Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Denosumab

Denosumab

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Denosumab là một loại kháng thể đơn dòng IgG2 hoàn toàn mới dành cho người kích hoạt thụ thể của yếu tố hạt nhân kappa-B phối tử (RANKL), ức chế các dấu hiệu tái hấp thu xương ở bệnh nhân có nhiều khối u di căn và đang được nghiên cứu trong nhiều thử nghiệm lâm sàng để điều trị di căn xương. Về mặt hóa học, nó bao gồm 2 chuỗi nặng và 2 chuỗi nhẹ. Mỗi chuỗi ánh sáng bao gồm 215 axit amin. Mỗi chuỗi nặng bao gồm 448 axit amin với 4 disulfide nội phân tử. FDA chấp thuận vào ngày 1 tháng 6 năm 2010.

Chỉ định

Prolia được chỉ định để điều trị cho phụ nữ mãn kinh bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao. Nó làm giảm tỷ lệ gãy xương đốt sống, không xương và hông. Prolia cũng được chỉ định là phương pháp điều trị để tăng khối lượng xương ở những phụ nữ có nguy cơ gãy xương cao khi điều trị bằng thuốc ức chế aromatase bổ trợ cho bệnh ung thư vú. Nó cũng có thể được sử dụng ở những người đàn ông bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao hoặc ở những người đàn ông đang điều trị thiếu hụt androgen trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt không đối xứng để tăng khối lượng xương. Xgeva được chỉ định để ngăn ngừa các sự kiện liên quan đến xương ở bệnh nhân di căn xương từ khối u rắn.

Dược lực học

Trong các nghiên cứu lâm sàng, điều trị với 60 mg Prolia dẫn đến giảm huyết thanh tái hấp thu xương loại 1 C-telopeptide (CTX) khoảng 85% sau 3 ngày. Phù hợp với sự kết hợp sinh lý của sự hình thành xương và sự tái hấp thu trong tái tạo xương, việc giảm các dấu hiệu hình thành xương sau đó (ví dụ như peptide Osteocalcin và Procollagen type 1 [PlNP]) đã được quan sát bắt đầu từ 1 tháng sau liều Prolia đầu tiên.

Động lực học

Denosumab được thiết kế để nhắm mục tiêu RANKL (phối tử RANK), một loại protein đóng vai trò là tín hiệu chính để thúc đẩy quá trình loại bỏ / tái hấp thu xương. Trong nhiều tình trạng mất xương, RANKL áp đảo sự bảo vệ tự nhiên của cơ thể chống lại sự hủy xương. Denosumab ngăn RANKL kích hoạt thụ thể của nó, RANK, trên bề mặt của các nguyên bào xương và tiền chất của chúng. Ngăn ngừa sự tương tác RANKL / RANK ức chế sự hình thành, chức năng và sự tồn tại của xương, do đó làm giảm sự tái hấp thu xương và tăng khối lượng xương và sức mạnh ở cả xương vỏ và xương.

Độc tính

Ở những bệnh nhân bị loãng xương sau mãn kinh, các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (> 5% và phổ biến hơn so với giả dược) là: đau lưng, đau ở chi, tăng cholesterol máu, đau cơ xương khớp và viêm bàng quang. Viêm tụy đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng. Ở bệnh nhân nam bị loãng xương, các phản ứng có hại phổ biến nhất (> 5% và phổ biến hơn so với giả dược) là: đau lưng, đau khớp và viêm mũi họng. Ở những bệnh nhân bị mất xương do cắt bỏ hormone do ung thư, các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥ 10% và phổ biến hơn so với giả dược) là: đau khớp và đau lưng. Đau ở tứ chi và đau cơ xương khớp cũng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng