Butoconazole - Thuốc chống nấm dùng trong phụ khoa

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butoconazole

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm azole

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi âm đạo 2%

• Butoconazole được chỉ định trong điều trị nhiễm nấm Candida âm hộ/âm đạo không biến chứng (nhẹ đến trung bình, không thường xuyên, rất có thể do Candida albicans, xảy ra ở phụ nữ có khả năng miễn dịch đầy đủ).
• Điều trị nhiễm nấm Candida âm hộ/âm đạo phức tạp, bao gồm cả nhiễm trùng tái phát (≥ 4 đợt trong 1 năm), nặng (ban đỏ âm hộ rộng, phù nề, xuất tiết, hình thành vết nứt), do nấm Candida không phải C. albicans gây ra, hoặc xảy ra ở phụ nữ mắc bệnh nền tiềm ẩn (đái tháo đường không kiểm soát, nhiễm HIV, điều trị ức chế miễn dịch, mang thai).

Thuốc kháng nấm azole dẫn xuất imidazole.

Butoconazole thường có tác dụng chống nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc chống lại các sinh vật rất nhạy cảm (ví dụ: Candida).

Hoạt tính kháng nấm nhờ vào khả năng làm thay đổi màng tế bào, dẫn đến tăng tính thấm của màng, tác dụng trao đổi chất thứ cấp và ức chế tăng trưởng. Cản trở quá trình tổng hợp ergosterol có thể do ức chế quá trình khử methyl C-14 của chất trung gian sterol (ví dụ lanosterol).

Phổ hoạt động kháng nấm bao gồm nhiều loại nấm, bao gồm cả nấm men và nấm da. Cũng có hoạt tính in vitro chống lại một số vi khuẩn gram dương.

Candida: Hoạt động trong ống nghiệm và in vivo chống lại C. albicans, C. glabrata và C. Tropicalis.

Dermatophytes và các loại nấm khác: Hoạt động in vitro chống lại Trichophyton Concentricum, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. amidan, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, và M. gypseum. Cũng hoạt động in vitro chống lại Aspergillus và Cryptococcus.

Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc kháng nấm nhóm azole.

Hấp thu

Sau khi đặt âm đạo, chỉ một lượng nhỏ Butoconazole được hấp thu toàn thân; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 12 - 24 giờ.

Phân bố

Qua nhau thai ở động vật sau khi dùng thuốc qua đường âm đạo. Không biết liệu thuốc có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Lượng thuốc được hấp thu toàn thân được chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu và phân.

Butoconazole chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với butoconazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng Butoconazole trong âm đạo dưới dạng kem bằng cách sử dụng dụng cụ đặt thuốc do nhà sản xuất cung cấp.

Kem bôi âm đạo chỉ dùng trong âm đạo và không nên dùng đường uống. Cần tránh tiếp xúc với mắt.

Người lớn

Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ không biến chứng:

• Một cây bơm thuốc chứa đầy kem 2% butoconazole (khoảng 100 mg thuốc) một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Có thể được sử dụng để tự điều trị không cần kê đơn.
• Nếu các triệu chứng lâm sàng vẫn còn, nên xét nghiệm lại để loại trừ các mầm bệnh khác, để xác định chẩn đoán ban đầu và loại trừ các tình trạng khác có thể khiến bệnh nhân bị nhiễm nấm âm đạo tái phát.

Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ ở phụ nữ nhiễm HIV:

• Một cây bơm thuốc chứa đầy kem 2% butoconazole (khoảng 100 mg thuốc) một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ trong 3 – 7 ngày liên tiếp. Chế độ duy trì azole đặt âm đạo có thể được xem xét cho những phụ nữ có các đợt tái phát

Nhiễm trùng âm đạo/âm hộ tái phát do Candida albicans gây ra:

• Khởi đầu với một chế độ điều trị chuyên sâu (7 - 14 ngày dùng azole đặt trong âm đạo hoặc phác đồ 3 liều fluconazole uống) để đạt được sự thuyên giảm, sau đó là một chế độ duy trì thích hợp (phác đồ 6 tháng dùng fluconazole uống mỗi tuần một lần hoặc dùng azole đặt âm đạo không liên tục).

Nhiễm trùng âm đạo/âm hộ phức tạp khác:

Dùng azole đặt âm đạo từ 7 - 14 ngày đối với bệnh nấm Candida âm đạo ở mức độ nặng, do nấm Candida không phải C. albicans gây ra, hoặc xảy ra ở phụ nữ có các bệnh lý tiềm ẩn.

Trẻ em

Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ không biến chứng:

Trẻ em ≥ 12 tuổi: Một cây bơm thuốc chứa đầy kem 2% butoconazole (khoảng 100 mg thuốc) một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Có thể được sử dụng để tự điều trị không cần kê đơn.

Thường gặp

Nóng rát âm hộ/âm đạo, ngứa, đau và sưng tấy, đau vùng chậu, đau bụng hoặc chuột rút.

Không xác địng tần suất

Giảm tiểu cầu nghiêm trọng có hồi phục.

Lưu ý chung

• Kem bôi âm đạo butoconazole có chứa dầu khoáng có thể làm suy yếu các sản phẩm bằng cao su (bao gồm cả bao cao su và màng phim tránh thai âm đạo). Không khuyến cáo sử dụng các sản phẩm này trong vòng 72 giờ sau khi điều trị bằng butoconazole trong âm đạo.
• Nếu các triệu chứng lâm sàng vẫn tồn tại sau khi điều trị hoặc tái phát trong vòng 2 tháng, nên xét nghiệm lại để loại trừ các tác nhân gây bệnh khác, để xác định chẩn đoán ban đầu và loại trừ các tình trạng khác có thể khiến bệnh nhân bị nhiễm nấm âm đạo tái phát (ví dụ: mang thai, nhiễm HIV).
• Không sử dụng để tự điều trị ở những phụ nữ chưa bao giờ có nhiễm trùng nấm men âm đạo được chẩn đoán bởi một bác sĩ, ở những phụ nữ đang hoặc nghĩ rằng họ có thể mang thai, hoặc ở những phụ nữ bị tiểu đường, nhiễm HIV, hoặc tiếp xúc với HIV.
• Nhiễm trùng nấm âm đạo tái phát, đặc biệt là những bệnh khó loại trừ, có thể là dấu hiệu ban đầu của việc nhiễm vi rút gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) ở những phụ nữ được coi là có nguy cơ nhiễm HIV.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phác đồ 7 ngày với thuốc kháng nấm azole đặt trong âm đạo có thể được sử dụng để điều trị bệnh nấm Candida âm đạo ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên chỉ dùng thuốc ở phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết và lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Không biết liệu butoconazole đặt âm đạo có được phân phối vào sữa hay không; thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Butoconazole đặt âm đạo không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Vì butoconazole đặt âm đạo được sử dụng như một liều duy nhất từ ​​một dụng cụ định liều sẵn, nên không thể xảy ra quá liều.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu ai đó vô tình nuốt phải thuốc thì hãy đến ngay cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi cấp cứu.

Quên liều Butoconazole và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.