Bretylium - Thuốc chống loạn nhịp tim

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bretylium

Loại thuốc

Chống loạn nhịp tim nhóm III.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 500mg/ml.

Bretylium được chỉ định để dự phòng và điều trị rung thất.

Điều trị rối loạn nhịp thất đe dọa tính mạng, chẳng hạn như nhịp nhanh thất không đáp ứng với liều lượng thích hợp của thuốc chống loạn nhịp đầu tiên, chẳng hạn như lidocaine.

Thuốc chống loạn nhịp nhóm III kéo dài thời gian của điện thế hoạt động và thời gian trơ hiệu quả trong sợi Purkinje và mô tâm thất. Bretylium cũng tích tụ trong các hạch giao cảm và các tế bào thần kinh adrenergic của chúng. Sau khi giải phóng norepinephrine ban đầu (tác dụng thần kinh giao cảm), bretylium ức chế giải phóng norepinephrine bằng cách giảm kích thích đầu cuối thần kinh adrenergic.

Hấp thu

Khởi phát tác động sau 20 phút và kéo dài 6 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố 3 - 7 l/kg, ít phân bố vào thần kinh trung ương.

Tỉ lệ gắn kết protein < 5%.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải: 5 - 10 giờ.

Thải trừ qua nước tiểu (80% - 90% ở dạng thuốc không đổi).

Tương tác Bretylium với các thuốc khác

Digitalis Glycoside: Nếu rối loạn nhịp tim được cho là do digitalis, không nên sử dụng bretylium

Catecholamine: Xem cảnh báo và thận trọng.

Các chất ức chế monoamine Oxidase: Tác động của việc giải phóng catecholamine từ các đầu dây thần kinh do bretylium tạo ra sẽ được tăng cường bởi các chất ức chế monoamine oxidase.

Không có chống chỉ định sử dụng trong điều trị rung thất hoặc loạn nhịp thất đe dọa tính mạng, ngoại trừ trường hợp loạn nhịp do digitalis. Nếu rối loạn nhịp tim được cho là do digitalis, không nên sử dụng bretylium tosylate.

Người lớn

Thời gian bắt đầu tác động có thể bị trì hoãn, không dùng thay thế cho thuốc chống loạn nhịp tim tác dụng nhanh. Chỉ sử dụng trong thời gian ngắn (3 đến 5 ngày).

Rối loạn nhịp thất (đe dọa tính mạng ngay lập tức (ví dụ: Rung thất):

5mg/kg dạng tiêm nhanh, nếu rối loạn nhịp thất vẫn còn, có thể tăng lên 10mg/kg và lặp lại cách nhau 15 đến 30 phút cho đến liều tối đa là 30mg/kg.

Rối loạn nhịp thất khác

IV: 5 đến 10mg/kg trong > 8 phút, có thể lặp lại liều sau 1 đến 2 giờ nếu rối loạn nhịp tim vẫn còn.

IM: 5 đến 10mg/kg, có thể lặp lại sau 1 đến 2 giờ nếu rối loạn nhịp tim vẫn còn, sau đó duy trì liều lượng như vậy sau mỗi 6 đến 8 giờ

Liều lượng duy trì IV

Truyền không liên tục: 5 đến 10mg/kg trong > 8 phút cứ sau 6 giờ.

Truyền liên tục: 1 đến 2 mg mỗi phút.

Trong khi theo dõi điện tâm đồ, nên giảm liều và ngưng trong 3 đến 5 ngày sau khi bắt đầu. Thay thế các thuốc chống loạn nhịp thích hợp khác nếu có chỉ định.

Thường gặp khi dùng Bretylium

Hạ huyết áp và hạ huyết áp tư thế là những phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất. Buồn nôn và nôn xảy ra ở khoảng ba phần trăm bệnh nhân, chủ yếu khi được sử dụng nhanh chóng bằng đường tĩnh mạch. Chóng mặt, choáng váng và ngất, đôi khi kèm theo hạ huyết áp tư thế.

Nhịp tim chậm, tăng tần suất co bóp thất sớm, tăng huyết áp thoáng qua, rối loạn nhịp tim tăng ban đầu, xuất hiện các cơn đau thắt ngực và cảm giác áp lực vùng đáy.

Tăng huyết áp hoặc làm trầm trọng thêm chứng loạn nhịp tim. 

