ngờ quá liều, bệnh nhân cần đến bệnh viện ngay. Bác sĩ có thể rửa dạ dày, cho dùng than hoạt tính hoặc sử dụng thuốc đối kháng benzodiazepine (như flumazenil) trong trường hợp cần thiết. Tuyệt đối không nên tự xử trí tại nhà.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, hãy uống bù càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều quên và tiếp tục theo lịch trình bình thường. Không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.