Atracurium là thuốc gì? Chỉ định và các tác dụng phụ có thể gặp khi dùng thuốc

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Atracurium

Loại thuốc

Thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm tĩnh mạch.

Atracurium được chỉ định như một chất bổ sung cho gây mê toàn thân để tạo điều kiện đặt nội khí quản và giúp thư giãn cơ xương trong quá trình phẫu thuật hoặc thở máy.

Atracurium là thuốc giãn cơ xương không khử cực. Atracurium đối kháng tác dụng dẫn truyền thần kinh của acetylcholin bằng cách liên kết cạnh tranh với các vị trí thụ thể cholinergic. Sự đối kháng này bị ức chế và khối thần kinh cơ bị đảo ngược bởi các chất ức chế acetylcholinesterase như neostigmine, edrophonium và pyridostigmine.

Thời gian phong bế thần kinh cơ do Atracurium tạo ra xấp xỉ bằng 1/3 đến 1/2 thời gian phong bế bởi d-tubocurarine, metocurine và pancuronium ở liều tương đương ban đầu. Giống như các thuốc chẹn thần kinh cơ không khử cực khác, thời gian khởi phát tình trạng tê liệt giảm và thời gian tác dụng tối đa tăng lên khi tăng liều Atracurium. Dùng liều duy trì Atracurium lặp lại không có tác dụng tích lũy lên thời gian ức chế thần kinh cơ. Hơn nữa, thời gian cần thiết để phục hồi sau khi dùng liều lặp lại không thay đổi khi dùng liều bổ sung. Do đó, liều lặp lại có thể được dùng theo khoảng thời gian tương đối đều đặn với kết quả có thể dự đoán được.

Hấp thu

Atracurium được tiêm tĩnh mạch hoặc bolus tĩnh mạch, hấp thu vào máu và bắt đầu tác dụng khoảng 2 phút sau khi tiêm.

Phân bố

Thể tích phân bố là 160 ml/kg.

Chuyển hóa

Sự thoái biến không do enzyme (quá trình Hofmann) chiếm 45% quá trình chuyển hoá của Atracurium. Quá trình đào thải Hoffman là một quá trình phụ thuộc vào nhiệt độ và pH, đồng thời, quá trình bị chậm lại do nhiễm toan và hạ thân nhiệt.

Phần còn lại được chuyển hóa thông qua quá trình thủy phân este bởi các esterase không đặc hiệu trong huyết tương không liên quan đến pseudocholinesterase. Độ pH giảm làm tăng tốc độ thủy phân este. Các thuốc ức chế thần kinh cơ thuộc nhóm benzylisoquinolinium được ưu tiên sử dụng ở những người bệnh nguy kịch vì quá trình trao đổi chất không bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận hoặc gan.

Chất chuyển hóa chính của Atracurium là laudanosine, chất này không có bất kỳ hoạt tính ức chế thần kinh cơ nào nhưng hoạt động như một chất kích thích hệ thần kinh trung ương (CNS). Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng truyền Atracurium trong thời gian dài ở những người bệnh nặng có thể làm tăng nồng độ laudanosine.

Thải trừ

Thời gian bán huỷ thải trừ Atracurium là khoảng 20 phút. Ở người lớn tuổi, thời gian bán huỷ có thể tăng khoảng 15% do độ thanh thải giảm. Dưới 5% Atracurium được bài tiết qua nước tiểu. Laudanosine (chất chuyển hoá của Atracurium) được đào thải qua gan và thận, và có thời gian bán hủy dài hơn đáng kể so với Atracurium (197 phút). Do đó, nó có khả năng bị tích luỹ nếu truyền Atracurium kéo dài.

Chưa ghi nhận tương tác của Atracurium với thực phẩm. Tương tác của Atracurium với các loại thuốc khác đã được ghi nhận bao gồm tất cả 165 loại thuốc khác nhau và 6 tương tác với bệnh lý.

