Bimatoprost: Thuốc hạ nhãn áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bimatoprost

Loại thuốc

Thuốc hạ nhãn áp

Dạng thuốc và hàm lượng

Que cấy giác mạc bimatoprost - 10 mcg

Dung dịch nhỏ mắt bimatoprost - 0,1 mg/ml; 0,3 mg/ml

Dung dịch nhỏ mắt phối hợp bimatoprost - 0,3 mg/ml và timolol - 5 mg/ml.

Dùng đơn trị hoặc phối hợp với thuốc chẹn beta để giảm nhãn áp trong bệnh glaucoma góc mở mãn tính và tăng nhãn áp ở người lớn.

Bimatoprost là một prostamide – chất tổng hợp có cấu trúc tương tự prostaglandin có tác dụng làm hạ nhãn áp. Bimatoprost được cho là làm hạ nhãn áp ở người bằng cách làm tăng thoát thuỷ dịch qua vùng bè và màng mạch – củng mạc. Tăng áp suất nội nhãn là nguy cơ chính gây ra mất thị trường.

Hấp thu

Bimatoprost thâm nhập tốt vào giác mạc và màng cứng mắt của người. Sau khi nhỏ 0,3 mg/ml bimatoprost (1 giọt) x 1 lần/ngày cho cả hai mắt trong hai tuần, nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh trong vòng 10 phút sau khi dùng thuốc và giảm xuống dưới giới hạn phát hiện dưới (0,025 ng/ml) trong vòng 1,5 giờ. Nồng độ bimatoprost đạt ổn định trong tuần đầu tiên dùng thuốc nhỏ mắt.

Phân bố

Bimatoprost phân bố trung bình vào các mô cơ thể. Thể tích phân bố toàn thân ở trạng thái ổn định là 0,67 L/kg. Khoảng 88% bimatoprost liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Bimatoprost là chất lưu thông chính trong máu khi nó đến hệ tuần hoàn sau khi dùng thuốc nhỏ mắt. Bimatoprost sau đó trải qua quá trình oxy hóa, N-deetyl hóa và glucuronid hóa để tạo thành nhiều loại chất chuyển hóa khác nhau.

Thải trừ

Bimatoprost được thải trừ chủ yếu qua đường bài tiết qua thận, chiếm 67% liều tiêm tĩnh mạch. 25% liều dùng được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải, xác định sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 45 phút. Tổng độ thanh thải trong máu là 1,5 L/giờ/kg.

Tương tác với các thuốc khác:

• Chưa có nghiên cứu về tương tác giữa bimatoprost và các thuốc khác.
• Sử dụng đồng thời bimatoprost với các chất tương tự prostaglandin khác có khả năng làm giảm hiệu quả hạ nhãn áp của thuốc.

Có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với bimatoprost.

Thuốc nhỏ mắt bimatoprost thường chứa chất bảo quản benzalkonium chloride nên chống chỉ định dùng thuốc cho bệnh nhân dị ứng với chất này.

Đang nhiễm trùng hoặc nghi ngờ nhiễm trùng mắt hoặc quanh mắt.

Loạn dưỡng tế bào nội mô giác mạc (ví dụ loạn dưỡng giác mạc Fuchs).

Bệnh nhân đã được ghép giác mạc hoặc cấy ghép giác mạc nội mô (như ghép giác mạc nội mô tự động có bóc màng Descemet - DSAEK).

Người lớn

Dung dịch nhỏ mắt:

• Liều lượng: 1 giọt/ngày vào mắt bị tổn thương, dùng vào buổi tối. 
• Tuỳ vào mức độ nghiêm trọng của bệnh mà lựa chọn chế phẩm có hàm lượng phù hợp. Nếu được chỉ định đồng thời hai thuốc nhỏ mắt, phải dùng cách nhau ít nhất 5 phút.

Que cấy

Liều lượng: 10 mcg (tương đương 1 que) cấy vào tiền phòng.

Trẻ em 

Bimatoprost chỉ được kê đơn cho trẻ em từ 18 tuổi trở lên, với liều lượng như người lớn.

Thường gặp 

Sung huyết kết mạc. Tăng sắc tố da, tăng sắc tố mắt. Kích ứng vị trí nhỏ mắt. Viêm giác mạc, kích ứng mắt, ngứa mắt, mọc lông mi, đau mắt, ban đỏ mí mắt, ngứa mí mắt. Viêm mống mắt. Mờ mắt. Phù giác mạc. Viêm tiền phòng.

