Choline salicylate: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có nguồn gốc từ salicylate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Choline salicylate

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nhóm salicylate.

Dạng thuốc và hàm lượng

Choline salicylate hiện được bào chế chủ yếu ở dạng dùng tại chỗ, với các dạng và hàm lượng thường gặp như sau:

• Gel bôi miệng: Hàm lượng phổ biến 8,7% (tương đương khoảng 87 mg/g), thường phối hợp thêm cetalkonium chloride hoặc lidocaine.
• Ngoài ra còn có thêm dạng siro dùng đường uống nhưng ít gặp.

Choline salicylate ở dạng gel bôi miệng được sử dụng nhằm làm giảm đau và cảm giác khó chịu trong các trường hợp tổn thương niêm mạc miệng như loét miệng thông thường, viêm miệng, vết loét do răng giả hoặc khí cụ chỉnh nha. Thuốc tác dụng tại chỗ, giúp giảm viêm và đau nhanh tại vùng tổn thương.

Choline salicylate là một thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Hoạt chất này thường được bào chế dưới dạng gel bôi miệng nhằm làm dịu đau, giảm viêm và cảm giác khó chịu trong các trường hợp loét miệng thông thường, mụn rộp, tổn thương do răng giả hoặc do khí cụ chỉnh nha gây ra.

Cơ chế giảm đau của Choline salicylate liên quan đến việc ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin, đồng thời tác động lên trung tâm điều hòa thân nhiệt tại vùng dưới đồi để tạo hiệu quả hạ sốt. Thuốc ức chế enzym cyclooxygenase (COX), một enzym giữ vai trò then chốt trong việc hình thành prostaglandin - các chất trung gian gây đau, sưng và viêm khi mô bị kích thích hoặc tổn thương. Nhờ làm giảm sự tạo thành prostaglandin tại chỗ, Choline salicylate giúp cải thiện tình trạng viêm và đau ở niêm mạc miệng.

Hấp thu

Thời gian bắt đầu có tác dụng của Choline salicylate ước khoảng 1 - 2 giờ sau khi dùng đường uống. Ở dạng uống, hoạt chất được hấp thu qua niêm mạc khoang miệng, vì vậy cần tuân thủ chặt chẽ liều khuyến cáo và theo dõi các biểu hiện nghi ngờ ngộ độc salicylate, đặc biệt khi sử dụng cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

Một số nghiên cứu cho thấy Choline salicylate có tốc độ hấp thu nhanh hơn so với acid acetylsalicylic (ASA), với thời gian bán thải hấp thu ngắn hơn (t1/2 khoảng 0,1 giờ so với 0,36 giờ của ASA).

Phân bố

Khối lượng phân phối của salicylate khoảng 0,15 L/kg, cho thấy hoạt chất được phân bố rộng rãi trong dịch ngoại bào và hầu hết các mô của cơ thể. Về liên kết protein, acid salicylic có mức độ gắn kết với protein huyết tương cao, ước tính khoảng 80 - 90%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua các phản ứng liên hợp với glycine và tạo glucuronide phenolic hoặc acyl, đồng thời chỉ một phần nhỏ hoạt chất tham gia vào quá trình hydroxyl hóa.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của Choline salicylate, cùng với một phần nhỏ axit salicylic chưa bị chuyển hóa, được đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương của axit salicylic dao động khoảng 2 - 4 giờ.

Một số tương tác có thể xảy ra khi sử dụng thuốc như:

• Goserelin: Khi dùng đồng thời, Goserelin có thể làm chậm quá trình thải trừ Choline salicylate, từ đó khiến nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao hơn bình thường.
• Reteplase: Việc phối hợp với Choline salicylate có thể làm gia tăng nguy cơ chảy máu hoặc làm tình trạng chảy máu trở nên nghiêm trọng hơn.
• Calcitonin cá hồi: Hoạt chất này có khả năng làm giảm tốc độ đào thải Choline salicylate, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Thyrotropin alfa: Hiệu quả điều trị của Thyrotropin alfa có thể được tăng cường khi sử dụng cùng với Choline salicylate.
• Anistreplase: Dùng đồng thời với Choline salicylate có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nặng của chảy máu.
• Abacavir: Sử dụng đồng thời Abacavir có thể làm chậm quá trình thải trừ Choline salicylate, từ đó làm tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Abciximab: Khi phối hợp với Choline salicylate, nguy cơ chảy máu hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu có thể gia tăng.
• Các salicylate có khả năng tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu, từ đó làm tăng nguy cơ chảy máu, đồng thời làm giảm hiệu quả của các thuốc lợi tiểu thải acid uric khi dùng phối hợp.

Không chỉ định Choline salicylate cho trẻ em do nguy cơ liên quan đến hội chứng Reye khi sử dụng các thuốc chứa salicylate. Đây là một bệnh lý hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, có thể gây tổn thương não và gan, thậm chí đe dọa tính mạng.

Thuốc cũng không dùng cho người đang bị loét dạ dày - tá tràng tiến triển, vì có thể làm nặng thêm tổn thương và tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

Ngoài ra, Choline salicylate chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với salicylate, acid acetylsalicylic (Aspirin), các thuốc NSAID khác hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Liều dùng

Người lớn

• Giảm đau, hạ sốt: Uống 435 - 870 mg mỗi 4 giờ, dùng khi cần, không vượt quá liều tối đa khuyến cáo.
• Rối loạn thấp khớp: Tổng liều 4,8 - 7,2 g/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày. Tuy nhiên hiện nay không còn phổ biến trong thực hành do tăng tác dụng phụ.
• Tổn thương niêm mạc miệng: Thoa gel Choline salicylate 8,7% trực tiếp lên vùng tổn thương, sử dụng theo hướng dẫn của chế phẩm.