Atracurium có thể tương tác với các thuốc sau:

• Acetylsalicylic Acid (aspirin);
• Activated Charcoal;
• Adrenalin (epinephrine);
• Aldactone (spironolactone);
• Amoxicillin/clavulanate;
• Calcium/vitamin D;
• Sulfamethoxazole/trimethoprim;
• Dextromethorphan;
• Glucose;
• Heparin;
• Sodium iodide;
• Arginine;
• Metoprolol;
• Acetaminophen;
• Procaine penicillin;
• Phenytoin;
• Clopidogrel;
• Valproic acid;
• Thiamine;
• Cyanocobalamin;
• Pyridoxine;
• Cholecalciferol;
• Phytonadione;
• Diclofenac;
• Ondansetron.

Đây chưa phải là danh sách tất cả các thuốc có tương tác với Atracurium. Bạn cần cho bác sĩ biết bất kỳ loại thuốc, vitamin hoặc thảo dược nào mà bạn đang sử dụng trước khi được sử dụng Atracurium. Bên cạnh đó, bạn cũng cần cho bác sĩ biết về các tình trạng bệnh lý của mình, bao gồm bệnh nhược cơ, suy phổi, liệt, sinh non, bỏng.

Chống chỉ định sử dụng Atracurium trong trường hợp quá mẫn với Atracurium besylate hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức. Thuốc tiêm đa liều có chứa rượu benzyl làm chất bảo quản, quá mẫn với rượu benzyl cũng là chống chỉ định của thuốc.

Bên cạnh đó, các tài liệu cho thấy khả năng phản ứng chéo với các thuốc phong bế thần kinh cơ còn rất hạn chế. Nhưng cần hết sức thận trọng khi sử dụng Atracurium ở người bệnh có phản ứng phản vệ trước đó với các thuốc phong bế thần kinh cơ khác.

Liều dùng

Người lớn

Liều đặt nội khí quản ở người lớn là 0,5 mg/kg. Ở người bệnh béo phì, liều Atracurium nên được chỉ định dựa trên cân nặng lý tưởng.

Trẻ em

Liều trẻ em lớn hơn 2 tuổi là 0,5 mg/kg. Liều từ 0,3 đến 0,4 mg/kg cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Cách dùng

Thuốc được tiêm tĩnh mạch hoặc bolus tĩnh mạch liên tục. Không sử dụng Atracurium bằng cách tiêm bắp. Trước khi sử dụng thuốc, cơ sở cần phải có thiết bị và nhân lực sẵn sàng ngay lập tức để đặt nội khí quản, hỗ trợ thông khí, bao gồm hướng dẫn sử dụng oxy áp lực dương. Hệ hô hấp phải được đảm bảo qua hỗ trợ hoặc kiểm soát thông khí và cần có các thuốc đảo ngược anticholinesterase trước khi sử dụng Atracurium.

Atracurium không có tác dụng lên ý thức, ngưỡng đau hoặc não bộ. Atracurium chỉ nên được sử dụng khi đã gây mê đầy đủ. Không nên trộn thuốc tiêm Atracurium besylate có pH acid với các dung dịch kiềm (ví dụ như barbiturate) trong cùng một ống tiêm hay tiêm đồng thời qua cùng một tĩnh mạch. Với hỗn hợp như vậy, Atracurium có thể bị bất hoạt hoặc kết tủa.

Thường gặp

Phần lớn các tác dụng phụ liên quan đến sử dụng Atracurium đều liên quan đến việc giải phóng histamin. Tác dụng phụ thường gặp nhất liên quan đến giải phóng histamin khi sử dụng Atracurium là đỏ bừng mặt và phát ban đỏ.

Ít gặp

Một số tác dụng phụ ít gặp hơn nhưng cũng nghiêm trọng hơn có thể gặp bao gồm:

• Nhịp tim chậm;
• Khó thở;
• Co thắt phế quản;
• Hạ huyết áp;
• Co thắt thanh quản;
• Nhịp tim nhanh;
• Nổi mề đay;
• Thở khò khè.