Ít gặp 

Đau đầu. Nổi mề đay, mờ mắt, rối loạn kết mạc, phù kết mạc, tăng sắc tố mống mắt, rụng lông mi lông mày, phù nề mi mắt. Buồn nôn. Da khô, đóng vảy mi mắt, ngứa.

Hiếm gặp

Chưa có dữ liệu.

Không xác định tần suất 

Chóng mặt. Tăng sắc tố ở bờ mi, phù hoàng điểm, thâm mí mắt, khô mắt, tăng tiết dịch mắt, phù mắt, cảm giác dị vật trong mắt, sợ ánh sáng. Hen suyễn, đợt cấp hen suyễn, đợt cấp COPD và khó thở. Đổi màu da. Phản ứng quá mẫn bao gồm các dấu hiệu và triệu chứng của dị ứng mắt và viêm da dị ứng. Tăng huyết áp.

Lưu ý chung

Mắt

Bimatoprost khả năng kích thích mọc lông mi, sạm da mí mắt và tăng sắc tố mống mắt. Tăng sắc tố mống mắt có khả năng tồn tại vĩnh viễn. Sự thay đổi sắc tố là do hàm lượng melamine trong tế bào hắc tố tăng lên. Tăng sắc tố mô quanh mắt có thể hồi phục ở một số bệnh nhân. 

Phù hoàng điểm dạng nang có thể gặp phải ở những bệnh nhân dùng bimatoprost 0,3 mg/ml. Do đó, nên sử dụng thuốc thận trọng cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ phù hoàng điểm (ví dụ như bệnh nhân không có thủy tinh thể tự nhiên, bệnh nhân sử dụng thủy tinh thể giả có bao sau bị vỡ...).

Sử dụng thận trọng bimatoprost 0,3 mg/ml cho bệnh nhân có tiền sử nhiễm virus ở mắt (ví dụ như herpes simplex) hoặc viêm màng bồ đào/ viêm mống mắt vì nguy cơ thâm nhiễm giác mạc hoặc nhiễm trùng mắt.

Da

Tăng khả năng lông mọc ở những vùng da mà dung dịch bimatoprost tiếp xúc nhiều lần. Vì vậy, tránh để bimatoprost chảy lên má hoặc các vùng da khác.

Hô hấp

Bimatoprost có khả năng gây ra đợt cấp của hen suyễn, khó thở và COPD. Bệnh nhân COPD, hen suyễn hoặc chức năng hô hấp bị tổn thương do các bệnh lý khác nên được điều trị thận trọng.

Tim mạch

Bimatoprost nồng độ 0,3 mg/ ml có thể gây nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp. Vì vậy phải sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân dễ bị nhịp tim thấp hoặc huyết áp thấp.

Benzalkonium chloride

Thuốc nhỏ mắt bimatoprost thường chứa chất bảo quản benzalkonium chloride. Chất này có thể được hấp thụ bởi kính áp tròng mềm và làm đổi màu kính áp tròng. Ngoài ra, benzalkonium chloride còn có thể gây ra có thể gây kích ứng mắt cũng như viêm giác mạc chấm nông, viêm loét giác mạc nhiễm độc nên cần theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thường xuyên hoặc kéo dài ở bệnh nhân khô mắt, hoặc giác mạc bị tổn thương. Nên tháo kính áp tròng mềm trước khi nhỏ thuốc và đợi 15 phút sau khi sử dụng mới đeo vào.

Bệnh nhân cần tránh để đầu nhỏ giọt của chai thuốc tiếp xúc với mắt hoặc các cấu trúc xung quanh, ngăn chặn nguy cơ nhiễm bẩn dung dịch dẫn đến nhiễm trùng mắt.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại thai kỳ (FDA): C

Không khuyến cáo sử dụng bimatoprost cho phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng bimatoprost cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bimatoprost ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, giống như khi sử dụng các thuốc nhỏ mắt khác, dùng bimatoprost có thể gây mờ mắt thoáng qua, bệnh nhân nên đợi cho đến khi thị lực khôi phục bình thường trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Bimatoprost và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu sử dụng quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nhỏ ngay một liều bimatoprost khi nhớ ra, nhưng nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo thì nên bỏ qua liều đã quên. Không được sử dụng gấp đôi liều đã được chỉ định.

Bimatoprost dạng que cấy được dùng theo chỉ định bác sĩ nên không cần lịch dùng thuốc hằng ngày.