Trẻ em

Liều dùng cho trẻ em hiện chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu để xác định rõ ràng. Vì vậy, không nên tự ý sử dụng Choline salicylate cho trẻ, cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhân viên y tế trước khi cân nhắc dùng thuốc trong nhóm đối tượng này.

Cách dùng

Dạng gel bôi miệng: Trước khi sử dụng, cần rửa tay sạch bằng xà phòng hoặc dung dịch sát khuẩn để hạn chế nhiễm khuẩn. Vệ sinh khoang miệng bằng nước ấm hoặc nước muối sinh lý nhằm làm sạch vùng tổn thương. Lấy một lượng gel nhỏ (thường khoảng 1 - 2 giọt), dùng ngón tay sạch hoặc tăm bông thoa nhẹ nhàng lên vùng loét, tránh chà xát mạnh gây đau rát. Sau khi bôi, không ăn uống ngay, nên chờ khoảng 15 - 30 phút để thuốc phát huy tác dụng. Đậy kín nắp sau khi dùng và bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp. Tần suất sử dụng: Thoa 2 - 3 lần mỗi ngày hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ/dược sĩ.

Dạng uống: Thuốc được dùng đường uống theo liều chỉ định, có thể uống sau ăn để hạn chế kích ứng đường tiêu hóa. Tuân thủ đúng liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng, không tự ý tăng liều hoặc kéo dài thời gian sử dụng.

Các tác dụng không mong muốn có thể gặp khi sử dụng Choline salicylate bao gồm các biểu hiện toàn thân và tại chỗ với mức độ khác nhau:

• Rối loạn tiêu hóa, cảm giác mệt mỏi.
• Phản ứng quá mẫn.
• Thiếu máu tán huyết.
• Phát ban da, biểu hiện dị ứng.
• Khó thở, suy nhược cơ thể.
• Kích ứng tại chỗ bôi thuốc.
• Hội chứng Reye.

Nhìn chung, các tác dụng không mong muốn ghi nhận sau khi sử dụng Choline salicylate thường nhẹ và ít gặp hơn so với acid acetylsalicylic. Các chế phẩm dùng tại chỗ chứa Choline salicylate có thể liên quan đến hội chứng Reye ở trẻ em, nhưng chủ yếu trong trường hợp dùng đồng thời với NSAID đường uống khác hoặc khi trẻ đang mắc bệnh do virus.

Lưu ý chung

Lưu ý chung khi sử dụng Choline salicylate:

• Chỉ sử dụng thuốc đúng liều, đúng cách và đúng thời gian theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Không dùng cho trẻ em, đặc biệt khi trẻ đang mắc bệnh do virus.
• Tránh dùng kéo dài hoặc bôi trên diện rộng, nhất là với dạng gel, để hạn chế nguy cơ hấp thu toàn thân.
• Không sử dụng đồng thời với các thuốc chứa salicylate hoặc NSAID khác nếu không có chỉ định y tế.
• Thận trọng ở người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, rối loạn đông máu, suy gan hoặc suy thận.
• Ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện dấu hiệu dị ứng hoặc tác dụng không mong muốn.
• Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, đậy kín nắp sau khi sử dụng.
• Không bôi thuốc lên niêm mạc miệng đang chảy máu, loét sâu hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng nặng nếu chưa được thăm khám y tế.
• Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, nếu dính vào mắt, cần rửa ngay bằng nhiều nước sạch.
• Không nên ăn uống ngay sau khi bôi gel, đặc biệt là thức ăn nóng hoặc cay, để tránh làm giảm hiệu quả và tăng kích ứng.
• Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi, do nguy cơ tác dụng phụ của salicylate có thể tăng lên.
• Nếu triệu chứng không cải thiện sau vài ngày hoặc có xu hướng nặng hơn, cần ngừng thuốc và đi khám.
• Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng hoặc có dấu hiệu thay đổi màu sắc, mùi, hoặc kết cấu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Choline salicylate không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng cuối thai kỳ, do nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi tương tự các salicylate và NSAID khác. Việc dùng thuốc, kể cả dạng bôi tại chỗ, cần có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có đầy đủ dữ liệu về mức độ bài tiết Choline salicylate vào sữa mẹ. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú, chỉ dùng khi thật sự cần thiết và theo tư vấn của nhân viên y tế.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Choline salicylate không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu xuất hiện các triệu chứng như mệt mỏi hoặc khó chịu bất thường, nên thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều Choline salicylate có thể dẫn đến các biểu hiện ngộ độc salicylate như buồn nôn, nôn, ù tai, chóng mặt, thở nhanh, rối loạn toan - kiềm, trường hợp nặng có thể gây rối loạn ý thức hoặc suy hô hấp. Nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao, dùng kéo dài, dùng trên diện rộng hoặc phối hợp với các salicylate/NSAID khác.

Cách xử lý khi quá liều

Ngừng thuốc ngay và đưa người bệnh đến cơ sở y tế để được đánh giá và xử trí kịp thời. Điều trị chủ yếu là hỗ trợ và điều chỉnh triệu chứng, theo dõi cân bằng toan - kiềm, điện giải, xử trí chuyên khoa theo chỉ định bác sĩ.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Trường hợp đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch bình thường. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.