Buồn nôn và nôn khi truyền tĩnh mạch nhanh. Tiêu chảy đã được báo cáo khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Để giảm thiểu buồn nôn và nôn do truyền tĩnh mạch nhanh, nên pha loãng bretylium trong ít nhất 50 cc dextrose 5% hoặc nước muối thông thường và truyền trong 10 đến 15 phút. 

Ít gặp 

Rối loạn chức năng thận, tiêu chảy, đau bụng, nấc cụt, ban đỏ, đỏ bừng mặt, tăng thân nhiệt, lú lẫn, rối loạn tâm thần hoang tưởng, cảm xúc không ổn định, hôn mê, đau nhức toàn thân, lo lắng, khó thở, di tinh, nghẹt mũi và viêm kết mạc nhẹ. 

Đau cục bộ tại vị trí tiêm bắp đã xảy ra. Các vị trí quản lý phải được luân chuyển để ngăn ngừa teo, xơ hóa hoặc hoại tử mô cơ, hoặc thoái hóa mạch máu và các thay đổi viêm. 

Nhức đầu, đổ mồ hôi và tăng thân nhiệt.

Hiếm gặp

Khó thở và nghẹt mũi.

Lú lẫn, lo lắng, rối loạn tâm thần và cảm xúc không ổn định.

Phát ban, ban đỏ.

Lưu ý chung

Sử dụng bretylium thường xuyên dẫn đến hạ huyết áp tư thế, được nhận biết một cách chủ quan như chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu. Hạ huyết áp ở một mức độ nào đó có ở khoảng 50% bệnh nhân khi họ nằm ngửa. Hạ huyết áp có thể xảy ra ở liều thấp hơn liều cần thiết để ức chế loạn nhịp tim.

Bệnh nhân nên được giữ ở tư thế nằm ngửa cho đến khi dung nạp được tác dụng hạ huyết áp của bretylium. Sự dung nạp xảy ra không thể đoán trước nhưng có thể xuất hiện sau vài ngày.

Do sự phóng thích ban đầu của norepinephrine từ các đầu tận cùng thần kinh hậu liên kết adrenergic bởi bretylium, tăng huyết áp thoáng qua hoặc tăng tần số co bóp thất sớm và các rối loạn nhịp tim khác có thể xảy ra ở một số bệnh nhân, đặc biệt là sau khi dùng thuốc quá mạnh.

Sự phóng thích ban đầu của norepinephrine do bretylium gây ra có thể làm trầm trọng thêm độc tính của digitalis. Khi xảy ra rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, chỉ nên sử dụng bretylium nếu căn nguyên của rối loạn nhịp tim không xuất hiện là độc tính của digitalis và các thuốc chống loạn nhịp tim khác không có hiệu quả. Nên tránh bắt đầu điều trị đồng thời với glycoside digitalis và bretylium.

Ở những bệnh nhân có cung lượng tim cố định (tức là hẹp động mạch chủ nặng hoặc tăng áp động mạch phổi nặng) nên tránh dùng bretylium vì hạ huyết áp nghiêm trọng có thể do giảm sức cản ngoại vi mà không tăng cung lượng tim bù đắp. Nếu sự sống còn bị đe dọa do rối loạn nhịp tim, có thể dùng bretylium nhưng phải tiêm ngay catecholamine co mạch nếu xảy ra hạ huyết áp nghiêm trọng.

Ở một số ít bệnh nhân, tăng thân nhiệt, đặc trưng bởi nhiệt độ vượt quá 106°F, đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng bretylium. Nhiệt độ tăng có thể bắt đầu trong vòng một giờ hoặc muộn hơn sau khi dùng thuốc và đạt đến đỉnh điểm trong vòng 1 - 3 ngày. Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán tăng thân nhiệt, nên ngừng sử dụng bretylium và tiến hành điều trị thích hợp ngay lập tức.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu về sinh sản ở động vật đã không được thực hiện với dextrose hoặc bretylium. Người ta cũng không biết liệu dextrose hoặc bretylium có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Bretylium chỉ nên được dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có thông tin.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có thông tin.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Nếu bạn nghĩ rằng đã xảy ra quá liều, hãy gọi cho trung tâm kiểm soát chất độc của bạn hoặc nhận sự chăm sóc y tế ngay lập tức. Hãy sẵn sàng cho biết hoặc hiển thị những gì đã được thực hiện, bao nhiêu và khi nó xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có thông tin.

Quên liều Bretylium và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.