Các nghiên cứu trước đây đã chứng minh rằng có thể thấy huyết áp động mạch trung bình giảm 30 mmHg trong vòng 2 phút sau khi sử dụng thuốc. Các chất ức chế thụ thể histamin loại 1 và loại 2 đã được sử dụng một cách hiệu quả để giảm phản ứng hạ huyết áp này. Tốc độ tiêm Atracurium chậm hơn, từ 30 đến 60 giây cũng đã được chứng minh là làm giảm sự giải phóng histamin và các tác dụng phụ liên quan.

Hiếm gặp

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm sốc phản vệ và đôi khi gây tử vong hiếm khi được báo cáo. Có thể có khả năng mẫn cảm chéo với các thuốc phong bế thần kinh cơ khác.

Lưu ý chung

Trước khi được chỉ định Atracurium, hãy báo với bác sĩ nếu bạn có dị ứng với Atracurium hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Atracurium.

Nếu có dị ứng trước đó với Atracurium, các thành phần của Atracurium, thực phẩm hoặc bất kỳ chất nào khác. Hãy cho bác sĩ của bạn biết về các dấu hiệu, triệu chứng của bạn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Hãy nói với bác sĩ nếu bạn đang mang thai, bác sĩ có thể cần cân nhắc về lợi ích và rủi ro khi sử dụng Atracurium trong quá trình phẫu thuật hoặc đặt nội khí quản.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết được liệu rằng Atracurium có được phân bố vào sữa mẹ hay không, do đó, các bác sĩ sẽ thận trọng nếu có sử dụng Atracurium ở phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Atracurium được sử dụng hỗ trợ thư giãn cơ bắp trong quá trình phẫu thuật hoặc thở máy, thuốc được tiêm tĩnh mạch và có tác dụng nhanh với thời gian bán hủy ngắn. Do đó, dường như sẽ không ảnh hưởng khi bạn đã hoàn thành quá trình điều trị và quay lại làm việc. Hãy nói với bác sĩ nếu bạn còn gặp bất cứ tác dụng phụ nào sau khi đã ngưng sử dụng thuốc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều Atracurium có thể được cho là sẽ tạo ra tác dụng dược lý tăng cường. Việc quá liều có thể làm tăng nguy cơ giải phóng histamin và ảnh hưởng đến hệ tuần hoàn, đặc biệt là gây hạ huyết áp.

Cách xử lý khi quá liều

Atracurium chỉ được sử dụng bởi những bác sĩ chuyên môn, các thiết bị và nhân lực sẵn có để đặt nội khí quản và hỗ trợ thông khí. Chỉ nên thực hiện khi có sẵn các thuốc đảo ngược anticholinesterase.

Khi có các tác dụng phụ không mong muốn xảy ra, bác sĩ sẽ thực hiện các biện pháp để đảm bảo hô hấp, tuần hoàn cho người bệnh. Trong đó, hỗ trợ hệ tim mạch như tư thế, truyền dịch, sử dụng thuốc vận mạch nếu cần. Đường thở của người bệnh phải được đảm bảo, duy trì thông khí bằng tay hoặc cơ học khi cần thiết. Có thể cần sử dụng máy kích thích thần kinh ngoại biên để theo dõi quá trình phục hồi. Việc phục hồi có thể tốt hơn bằng cách sử dụng các thuốc đảo ngược anticholinesterase như neostigmine, edrophonium hoặc pyridostigmine, kết hợp với thuốc kháng cholinergic như atropine hoặc glycopyrrolate.

Quên liều và xử trí

Atracurium là thuốc ức chế thần kinh cơ được sử dụng trong gây mê bởi bác sĩ gây mê. Bạn sẽ không thể tự sử dụng Atracurium vì đây là thuốc chỉ được sử dụng bởi người được đào tạo đầy đủ.