Thuốc nhỏ mắt Ganfort Allergan điều trị Glaucoma góc mở, tăng nhãn áp (3ml)

Chỉ định

Thuốc Ganfort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp không đáp ứng đầy đủ với thuốc chẹn beta hoặc chất tương tự prostaglandin dùng tại chỗ.

Dược lực học

Bimatoprost là một chất tổng hợp và bắt chước những tác động của hóa chất tự nhiên (prostaglandin) sản xuất bởi cơ thể. Nó được sử dụng để giảm nhãn áp (IOP), ngoài ra thuốc còn gây gia tăng sự phát triển của lông mi.

Bimatoprost là một tác nhân hạ nhãn áp mạnh. Nó là một prostamide tổng hợp, có cấu trúc liên quan đến prostaglandin F 2α (PGF 2α ).

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo huỳnh quang và ghi nhãn áp, người ta thấy rằng những thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch, timolol không có tác dụng kích thích beta, không có tác dụng ổn định màng (không gây tê). Khác với các thuốc co đồng tử, timolol ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử.

Dược động học

Hấp thu

Bimatoprost hấp thu vào giác mạc. Sau khi dùng thuốc ở người lớn, tác dụng bimatoprost toàn thân rất kém và không tích tụ lâu. Sau khi dùng một lần mỗi ngày một lần liều 0,3mg/ml bimatoprost cho cả hai mắt trong hai tuần, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 10 phút sau khi dùng thuốc và giảm xuống 0,025ng/ml trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị trung bình Cmax và AUC 0 - 24 giờ bằng nhau vào ngày thứ 7 và 14 ở khoảng 0,08ng/ml và 0,09ng/ml.

Phân phối

Bimatoprost phân bố vừa phải vào mô cơ thể và thể tích phân bố ở người là 0,67l/kg. Trong máu, bimatoprost chủ yếu trong huyết tương. Protein huyết tương của bimatoprost là khoảng 88%.

Biến đổi sinh học

Bimatoprost sau đó trải qua quá trình oxy hóa, N - deethylation và glucuronidation để tạo thành một loạt các chất chuyển hóa đa dạng.

Loại bỏ

Bimatoprost được loại trừ chủ yếu bằng cách bài tiết qua thận, tới 67% liều tiêm tĩnh mạch dùng cho người tình nguyện khỏe mạnh được bài tiết trong nước tiểu, 25% liều được bài tiết qua phân. Nửa đời thải trừ khoảng 45 phút, độ thanh thải máu là 1,5lít/giờ/kg.

Timolol

Tác dụng hạ nhãn áp của timolol thường nhanh, xuất hiện khoảng 20 phút sau khi tra thuốc vào mắt và đạt tối đa trong vòng 1 – 2 giờ. Tra một lần dung dịch timolol 0,25% hoặc 0,5% thì tác dụng còn duy trì được khoảng 24 giờ. Sau khi nhỏ mắt, có thể định lượng được timolol trong huyết tương, timolol vào sữa mẹ. Sau khi nhỏ dung dịch timolol 0,5% vào mắt ngày 2 lần, nồng độ timolol trong sữa mẹ gấp 6 lần trong huyết tương, theo thứ tự 5,6 và 0,93ng/ml.